Пролиа
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Пролиа. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Пролиа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Пролиа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения лекарственного и постменопаузального остеопороза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Пролиа - представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора каппа В (RANKL) и тем самым препятствует активации единственного рецептора RANKL - активатора ядерного фактора кВ (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Таким образом, предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и продолжительность существования остеокластов. В результате деносумаб уменьшает костную резорбцию и увеличивает массу и прочность кортикального и трабекулярного слоев кости.
Состав
Деносумаб + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При подкожном введении деносумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозозависимой в широком диапазоне доз, и дозозависимым увеличением экспозиции для дозы в 60 мг (или 1 мг/кг) и выше.
Всасывание
После подкожного введения деносумаба в дозе 60 мг биодоступность составила 61% и Cmax деносумаба - 6 мкг/мл (диапазон 1-17 мкг/мл), данные параметры наблюдались через 10 дней (диапазон 2-28 дней). После достижения Cmax содержание препарата в сыворотке крови снижалось с периодом полувыведения 26 дней (диапазон 6-52 дня) и далее в течение 3 месяцев (диапазон 1.5-4.5 месяцев). У 53% пациентов деносумаб не обнаруживался в сыворотке крови после 6 месяцев от последнего введения препарата.
Распределение
Не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров деносумаба, а также кумуляции за все время приема многократных доз препарата по 60 мг каждые 6 месяцев
Метаболизм
Деносумаб состоит из аминокислот и углеводов, как обычный иммуноглобулин. На основании данных доклинических исследований, ожидается, что метаболизм деносумаба будет происходить по пути клиренса иммуноглобулинов, результатом которого будет распад на небольшие пептидные цепи и отдельные аминокислоты.
Выведение
На основании доклинических данных, выведение деносумаба будет происходить по пути выведения всех иммуноглобулинов, результатом которого будет распад на небольшие пептидные цепи и отдельные аминокислоты.
Отдельные группы пациентов
Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику деносумаба по данным фармакокинетического анализа в популяции пациентов от 28 лет до 87 лет.
Фармакокинетика у детей не изучалась.
Фармакокинетика деносумаба не зависит от расовой принадлежности.
В исследовании на 55 пациентах с различной степенью почечной недостаточности, включая пациентов, находящихся на диализе, степень почечной недостаточности не оказывала влияния на фармакокинетику и фармакодинамику деносумаба; поэтому не требуется коррекции режима дозирования деносумаба при хронической почечной недостаточности.
Исследований влияния недостаточности функции печени на фармакокинетику деносумаба не проводилось.
Показания
- лечение постменопаузного остеопороза;
- лечение потери костной массы у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной железы и у мужчин с раком предстательной железы, получающим гормон-депривационную терапию.
Формы выпуска
Раствор для подкожного введения 60 мг в 1 мл в шприцах.
Инструкция по применению и дозировка
Подкожно. Введение препарата должно осуществляться лицом, обученным технике выполнения инъекции.
Доза
Рекомендуемая доза препарата Пролиа составляет 60 мг, которая вводится путем п/к инъекции 1 раз в 6 месяцев в бедро, живот или плечо. Во время курса лечения необходимо принимать препараты кальция и витамина D в адекватных дозах. Оптимальная длительность терапии остеопороза антирезорбтивными препаратами (деносумаб и бисфосфонаты) не установлена. Необходимость продолжения терапии периодически должна переоцениваться с учетом пользы и потенциальных рисков применения деносумаба у каждого конкретного пациента, и в частности через 5 лет и более после начала применения препарата.
Особые группы пациентов
Дети
Применение препарата Пролиа у детей (в возрасте до 18 лет) не рекомендуется, поскольку безопасность и эффективность препарата у данной возрастной группы пациентов не установлены. Ингибирование лиганда RANK/RANK (RANKL) в исследованиях на животных ассоциировалось с ингибированием роста костей и отсутствием прорезывания зубов.
Пожилые пациенты (в возрасте старше 65 лет)
Коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.
Побочное действие
- воспаление подкожной клетчатки;
- гипокальциемия;
- катаракта у мужчин, получающих андроген-депривационную терапию по поводу рака предстательной железы;
- экзема, включая дерматиты, аллергические дерматиты, атопический дерматит, контактный дерматит;
- боль в конечностях;
- остеонекроз челюсти.
Противопоказания
- гипокальциемия;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет каких-либо данных по применению препарата во время беременности Пролиа не рекомендуется для применения у беременных женщин.
В токсикологических исследованиях на низших приматах было показано, что в дозах, 100-кратно превышающих рекомендуемые для клинического применения, деносумаб не оказывал влияния на фертильность или развитие плода.
Эксперименты на мышах с выключенным геном показали, что отсутствие RANKL может приводить к нарушению развития лимфатических узлов у плода, а в постнатальном периоде может быть причиной нарушения прорезывания зубов, и роста костей; также возможно влияние на созревание молочной железы, что может приводить к ослаблению лактации.
Неизвестно, выводится ли деносумаб в грудное молоко. Поскольку известно, что потенциально деносумаб может вызывать нежелательные реакции у детей грудного возраста, необходимо или прекратить грудное вскармливание, или отменить препарат.
Применение у детей
Препарат Пролиа не рекомендован к применению в педиатрии, так как эффективность и безопасность данного препарата не изучались в этой возрастной группе.
Применение у пожилых пациентов
Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе, не требуется коррекции режима дозирования препарата.
Особые указания
Рекомендуется прием препаратов кальция и витамина D во время применения препарата Пролиа.
Гипокальциемия может быть скорректирована приемом препаратов кальция и витамина D в адекватных дозах перед началом терапии деносумабом. Рекомендуется контроль концентрации кальция у пациентов, предрасположенных к гипокальциемии.
У пациентов, получающих препарат Пролиа, могут развиться инфекции кожи и ее придатков (преимущественно воспаление подкожной клетчатки), в отдельных случаях требующие госпитализации. О таких реакциях чаще сообщалось для группы деносумаба (0.4%) чем группы плацебо (0.1%). При этом общая частота возникновения кожных инфекций сравнима в группах деносумаба и плацебо. Пациентов следует проинструктировать незамедлительно обратиться за врачебной помощью в случае развития симптомов и признаков воспаления подкожной клетчатки.
У пациентов с распространенным раком, получавших 120 мг деносумаба каждые 4 недели сообщалось о развитии случаев остеонекроза челюсти. Имеются отдельные сообщения о развитии остеонекроза челюсти на дозе 60 мг каждые 6 месяцев.
Лица с аллергией на латекс не должны касаться резинового колпачка иглы (производное латекса).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований влияния на способность к вождению автотранспортных средств и управлению механизмами не проводилось.
Лекарственное взаимодействие
Исследований лекарственных взаимодействий не проводилось.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
Аналоги лекарственного препарата Пролиа
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Эксджива.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения постменопаузного остеопороза):
- Аквадетрим;
- Акласта;
- Алендрокерн;
- Алендронат;
- Альфа Д3;
- Альфадол;
- Альфакальцидол Канон;
- Анжелик;
- Бонвива;
- Велледиен;
- Виванат Ромфарм;
- Кальцемин Адванс;
- Кальций Сандоз Форте;
- Климара;
- Климен;
- Климонорм;
- Компливит Аква Д3;
- Ледибон;
- Миакальцик;
- Остеогенон;
- Остеопан;
- Остеостатикс;
- Остерепар;
- Прогинова;
- Резовива;
- Резокластин;
- Ризендрос;
- Рокальтрол;
- Строметта;
- Тевабон;
- Фемостон;
- Фемостон 1;
- Фемостон 1/10;
- Фемостон 1/5 конти;
- Фемостон 2;
- Фемостон 2/10;
- Фемостон конти;
- Фороза;
- Форстео;
- Фосамакс;
- Эстрожель.
