Нейронтин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нейронтин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нейронтина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нейронтина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нейропатической боли и судорог при эпилепсии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Нейронтин - противосудорожный препарат. По строению габапентин (действующее вещество препарата Нейронтин) сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Габапентин не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предполагается, что габапентин связывается с альфа2-дельта-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Габапентин не влияет на обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других лекарственных средств или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослабляет эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль в 1 л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга. Этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Состав

Габапентин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Габапентин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в том числе с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина. Габапентин не связывается с белками плазмы. В организме человека практически не метаболизируется, выводится только почками, удаляется из плазмы при гемодиализе. Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.

Показания

  • лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше;
  • монотерапия парциальных судорог при эпилепсии с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;
  • как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше.

Формы выпуска

Таблетки 600 мг и 800 мг.

Капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Нейронтин назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная доза составляет 900 мг в сутки в 3 приема равными дозами. При необходимости, в зависимости от эффекта дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг в сутки. Необходимо учитывать, что при применении препарата Нейронтин в дозе выше 1800 мг в сутки дополнительная эффективность не отмечается.

Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг в сутки (по 300 мг 3 раза в сутки) или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг в сутки в течение первых 3 дней по следующей схеме: 1-й день - 300 мг препарата 1 раз в сутки; 2-й день - по 300 мг 2 раза в сутки; 3-й день - по 300 мг 3 раза в сутки.

Эпилепсия, парциальные судороги

У взрослых и детей в возрасте старше 12 лет эффективная доза составляет от 900 до 3600 мг в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше.

В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг в сутки (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг в сутки. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.

У детей в возрасте 3-12 лет начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг на 1 кг массы тела в сутки, которую назначают равными дозами 3 раза в сутки и повышают до эффективной приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг на 1 кг массы тела в сутки равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг на 1 кг массы тела в сутки равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг на 1 кг массы тела в сутки при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

Побочное действие

  • вирусные инфекции;
  • пневмония (воспаление легких);
  • инфекция дыхательных путей;
  • инфекция мочевыводящих путей;
  • другие виды инфекции;
  • средний отит (воспаление среднего уха);
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • аллергические реакции, включая крапивницу;
  • гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка (повышенная температура тела), высыпания, гепатит (воспаление паренхимы печени), лимфаденопатия (увеличение лимфатических узлов), эозинофилия и другие;
  • анорексия (отказ от еды);
  • повышение аппетита;
  • враждебность;
  • спутанность сознания;
  • депрессия;
  • беспокойство, нервозность;
  • ухудшение психического состояния;
  • галлюцинации;
  • сонливость, бессонница;
  • головокружение, головная боль;
  • атаксия (нарушение согласованности движений различных мышц при условии отсутствия мышечной слабости);
  • судороги;
  • гиперкинезия (патологические, непроизвольные движения, внезапно возникающие в одной мышце или целой группе мышц), гипокинезия (состояние недостаточной двигательной активности организма с ограничением темпа и объёма движений);
  • дизартрия (нарушение произносительной стороны речи);
  • амнезия (потеря памяти);
  • тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
  • нарушение чувствительности (например, парестезии, гипестезия);
  • нарушение координации;
  • нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты);
  • усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
  • потеря сознания;
  • нарушение зрения (такие как, амблиопия (понижение зрения), диплопия (двоение в глазах));
  • шум в ушах;
  • ощущение сердцебиения;
  • симптомы вазодилатации (расширения сосудов);
  • артериальная гипертензия (повышение артериального давления);
  • одышка;
  • бронхит;
  • фарингит (воспаление слизистой оболочки глотки);
  • кашель;
  • ринит (насморк);
  • запор, диарея;
  • сухость слизистой оболочки полости рта или глотки;
  • диспепсия (затруднённое и болезненное пищеварение);
  • метеоризм (вздутие живота);
  • тошнота, рвота;
  • боль в животе;
  • заболевания зубов;
  • гингивит (воспаление десен);
  • панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
  • гепатит (воспаление паренхимы печени);
  • желтуха;
  • отек лица;
  • пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);
  • кожная сыпь, акне (угри);
  • зуд кожи;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • ангионевротический отек;
  • анафилаксия;
  • мультиформная эритема;
  • алопеция (облысение);
  • миалгии (боли в мышцах);
  • артралгия (боль в суставе);
  • боль в спине;
  • подергивания мышц;
  • рабдомиолиз (разрушение клеток мышечной ткани, резкое повышение уровня креатинкиназы и миоглобина, миоглобинурия, развитие острой почечной недостаточности);
  • миоклонус (внезапные сокращения всей мышцы или отдельных мышечных волокон в ней);
  • недержание мочи;
  • острая почечная недостаточность;
  • импотенция;
  • увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желёз и жировой ткани);
  • половая дисфункция (включая изменения либидо (полового влечения), нарушения эякуляции (семяизвержения) и аноргазмию (отсутствие оргазма при достаточной сексуальной стимуляции));
  • утомляемость;
  • лихорадка;
  • периферические отеки;
  • нарушение походки;
  • астения (нервно-психическая слабость);
  • боль различной локализации;
  • общее недомогание;
  • гриппоподобный синдром;
  • генерализованный отек;
  • синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение);
  • повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в плазме крови;
  • гипергликемия, гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом), гипонатриемия;
  • травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.

Противопоказания

  • применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет;
  • применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет;
  • применение для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Нейронтина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет; для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования Нейронтина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.

Особые указания

Противоэпилептические препараты, включая Нейронтин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении.

В случае развития острого панкреатита на фоне приема Нейронтина, следует оценить возможность отмены препарата.

Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у больных с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса.

Нейронтин не рассматривается в качестве эффективного средства для лечения абсанс-эпилепсии.

На фоне приема противоэпилептических препаратов, в том числе Нейронтина, сообщалось о случаях развития тяжелых жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомами. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.

Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог.

При совместном применении Нейронтина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

В период лечения не допускать употребления алкоголя (этанола).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с морфином может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы (сонливости и других). Дозу габапентина или морфина следует адекватно снизить.

Взаимодействия между Нейронтином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Нейронтин рекомендуется принимать примерно через 2 часа после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

При одновременном применении напроксена (250 мг) и Нейронтина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больших дозах не изучалось.

При одновременном применении Нейронтина и гидрокодона отмечается дозозависимое снижение фармакокинетических показателей гидрокодона по сравнению с монотерапией гидрокодоном.

Аналоги лекарственного препарата Нейронтин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Габагамма;
  • Габапентин;
  • Гапентек;
  • Катэна;
  • Конвалис;
  • Тебантин.

Аналоги препарата нейронтин по фармакологической группе (противоэпилептические средства):

  • Актинервал;
  • Альгерика;
  • Ацетазоламид;
  • Бензонал;
  • Бривиак;
  • Валопиксим;
  • Вальпарин;
  • Вимпат;
  • Габагамма;
  • Габапентин;
  • Гапентек;
  • Депакин;
  • Диазепам;
  • Дипромал;
  • Дифенин;
  • Загретол;
  • Зеницетам;
  • Зептол;
  • Иновелон;
  • Карбамазепин;
  • Карбапин;
  • Катэна;
  • Кеппра;
  • Клоназепам;
  • Конвилепт;
  • Конвулекс;
  • Конвульсофин;
  • Ламептил;
  • Ламиктал;
  • Ламотрикс;
  • Леветинол;
  • Леветирацетам;
  • Летирам;
  • Мазепин;
  • Малиазин;
  • Мисолин;
  • Паглюферал;
  • Прабегин;
  • Прегабио;
  • Примидон;
  • Релиум;
  • Ривотрил;
  • Ропимат;
  • Сабрил;
  • Сейзар;
  • Сибазон;
  • Суксилеп;
  • Тебантин;
  • Тегретол;
  • Топалепсин;
  • Топамакс;
  • Топирамат;
  • Тореал;
  • Торэпимат;
  • Трилептал;
  • Файкомпа;
  • Фенобарбитал;
  • Финлепсин;
  • Хлоракон;
  • Эксалиеф;
  • Элсетор;
  • Энкорат;
  • Эпиал;
  • Эпимакс;
  • Эпитерра;
  • Эпитропил.

Отзыв врача невролога

Пациентов с сахарным диабетом, хроническим алкоголизмом нередко беспокоят невыносимые боли в конечностях. Они имеют нейропатическую природу. В особо тяжелых случаях, когда обычные анальгетики оказываются неэффективными, я применяю препарат Нейронтин. Да, у него немало побочных эффектов, но зато он хорошо купирует боли, которые порой изматывают человека до изнеможения. Я придерживаюсь схемы с постепенным увеличением дозы Нейронтина и, по возможности, останавливаюсь на минимальной эффективной суточной дозе. Как показывает практика, сонливость, головная боль, сухость во рту, боли в мышцах - наиболее частые нежелательные реакции при лечении препаратом Нейронтин.

Консультант: Елена Залужанская - Педиатрия, клиническая лабораторная диагностика
Специальность: Врач-педиатр участковый

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Консультации (0):
Отзывы и комментарии (0):

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей