Торасемид
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Торасемид. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Торасемида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Торасемида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гипертензии и снижения давления и избавления от отеков у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав мочегонного препарата.
Торасемид - петлевой диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшаются осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Диуретический эффект развивается примерно через час после приема внутрь, достигая максимума через 2-3 ч, и сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Торасемид снижает систолическое и диастолическое АД в положении «лежа» и «стоя».
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Состав
Торасемид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями. Связь с белками плазмы крови более 99%. Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97% соответственно. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%). Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
Показания
- отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности;
- заболеваниях печени, легких и почек;
- артериальная гипертензия.
Формы выпуска
Таблетки 5 мг и 10 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь, 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Обычная начальная доза составляет 10-20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании почек
Обычная начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого аффекта.
Отечный синдром при заболевании печени
Обычная начальная доза составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).
Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в сутки.
При отсутствии адекватного снижения АД при приеме в дозе 5 мг 1 раз в сутки в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Если доза 10 мг не даст требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- судороги мышц нижних конечностей;
- спутанность сознания;
- обморок;
- парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания);
- нарушение зрения;
- нарушение слуха;
- шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром);
- экстрасистолия;
- аритмия;
- тахикардия;
- чрезмерное снижение АД;
- ортостатическая гипотензия;
- коллапс;
- тромбоз глубоких вен;
- тромбоэмболия;
- снижение объема циркулирующей крови;
- носовое кровотечение;
- диарея;
- боль в животе;
- метеоризм;
- сухость во рту;
- тошнота, рвота;
- потеря аппетита;
- панкреатит;
- диспептические расстройства;
- кожный зуд;
- сыпь;
- крапивница;
- полиморфная эритема;
- эксфолиативный дерматит;
- пурпура;
- васкулит;
- фотосенсибилизация;
- мышечная слабость;
- увеличение частоты мочеиспускания;
- полиурия;
- никтурия;
- учащенные позывы к мочеиспусканию;
- олигурия;
- задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей);
- интерстициальный нефрит;
- гематурия (кровь в моче);
- снижение потенции;
- гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия;
- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
- гипергликемия;
- снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета);
- апластическая или гемолитическая анемия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата;
- аллергия на сульфаниламиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
- почечная недостаточность с анурией;
- печеночная кома и прекома;
- рефрактерная гипокалиемия;
- рефрактерная гипонатриемия;
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
- гликозидная интоксикация;
- острый гломерулонефрит;
- синоатриальная и AV-блокада 2-3 степени;
- декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
- аритмия;
- хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
- гиперурикемия;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
- артериальная гипотензия:
- стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
- гипопротеинемия;
- нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
- желудочковая аритмия в анамнезе;
- острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
- диарея;
- панкреатит;
- гипокалиемия;
- гипонатриемия;
- нарушение функции печени, цирроз печени, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром;
- сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
- подагра, предрасположенность к гиперурикемии;
- анемия;
- одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТГ).
Применение при беременности и кормлении грудью
Торасемид не обладает тератогенным аффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.
Данных о выделении торасемида в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения торасемида в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (безопасность и эффективность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Препарат Торасемид применять строго по назначению врача. Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.
Пациентам, получающим высокие дозы торасемида в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, гипокалиемии и метаболического алкалоза рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, усиленным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном применении кортикостероидов или АКТГ.
Повышенный риск развития нарушении водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения препаратом Торасемид необходимо периодически контролировать содержание электролитов в плазме крови (в т.ч. натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, концентрацию остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). У пациентов с развившимися водно-электролитными нарушениями, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение концентрации мочевины в плазме крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Торасемид до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Торасемид в меньшей дозе.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение препаратом Торасемид.
Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь за собой развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Применение торасемида может обусловливать обострение подагры. У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У пациентов в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациенты должны воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозндами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).
Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, цисплатина, препаратов платины, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина 2 может привести к резкому снижению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект торасемида вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в плазме крови.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.
Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.
Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.
Аналоги лекарственного препарата Торасемид
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Бритомар;
- Диувер;
- Торасемид Вертекс;
- Торасемид Канон;
- Тригрим.
Аналоги по фармакологической группе (диуретики):
- Аквафор;
- Акрипамид;
- Альдактон;
- Ариндап;
- Арифон;
- Арифон ретард;
- Ацетазоламид;
- Бринальдикс;
- Бритомар;
- Бруснивер;
- Буфенокс;
- Верошпилактон;
- Верошпирон;
- Гидрохлоротиазид;
- Гидрохлортиазид;
- Гипотиазид;
- Диакарб;
- Диувер;
- Изобар;
- Индап;
- Индапамид;
- Индапамид Сандоз;
- Индапамид Тева;
- Индапрес;
- Индапсан;
- Инспра;
- Ионик;
- Канефрон H;
- Клопамид;
- Лазикс;
- Леспенефрил;
- Леспефрил;
- Лорвас;
- Маннит;
- Маннитол;
- Модуретик;
- Мочевина;
- Памид;
- Ретапрес;
- Спиронолактон;
- Тензар;
- Триампур композитум;
- Тригрим;
- Урактон;
- Урологический (мочегонный) сбор;
- Урофлукс;
- Фитолизин;
- Фуросемид;
- Фурсемид;
- Цималон;
- Эспиро.
