Флутамид
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Флутамид. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Флутамида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Флутамида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака предстательной железы с метастазами у мужчин. Состав препарата.
Флутамид - антиандрогенное средство нестероидной структуры. Блокируя андрогеновые рецепторы клеток-мишеней, препятствует развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Способствует уменьшению размеров и плотности предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса.
Не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью.
Состав
Флутамид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 94-96%. После многократного приема внутрь в дозе 250 мг 3 раза в сутки равновесная концентрация флутамида и его активного метаболита в плазме крови достигалась после 4-й дозы. Метаболизируется с образованием активного метаболита гидроксифлутамида и 5 других метаболитов. Выводится в основном с мочой, 4.2% дозы выводится с калом в течение 72 ч. Период полувыведения гидроксифлутамида составляет 6 ч.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения составляет 8 ч после однократного введения и 9.6 ч - при равновесной концентрации.
Показания
Лечение метастазирующего рака простаты, когда показано подавление действия тестостерона:
- в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
- в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;
- у больных с хирургической кастрацией;
- лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь. По 250 мг 3 раза в день каждые 8 ч. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.
В случае применения лучевой терапии Флутамид назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием Флутамида в течение всего времени лучевой терапии.
Побочное действие
- гинекомастия и/или напряжение в грудной железе;
- галакторея;
- снижение полового влечения;
- уменьшение образования спермы;
- увеличение концентрации тестостерона в плазме крови (в начальном периоде терапии);
- явления диспепсии;
- тошнота, рвота;
- диарея, запор;
- изжога;
- преходящие нарушения функции печени;
- повышение активности печеночных трансаминаз;
- желтуха;
- гепатит;
- лимфедема;
- головокружение;
- головная боль;
- нарушения зрения;
- бессонница;
- тревожность;
- депрессия;
- интерстициальный пневмонит;
- диспноэ;
- кашель;
- зуд;
- экхимозы;
- фотосенсибилизация;
- изменение структуры волос;
- повышенный аппетит;
- анорексия;
- опоясывающий лишай;
- доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): новообразования грудной железы у мужчин;
- удлинение интервала QT;
- «приливы»;
- повышение АД;
- волчаночноподобный синдром;
- повышенная утомляемость;
- слабость;
- недомогание;
- жажда;
- боль в грудной клетке;
- отеки.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к флутамиду;
- выраженная печеночная недостаточность;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
У пациентов с нарушениями функцией печени, с почечной недостаточностью, со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метиланилинованное производное): дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применимо.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
При совместном применении флутамида с агонистами ГнРГ следует контролировать концентрации глюкозы и/или гликозилированного гемоглобина в крови и минеральную плотность костной ткани.
У пациентов с нарушениями функции печени применение флутамида в течение длительного срока возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. До начала лечения флутамидом необходимо оценить функцию печени. Лечение флутамидом не следует начинать при повышении активности печеночных трансаминаз в плазме крови более чем в 2-3 раза. Терапию флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных трансаминаз в крови 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии и периодически в дальнейшем или при развитии первых признаков/симптомов нарушения функции печени (зуд, потемнение мочи, устойчивая потеря аппетита, желтуха, напряжение в правом подреберье или необъяснимые другими причинами гриппоподобные симптомы). Терапию флутамидом следует прекратить при наличии лабораторных признаков поражения печени или при клинической желтухе при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени или при более чем 2-3-кратном повышении активности печеночных трансаминаз в плазме крови без патологических признаков.
Во время лечения возможно увеличение концентраций в плазме тестостерона и эстрадиола, что может вызывать задержку жидкости в организме. В тяжелых случаях это может привести к повышенному риску стенокардии и сердечной недостаточности. Флутамид может усиливать периферические отеки или припухлость в области лодыжек у пациентов, склонных к данным состояниям. Увеличение концентрации эстрадиола в плазме может приводить к увеличению частоты тромбоэмболических осложнений.
Антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT. Перед применением флутамида у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или с наличием факторов, которые могут приводить к удлинению интервала QT, а также у пациентов, принимающих одновременно лекарственные препараты, которые могут стать причиной удлинения интервала QT, врач должен оценить соотношение польза/риск, включая возможное развитие аритмии по типу «пируэт» у таких пациентов.
Длительная терапия у пациентов без лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля спермограммы.
Флутамид показан к применению только у мужчин. Во время лечения флутамидом необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия между флутамидом и лейпрорелином не наблюдалось, однако при комбинированной терапии флутамидом и агонистами ГнРГ должны быть учтены возможные побочные эффекты каждого препарата.
У пациентов, получающих пероральную антикоагулянтную терапию, после начала лечения флутамидом отмечалось увеличение протромбинового времени. При применении данной комбинации рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Сообщалось о случаях повышения концентрации теофиллина в плазме при одновременном применении с флутамидом.
Одновременный прием другого потенциально гепатотоксичного лекарственного средства возможен только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Учитывая известную возможную гепато- и нефротоксичность флутамида, следует избегать чрезмерного употребления алкоголя.
Поскольку антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT, следует тщательно оценивать одновременное применение флутамида и лекарственных средств, которые способствуют удлинению интервала QT, или лекарственных средств, которые могут привести к развитию аритмии типа «пируэт», в т.ч. лекарственные средства против аритмии класса 1A (например, хинидин, дизопирамид) или класса 3 (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики.
Аналоги лекарственного препарата Флутамид
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Апрокан;
- Флутамид ТЛ.
Аналоги по фармакологической группе (андрогены, антиандрогены):
- Аводарт;
- Альфинал;
- Андроблок;
- Андрогель;
- Андрокур;
- Андрокур Депо;
- Антиандрен;
- Антиандрен Депо;
- Апрокан;
- Беллуне 35;
- Бесамэль;
- Бикакс онко;
- Бикалутамид;
- Бикалутера;
- Бикана;
- Билумид;
- Гардиум;
- Диане 35;
- Дутастерид;
- Дутастерон;
- Касодекс;
- Небидо;
- Нубека;
- Омнадрен 250;
- Пенестер;
- Проскар;
- Сустанон 250;
- Тестостерона пропионат;
- Финаст;
- Финастерид;
- Флутамид;
- Хлое;
- Ципротерон Тева;
- Эрика 35.
