Аденурик - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 80 мг, 120 мг) лекарства для лечения гиперурикемии или повышенного содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при подагре, у взрослых, детей, при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аденурик. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аденурика в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аденурика при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперурикемии или повышенного содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при подагре, у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Аденурик - селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы, производное 2-арилтиазола.

 

Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.

 

В результате селективного ингибирования фебуксостатом (действующим веществом препарата Аденурик) ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

 

В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидин-монофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.

 

Применение фебуксостата приводит к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

 

Клинически значимых различий в степени снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению со здоровыми добровольцами не отмечено (снижение концентрации мочевой кислоты в группе пациентов с нормальной функцией почек составляет 58%, в группе с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести - 55%).

 

При применении фебуксостата для профилактики и лечения синдрома распада опухоли наблюдалось более интенсивное и быстрое снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

 

Состав

 

Фебуксостат + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь Аденурик быстро и почти полностью (не менее 84% от принятой дозы) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Фебуксостат можно принимать независимо от приема пищи. При многократном приеме внутрь кумуляции не отмечалось. Степень связывания с белками плазмы достигает 99,2%. Фебуксостат метаболизируется путем конъюгации и окисления. Было выделено 4 фармакологически активных гидроксильных метаболита, из которых три обнаруживаются в плазме крови человека. Фебуксостат и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

 

Показания

  • лечение хронической гиперурикемии при состояниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрического артрита, в том числе в анамнезе);
  • лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозы 120 мг).

 

Формы выпуска

 

Таблетки 80 мг и 120 мг.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Препарат Аденурик принимают внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.

 

Подагра

 

Рекомендованная начальная доза составляет 80 мг фебуксостата один раз в сутки независимо от приема пищи. В случае если концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) через 2-4 недели, доза препарата может быть увеличена до 120 мг 1 раз в сутки.

 

Снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови на фоне применения препарата Аденурик происходит достаточно быстро, в связи с чем контроль концентрации мочевой кислоты можно проводить через две недели от начала приема препарата. Целью лечения является снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

 

Профилактика развития острых приступов подагры рекомендуется в течение не менее 6 месяцев.

 

Синдром распада опухоли

 

Рекомендованная доза составляет 120 мг фебуксостата один раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат Аденурик следует начинать принимать за два дня до начала цитостатической терапии. Длительность применения препарата Аденурик должна составлять не менее 7 дней. В зависимости от длительности курса химиотерапии продолжительность применения препарата может быть увеличена до 9 дней.

 

Побочное действие

  • снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита, панцитопения, тромбоцитопения, снижение количества эритроцитов;
  • реакции гиперчувствительности;
  • головная боль, головокружение;
  • парестезия (расстройство чувствительности, характеризующееся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек);
  • гемипарез (неврологическое расстройство, при котором наблюдается ограничение движения мышц правой или левой половины);
  • сонливость;
  • изменение вкусового восприятия;
  • гипестезия (снижение чувствительности человека ко всем внешним раздражителям);
  • гипосмия (ослабление обоняния);
  • повышение концентрации тиреотропного гормона (ТТГ) в плазме крови;
  • приступы подагры;
  • сахарный диабет;
  • гиперлипидемия, повышение в плазме крови концентрации мочевины, триглицеридов, холестерина, калия, глюкозы;
  • снижение аппетита, повышение аппетита, анорексия (отсутствие аппетита);
  • увеличение массы тела, снижение массы тела;
  • снижение либидо (полового влечения);
  • бессонница;
  • нервозность;
  • нечеткость зрения;
  • шум в ушах;
  • фибрилляция предсердий;
  • ощущение сердцебиения;
  • изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) - блокада левой ножки пучка Гиса, синусовая тахикардия;
  • повышение артериального давления (АД);
  • "приливы" крови к лицу, ощущение жара;
  • геморрагии (кровоизлияния);
  • диспноэ (одышка);
  • бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель;
  • диарея (чаще при одновременном применении колхицина), запор;
  • тошнота, рвота;
  • боль в животе, вздутие живота;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • повышение активности амилазы в плазме крови;
  • панкреатит;
  • язвенный стоматит;
  • нарушение функции печени (чаще при одновременном применении колхицина);
  • холелитиаз (камни в желчевыводящих путях);
  • повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ);
  • гепатит, желтуха, поражение печени;
  • сыпь (петехии, макулярная сыпь, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь);
  • дерматит, крапивница, кожный зуд;
  • изменение цвета кожи;
  • тяжелые формы генерализованной сыпи, эритема, эксфолиативная сыпь, фолликулярная сыпь, везикулярная сыпь, пустулезная сыпь, зудящая сыпь, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь;
  • алопеция (облысение);
  • гипергидроз (повышенное потоотделение);
  • аллергические реакции: ангионевротический отек, тяжелые аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции и шок, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами;
  • артралгия (боль в суставе), артрит (воспаление сустава);
  • миалгия (боль в мышце), скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, спазм мышц, мышечное напряжение;
  • бурсит (воспаление околосуставной сумки);
  • рабдомиолиз (разрушением клеток мышечной ткани);
  • повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови;
  • скованность суставов, скованность мышц;
  • почечная недостаточность;
  • нефролитиаз (камни в почках);
  • гематурия (кровь в моче);
  • поллакиурия (учащенное мочеиспускание);
  • протеинурия (белок в моче);
  • повышение содержания креатина и креатинина в плазме крови;
  • тубулоинтерстициальный нефрит;
  • императивные (непреодолимые) позывы на мочеиспускание;
  • эректильная дисфункция;
  • отеки;
  • повышенная утомляемость;
  • боль в грудной клетке, чувство дискомфорта в области грудной клетки;
  • жажда.

 

Противопоказания

  • беременность;
  • период грудного вскармливания (лактация);
  • детский возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к фебуксостату.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Противопоказано применение Аденурика при беременности и в период лактации.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

 

Применение у пожилых пациентов

 

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

 

Особые указания

 

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), так как эффективность и безопасность изучены недостаточно; печеночная недостаточность; серьезные аллергические реакции (реакции гиперчувствительности) в анамнезе; ишемическая болезнь сердца (ИБС); застойная сердечная недостаточность; заболевания щитовидной железы; одновременное применение с меркаптопурином/азатиоприном (возможно повышение концентрации данных веществ в плазме крови и усиление их токсичности); состояния после трансплантации органов (опыт применения фебуксостата ограничен); синдром Леша-Нихана (опыт применения фебуксостата ограничен).

 

Применение Аденурика следует начинать только после купирования острого приступа подагры. Применение фебуксостата может спровоцировать развитие острого приступа подагры за счет высвобождения уратов из тканевых депо и последующего повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Для профилактики приступов подагры рекомендуется одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или колхицина в течение не менее 6 месяцев.

 

Одновременное применение с меркаптопурином, азатиоприном не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения для снижения токсического действия на систему кроветворения рекомендуется уменьшение дозы меркаптопурина/ азатиоприна и тщательное медицинское наблюдение.

 

Пациенты должны быть проинформированы о возможных признаках и симптомах аллергических реакций (реакций гиперчувствительности), и должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития симптомов аллергических реакций/реакций гиперчувствительности.

 

В случае возникновения тяжелых аллергических реакций/реакций гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, необходимо немедленно прекратить применение Аденурика (более ранняя отмена ассоциирована с лучшим прогнозом). Если у пациента ранее отмечались тяжелые аллергические реакции или реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, острые анафилактические реакции/шок, повторное применение препарата не рекомендуется.

 

У пациентов, находящихся на цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до выраженного (с клиническими проявлениями со стороны сердца), Аденурик следует применять под соответствующим наблюдением.

 

В начале применения фебуксостата и периодически при наличии клинических проявлений рекомендуется контролировать функцию печени.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

При применении Аденурика возможно появление сонливости, головокружения, парестезии и нечеткости зрения, и, как следствие, снижение реакции и способности к концентрации внимания. Поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие

 

С учетом механизма действия фебуксостата, основанного на ингибировании ксантиноксидазы, одновременное применение не рекомендуется с меркаптопурином, азатиоприном. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может приводить к повышению концентрации меркаптопурина, азатиоприна в плазме крови и усилению их токсического действия.

 

Нельзя исключить потенциального взаимодействия фебуксостата с одновременно применяемыми цитотоксическими химиопрепаратами.

 

По данным in vitro Аденурик является слабым ингибитором изофермента CYP2C8. При одновременном применении фебуксостата и росиглитазона (или других субстратов изофермента CYP2C8) коррекции дозы не требуется.

 

Одновременное применение Аденурика и напроксена или других НПВП/ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) не сопровождалось клинически значимым повышением частоты возникновения побочных явлений. Коррекции дозы при одновременном применении фебуксостата и напроксена не требуется

 

При одновременном применении Аденурика с сильными индукторами глюкуронизации возможно усиление его метаболизма и снижение эффективности.

 

По данным, полученным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. При одновременном применении фебуксостата и субстратов изофермента CYP2D6 коррекции дозы не требуется.

 

При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается снижение всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час), однако фармакокинетические показатели фебуксостата существенно не изменяются. Таким образом, фебуксостат можно принимать одновременно с антацидами.

 

Аналоги лекарственного препарата Аденурик

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Азурикс;
  • Фебуксостат.

 

Аналоги препарата по фармакологической группе (средства, влияющие на обмен мочевой кислоты):

  • Азурикс;
  • Алломарон;
  • Аллопуринол;
  • Аллупол;
  • Алопрон;
  • Дезурик;
  • Клофезон;
  • Колхикум дисперт;
  • Колхицин;
  • Пуринол;
  • Санфипурол;
  • Фебуксостат.

 

Отзыв врача терапевта

 

Я назначаю препарат Аденурик пациентам с подагрическим артритом с целью снижения уровня мочевой кислоты в крови. Как правило, бывает достаточно 80 мг в сутки, чтобы достичь заметного положительного результата. Но побочные эффекты во время лечения препаратом Аденурик развиваются почти у всех пациентов. Чаще всего от них поступают жалобы на головные боли, тошноту и понос, кожные высыпания различного характера. Конечно, после отмены лекарства все эти явления постепенно проходят. Но во время лечения качество жизни пациентов заметно ухудшается.

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Отзывов (0):

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей