Эманера - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 20 мг и 40 мг) лекарственного препарата на основе эзомепразола для лечения язвы, гастрита и рефлюкса у взрослых, детей и при беременности. Состав



В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эманера. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эманеры в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эманеры при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения язвы, гастрита и рефлюкса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата на основе Эзомепразола.

 

Эманера - препарат, понижающий желудочную секрецию, ингибитор протонового насоса. Эзомепразол (действующее вещество препарата Эманера) является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.

 

Механизм действия

 

Эзомепразол - слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н-К-АТФ-азы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

 

Влияние на секрецию кислоты в желудке

 

Эффект развивается уже в течение 1 ч после приема внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 ч после приема препарата).

 

Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты

 

Заживление рефлюкс-эзофагита, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов - через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori (хеликобактер) у 90% пациентов.

 

При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

 

Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

 

На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.

 

У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.

 

При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

 

Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в ЖКТ в норме. Терапия ингибиторами протонового насоса может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella spp. (сальмонелла) и Campylobacter spp.

 

Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.

 

Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВС (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.

 

Состав

 

Эзомепразол магния + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому предназначен для приема внутрь в форме кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата Эманера, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг, которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз в сутки. Биодоступность эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68% соответственно. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, при этом не имеет существенного клинического значения. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. Почти 80 % принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть - через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

 

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм Эманеры существенно не изменяется.

 

После повторного приема эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг значения AUC и времени достижения Cmax у детей в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.

 

Показания

 

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов;
  • симптоматическое лечение ГЭРБ.

 

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - в составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:

  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;
  • профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

 

Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС):

  • с целью заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС;
  • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.

 

Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного введения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез).

 

Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

 

Формы выпуска

 

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Препарат принимают внутрь. Капсулы принимают не разжевывая, до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

 

Для пациентов с затрудненным глотанием содержимое капсул высыпать в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу или в течение 30 минут. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить.

 

Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжевывать или раздавливать.

 

Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд. Необходимо проверить соответствие шприца для введения препарата и зонда. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены ниже.

 

Взрослые и подростки старше 12 лет

 

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

 

Эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение): 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если после первого курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения эзомепразолом.

 

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: 20 мг 1 раз в сутки.

 

Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4 недель терапии не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. После устранения симптомов можно продолжить прием препарата Эманера, т.е. принимать по 20 мг препарата 1 раз в сутки при возникновении симптомов. Пациентам, принимающим НПВС, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме "по требованию".

 

Взрослые

 

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

 

В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori

 

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori: в состав комбинированной эрадикационной терапии Helicobacter pylori входят Эманера 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты следует принимать 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.

 

Пациенты, длительно принимающие НПВС

 

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

 

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска: препарат Эманера 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки.

 

Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после в/в применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез)

 

Препарат Эманера назначают в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после начатой в/в профилактики повторных кровотечений.

 

Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция

 

Начальная доза препарата Эманера - по 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Заболевание у большинства пациентов контролируется приемом препарата в дозе от 80 мг до 160 мг в сутки. При необходимости применения препарата Эманера более 80 мг в сутки, суточная доза делится на 2 приема.

 

Пациентам с нарушением функции почек изменения дозы не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ограничен. Поэтому при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.

 

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени изменения дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

 

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

 

Правила введения препарата через назогастральный зонд:

  1. Открыть капсулу и высыпать ее содержимое в специальный шприц. Добавить в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.
  2. После добавления воды сразу же следует встряхнуть шприц до получения суспензии.
  3. Следует убедиться, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх).
  4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
  5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения раствора вернуть шприц в прежнее положение и встряхнуть (шприц должен удерживаться наконечником
  6. вверх; чтобы избежать засорения наконечника).
  7. Вновь опустить шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл раствора в зонд. Повторить процедуру, пока шприц не будет пуст.
  8. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

 

Побочное действие

  • головная боль;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • парестезии;
  • сонливость;
  • депрессия;
  • возбуждение;
  • галлюцинации;
  • агрессивное поведение;
  • бронхоспазм;
  • боль в животе;
  • запор, диарея;
  • метеоризм;
  • тошнота, рвота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • стоматит;
  • кандидоз ЖКТ;
  • гепатит (с желтухой или без);
  • интерстициальный нефрит;
  • гинекомастия;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • мышечная слабость;
  • дерматит;
  • кожная сыпь;
  • кожный зуд;
  • крапивница;
  • алопеция;
  • фотосенсибилизация;
  • многоформная эритема;
  • синдром Стивена-Джонсона;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
  • нечеткость зрения;
  • изменение вкуса;
  • реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок);
  • периферические отеки;
  • потливость;
  • слабость (недомогание).

 

Противопоказания

  • одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром;
  • детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности);
  • детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме ГЭРБ;
  • наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Применение препарата Эманера возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. недостаточно данных о применении эзомепразола у беременных женщин.

 

В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода.

 

В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямого или опосредованного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Не выявлено прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности, родов и в постнатальный период новорожденного.

 

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует применять препарат Эманера в период лактации (грудного вскармливания).

 

Применение у детей

 

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности). Противопоказан в детском возрасте старше 12 лет по другим показаниям, кроме ГЭРБ.

 

Применение у пожилых пациентов

 

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

 

Особые указания

 

При появлении тревожных симптомов (например, таких как значительная, спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при подозрении или выявлении язвы желудка необходимо исключить злокачественное новообразование, поскольку применение препарата Эманера может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить постановку диагноза.

 

Пациенты, длительно (особенно, более года) принимающие препарат Эманера должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

 

Пациенты, принимающие препарат "по требованию" должны быть информированы о необходимости обращения к врачу при изменении характера симптомов. Учитывая колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при применении препарата в режиме "по требованию", следует учитывать взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

 

При применении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможное взаимодействие между компонентами тройной терапии, Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому следует учитывать противопоказания и лекарственное взаимодействие кларитромицина при назначении тройной терапии пациентам, одновременно принимающим препараты, метаболизирующиеся CYP3A4, такие как цизаприд.

 

Препарат Эманера содержит сахарозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Эманера не влияет на управление транспортными средствами и работу с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

 

Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рH

 

Снижение уровня кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Как антациды и другие препараты, понижающее секрецию желудочных желез, эзомепразол снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.

 

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением экспозиции атазанавира (AUC, Cmax и Cmin в плазме крови снизились примерно на 75%.

 

Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало это снижение экспозиции.

 

Ингибиторы протонового насоса, в т.ч. эзомепразол, не следует принимать одновременно с атазанавиром.

 

Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C19

 

Эзомепразол подавляет CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, может увеличиться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы.

 

Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эманера в режиме "по требованию". Так, при одновременном применении с эзомепразолом в дозе 30 мг снижается клиренс диазепама (субстрат CYP2C19) на 45%.

 

Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг у пациентов с эпилепсией приводит к снижению концентрации фенитоина в плазме крови на 13%. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии и при его отмене.

 

Эманера не вызывает клинически значимого изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

 

Время кровотечения при одновременном приеме варфарина и эзомепразола в дозе 40 мг остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения MHO. Рекомендуется контролировать MHO в тех случаях, когда на фоне терапии варфарином или другими производными кумарина начинается или прекращается применение эзомепразола.

 

Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

 

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

 

Эзомепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.

 

При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки) (ингибитор CYP3A4), увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза.

 

Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4, например, вориконазол, увеличивали AUC эзомепразола на 280%. Обычно в таких ситуациях не требуется изменения дозы эзомепразола, но у пациентов со значительными нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.

 

Аналоги лекарственного препарата Эманера

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Нексиум;
  • Нео зекст.

 

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения гастроэзофагеального рефлюкса):

  • Акриланз;
  • Аксид;
  • Алмагель Нео;
  • Гастал;
  • Гевискон;
  • Дексилант;
  • Дигестал;
  • Зантак;
  • Золсер;
  • Зульбекс;
  • Квамател;
  • Контролок;
  • Ланзап;
  • Лосек;
  • Метоклопрамид;
  • Милк оф магнезия;
  • Нольпаза;
  • Омез;
  • Омепразол;
  • Омитокс;
  • Ортанол;
  • Париет;
  • Пассажикс;
  • Пензитал;
  • Пептикум;
  • Ранигаст;
  • Ранитидин;
  • Симесан;
  • Тальцид;
  • Улкозол;
  • Улкосан;
  • Ультоп;
  • Фамотидин;
  • Фосфалюгель;
  • Хайрабезол;
  • Церукал;
  • Циметидин;
  • Цисагаст;
  • Эндрюс ливер солт.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.


Категория: Э, Гастроэнтерология | Опубликовал: admin | Просмотров: 64611 | Отзывов: 0
Правила публикации отзывов и вопросов посетителей

Ваше Имя:

Ваш отзыв о препарате:
Полужирный Наклонный текст Подчеркнутый текст Зачеркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера