Норваск - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения артериальной гипертензии и снижения давления, стенокардии у взрослых, детей и при беременности. Состав



В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Норваск. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Норваска в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Норваска при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления, стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата на основе амлодипина.

 

Норваск - блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

 

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

 

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

 

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

 

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза Норваска обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

 

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина (действующее вещество препарата Норваск) встречается достаточно редко.

 

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

 

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.

 

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

 

Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (3-4 функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

 

У больных с хронической сердечной недостаточностью (3-4 функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

 

Состав

 

Амлодипина безилат + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь Норваск хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

 

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

 

Показания

  • артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
  • стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

 

Формы выпуска

 

Таблетки 5 мг и 10 мг.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

 

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

 

Не требуется коррекция дозы препарата Норваск при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.

 

У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, изменение дозы препарата не требуется.

 

Побочное действие

  • ощущение сердцебиения;
  • периферические отеки (лодыжек и стоп);
  • приливы крови к лицу;
  • чрезмерное снижение АД;
  • обморок;
  • одышка;
  • васкулит;
  • ортостатическая гипотензия;
  • развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
  • нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
  • инфаркт миокарда;
  • боль в грудной клетке;
  • артралгия;
  • судороги мышц;
  • миалгия;
  • боль в спине;
  • артроз;
  • миастения;
  • головные боли;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость;
  • астения;
  • общее недомогание;
  • парестезии;
  • периферическая нейропатия;
  • тремор;
  • бессонница;
  • необычные сновидения;
  • повышенная возбудимость;
  • депрессия;
  • тревожность;
  • звон в ушах;
  • извращение вкуса;
  • мигрень;
  • повышенное потоотделение;
  • апатия;
  • амнезия;
  • боль в животе;
  • тошнота, рвота;
  • запор или диарея;
  • метеоризм;
  • диспепсия;
  • анорексия;
  • сухость во рту;
  • жажда;
  • гиперплазия десен;
  • повышение аппетита;
  • желтуха (обычно холестатическая);
  • гепатит;
  • тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
  • одышка;
  • ринит;
  • носовое кровотечение;
  • кашель;
  • конъюнктивит;
  • боль в глазах;
  • нарушения зрения;
  • учащенное мочеиспускание;
  • болезненное мочеиспускание;
  • нарушение эректильной функции;
  • гинекомастия;
  • дерматит;
  • алопеция;
  • нарушение пигментации кожи;
  • увеличение/снижение массы тела;
  • кожный зуд;
  • сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
  • ангионевротический отек;
  • многоформная эритема;
  • озноб.

 

Противопоказания

  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Безопасность применения препарата Норваск при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

 

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения препарата Норваск в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

Применение у детей

 

Противопоказано назначение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

 

Применение у пожилых пациентов

 

У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, изменение дозы препарата не требуется.

 

Особые указания

 

Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

 

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск при гипертоническом кризе не установлена.

 

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

 

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс 3 и 4 по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Хотя на фоне приема препарата Норваск какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

 

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов клинически значимого взаимодействия амлодипина (3 поколение блокаторов медленных кальциевых каналов) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в т.ч. и с индометацином.

 

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

 

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

 

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

 

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики Норваска.

 

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

 

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

 

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (алкоголя).

 

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

 

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

 

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

 

При совместном применении блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

 

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

 

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

 

Норваск не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

 

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

 

В исследованиях амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

 

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

 

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

 

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

 

Аналоги лекарственного препарата Норваск

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аген;
  • Акридипин;
  • Амловас;
  • Амлодак;
  • Амлодигамма;
  • Амлодипин;
  • Амлодипин Кардио;
  • Амлодипина безилат;
  • Амлодипина малеат;
  • Амлодифарм;
  • Амлокард Сановель;
  • Амлонг;
  • Амлонорм;
  • Амлорус;
  • Амлотоп;
  • Калчек;
  • Кардилопин;
  • Кармагип;
  • Корвадил;
  • Корди Кор;
  • Нормодипин;
  • Омелар Кардио;
  • Стамло;
  • Тенокс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.


Категория: Н, Кардиология | Опубликовал: admin | Просмотров: 21696 | Отзывов: 0
Правила публикации отзывов и вопросов посетителей

Ваше Имя:

Ваш отзыв о препарате:
Полужирный Наклонный текст Подчеркнутый текст Зачеркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера