Карбамазепин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 200 мг) лекарственного препарата для лечения эпилепсии и аффективных расстройств у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем



В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Карбамазепин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Карбамазепина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Карбамазепина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и аффективных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

 

Карбамазепин - противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

 

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К, модулирует потенциалзависимые Са-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

 

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

 

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

 

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

 

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

 

Состав

 

Карбамазепин + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина.

 

Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

 

Показания

  • эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами);
  • идиопатическая невралгия тройничного нерва;
  • невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе;
  • идиопатическая языкоглоточная невралгия;
  • алкогольный абстинентный синдром;
  • лечение аффективных расстройств;
  • полидипсия и полиурия при несахарном диабете;
  • болевой синдром при диабетической полинейропатии;
  • профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

 

Формы выпуска

 

Таблетки 200 мг.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

 

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

 

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

 

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г в сутки).

 

Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг в сутки, постепенно повышая на 20-60 мг через день.

 

У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг в сутки, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

 

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг в сутки, постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг в сутки), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

 

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг в сутки, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг в сутки в несколько приемов.

 

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

 

Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).

 

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

 

Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг в сутки в 3-4 приема.

 

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

 

Побочное действие

  • головокружение;
  • атаксия;
  • сонливость;
  • общая слабость;
  • головная боль;
  • тики;
  • нистагм;
  • глазодвигательные нарушения;
  • периферический неврит;
  • парестезии;
  • мышечная слабость и парез;
  • галлюцинации;
  • депрессия;
  • потеря аппетита;
  • беспокойство;
  • агрессивное поведение;
  • возбуждение;
  • дезориентация;
  • активация психоза;
  • крапивница;
  • эксфолиативный дерматит;
  • эритродермия;
  • волчаночноподобный синдром;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • фоточувствительность;
  • мультиформная и узловатая эритема;
  • асептический менингит с миоклонусом;
  • анафилактическая реакция;
  • ангионевротический отек;
  • реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией;
  • лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, агранулоцитоз, апластическая анемия;
  • тошнота, рвота;
  • сухость во рту;
  • диарея или запор;
  • боль в животе;
  • глоссит;
  • стоматит;
  • панкреатит;
  • нарушения внутрисердечной проводимости;
  • снижение или повышение артериального давления;
  • брадикардия;
  • аритмии;
  • атриовентрикулярная блокада с обмороками;
  • коллапс;
  • усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности;
  • обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии);
  • тромбофлебит;
  • тромбоэмболический синдром;
  • отеки;
  • увеличение массы тела;
  • повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией);
  • гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
  • интерстициальный нефрит;
  • почечная недостаточность;
  • нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия);
  • учащенное мочеиспускание;
  • задержка мочи;
  • расстройства половой функции/импотенция;
  • артралгия;
  • нарушения вкусовых ощущений;
  • помутнение хрусталика;
  • конъюнктивит;
  • изменения восприятия высоты звука;
  • нарушения пигментации кожи;
  • пурпура;
  • акне;
  • потливость;
  • алопеция.

 

Противопоказания

  • гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата;
  • острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
  • одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены;
  • нарушение костномозгового кроветворения;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • беременность;
  • период лактации.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

 

Карбамазепин, как и все другие противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

 

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1.

 

Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

 

Применение у детей

 

Применение возможно у детей старше 3-х лет согласно режиму дозирования.

 

Особые указания

 

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

 

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

 

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола (алкоголя). Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

 

Аналоги лекарственного препарата Карбамазепин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Актинервал;
  • Апо Карбамазепин;
  • Загретол;
  • Зептол;
  • Карбалепсин ретард;
  • Карбамазепин Никомед;
  • Карбамазепин Акри;
  • Карбамазепин Ферейн;
  • Карбапин;
  • Карбасан ретард;
  • Мазепин;
  • Стазепин;
  • Сторилат;
  • Тегретол;
  • Тегретол ЦР;
  • Финлепсин;
  • Финлепсин ретард;
  • Эпиал.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.


Категория: К, Неврология и психиатрия | Опубликовал: admin | Просмотров: 101297 | Отзывов: 9
Отзывов (9):
бывший студент15 января 2015 16:58
  • 0 комментариев
  • 0 публикаций
Сильный препарат, правда не без особенностей. У нас препод в институте сидел на Карбамазепине, но не как наркотике, а просто подпольно лечился у знакомого психиатра из центра, чтобы с работы не погнали. Нормальный был, пока однажды приступ эпилепсии прямо на лекции не схватил, ну и досталось тогда ему до кучи, с института поперли, потому что когда комиссию для обследования здоровья назначили, оказалось, что еще и аффектом страдает. Не повезло мужичку, но года 3 скрывал удачно свои диагнозы.
МАМА ДЕВОЧКИ .10 ЛЕТ24 января 2015 11:51
  • 0 комментариев
  • 0 публикаций
Принимаем препарат год. Страшно одно - побочный эффект. А так помогает. Но и калечит тоже. И печень садит.
Татьяна, 54 года4 июня 2015 13:20
  • 0 комментариев
  • 0 публикаций
Принимаю препарат много лет от невралгии тройничного нерва. Только он и помогает.
Елена Чистякова18 июня 2015 14:58
  • Регистрация: 9.06.2015
  • 14 комментариев
  • 0 публикаций
Невролог назначила препарат для снятия болей при полинейропатии, но я принимаю левотироксин и амлодипин. Боюсь пользоваться карбамазепином, т. к. разработчики не указали, проходят ли побочные эффекты со временем или усугубляются. Ваш совет, пожалуйста!

--------------------
admin18 июня 2015 16:33
  • Регистрация: 7.04.2012
  • 5028 комментариев
  • 1449 публикаций
Елена Чистякова, Побочка есть у любого лекарства. Насчет ваших препаратов, возможно, после начала лечения понадобится скорректировать дозы Амлодипина и Левотироксина, так как Карбамазепин влияет на метаболизм этих лекарств и может случиться недостаток или избыток действующих веществ данных препаратов. А правомочность использования Карбамазепина решает только невролог, который представляет характер болей и причину их возникновения (то есть обследовал, хотя бы минимально пациента).
гарик30 августа 2015 23:47
  • 0 комментариев
  • 0 публикаций
Применяю препарат с детства. Лично мне кроме карбамазепина помогает только финлепсин. Сколько лет ежедневно принимаю, сильных побочных действий препарата на себе не испытывал никогда. Единственное что иногда приходиться заниматься тренировкой памяти (чтение книг, разучивание песен под гитару, стихи и т.д.) но это больше хобби, чем необходимая тренировка памяти. Спасибо Огромное разработчикам и производителям данного лекарства, вы на самом деле дарите людям возможность жить полноценной жизнью.
Ге-а9 декабря 2015 15:46
  • 0 комментариев
  • 0 публикаций
Принимаю два раза в день 200. Приступы один раз в месяц, ночью. Вроде бы неплохо.
Артур20 августа 2016 10:11
  • 0 комментариев
  • 0 публикаций
Мне 49. После травмы начались припадки (это не с роду). Назначили карбамазепин. Принимаю уже около 25 лет. Припадки прекратились, но уже почти стал импотентом. Невролог посоветовал перейти на Кеппру. Кто знает скажите, пожалуйста, стоит ли и будет ли изменения, или они одно и тоже?
admin22 августа 2016 23:50
  • Регистрация: 7.04.2012
  • 5028 комментариев
  • 1449 публикаций
Артур, У препарата Кеппра такого побочного эффекта как импотенция или сексуальная дисфункция нет, а противосудорожный эффект такой же как у Карбамазепина имеется, так что я бы послушался врача и попробовал изменить схему лечения.
Правила публикации отзывов и вопросов посетителей

Ваше Имя:

Ваш отзыв о препарате:
Полужирный Наклонный текст Подчеркнутый текст Зачеркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера