Дапоксетин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 30 мг и 60 мг) лекарства для лечения преждевременной эякуляции у мужчин и усиления потенции. Состав и взаимодействие с алкоголем



В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дапоксетин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дапоксетина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги или дженерики Дапоксетина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения преждевременной эякуляции у мужчин и усиления потенции. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

 

Дапоксетин - механизм действия препарата при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы. Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным.

 

Состав

 

Дапоксетин + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

Дапоксетин быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1-2 часа после приема препарата. Прием жирной пищи умеренно уменьшает Cmax дапоксетина (на 10%) и на 12% увеличивает AUC и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Однако степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется. Эти изменения клинически не значимы. Препарат Дапоксетин можно принимать независимо от приема пищи. Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы. Активный метаболит - дезметилдапоксетин - связывается с белками плазмы крови на 98.5%. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним равновесным объемом распределения 162 л.

 

Исследования позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавин-содержащей монооксигеназой (ФМ01) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафто-группы, глюкуронизации и присоединения сульфо-группы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Cmax) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50% и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно.

 

Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.

 

Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста.

 

Показания

  • для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет (рефлекторное усиление потенции за счет пролонгированного полового акта и повышения уверенности).

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг и 60 мг.

 

Инструкция по применению и схема приема

 

Для перорального приема. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая, по крайней мере, одним полным стаканом воды. Препарат Дапоксетин можно принимать независимо от приема пищи.

 

Рекомендуемая начальная доза для всех мужчин составляет 30 мг; эту дозу принимают за 1-3 часа до предполагаемого полового акта. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозы 30 мг ее можно увеличить до 60 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема дозы - 1 раз в 24 ч.

 

Врач, назначающий препарат Дапоксетин для лечения преждевременной эякуляции, должен оценить риск и пользу применения препарата после первых 4 недель лечения или после приема 6 доз и должен определить соотношение риск-польза для принятия решения о целесообразности дальнейшего лечения препаратом Дапоксетин.

 

Побочное действие

  • бессонница;
  • усталость;
  • тревожность;
  • беспокойность;
  • необычные сновидения;
  • депрессия;
  • состояние эйфории;
  • перемены настроения;
  • нервозность;
  • безразличие;
  • апатия;
  • нарушения сна;
  • ночные кошмары;
  • снижение либидо;
  • потеря либидо;
  • аноргазмия;
  • нарушение концентрации внимания;
  • обморок, в т.ч. вазовагальный обморок;
  • постуральное головокружение;
  • извращение вкуса;
  • летаргия;
  • угнетение сознания;
  • нечеткость зрения;
  • боль в области глаза;
  • звон в ушах;
  • синусовая брадикардия;
  • тахикардия;
  • снижение АД;
  • систолическая гипертензия;
  • заложенность носа;
  • зевота;
  • тошнота, рвота;
  • диарея, запор;
  • боли в области живота;
  • диспепсия;
  • метеоризм;
  • вздутие живота;
  • сухость во рту;
  • зуд;
  • холодный пот;
  • эректильная дисфункция;
  • отсутствие эякуляции;
  • нарушение оргазма, в т.ч. аноргазмия у мужчин;
  • парестезия половых органов мужчин;
  • раздражительность;
  • чувство жара;
  • чувство опьянения.

 

Противопоказания

  • гиперчувствительность к дапоксетину или любому вспомогательному компоненту препарата;
  • выраженные заболевания сердца (например, сердечная недостаточность 2-4 класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (AV-блокада 2-3 степени или синдрома слабости синусового узла (СССУ)) при отсутствии постоянного кардиостимулятора, выраженная ИБС или поражение клапанного аппарата);
  • одновременный прием ингибиторов МАО и прием в течение 14 дней после прекращения их применения. Аналогично, ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин;
  • одновременный прием тиоридазина и в течение 14 дней после прекращения его применения. Аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин;
  • одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина - СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и трициклических антидепрессантов) и других препаратов, обладающих серотонинергическим действием (например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum) и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов. Аналогично, эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин;
  • одновременный прием с активными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром, атазанавиром и т.д.;
  • умеренно выраженные и тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • дети и подростки моложе 18 лет;
  • непереносимость лактозы.

 

С осторожностью

  • слабые или умеренно выраженные нарушения функции почек;
  • одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 и умеренными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с генотипически низкой активностью изофермента CYP2D6 и пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 (в комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4);
  • одновременное применение с препаратами, которые влияют на агрегацию тромбоцитов, и с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечений.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Препарат Дапоксетин не предназначен для применения у женщин.

 

Беременность

 

Исходя из ограниченного количества данных, полученных в клинических исследованиях, нет оснований предполагать, что прием дапоксетина мужчиной может влиять на беременность партнерши. Хорошо контролируемых исследований применения дапоксетина у беременных женщин не проводилось.

 

Период лактации

 

Неизвестно, выводится ли дапоксетин и его метаболиты с грудным молоком.

 

Применение у детей

 

Препарат Дапоксетин нельзя принимать пациентам моложе 18 лет.

 

Применение у пожилых пациентов

 

Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики у здоровых пожилых мужчин (старше 65 лет) и мужчин более молодого возраста.

 

Особые указания

 

Общие

 

Препарат Дапоксетин предназначен только для мужчин с преждевременной эякуляцией. Безопасность применения препарата у мужчин без преждевременной эякуляции не установлена, данных о задержке эякуляции нет.

 

Рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемые исследование подтвердило эффективность Дапоксетина для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ). Дапоксетин 60 мг значительно улучшает среднее время интравагинальной задержки эякуляции (IELT) по сравнению с Дапоксетином 30 мг у мужчин с пожизненной ПЭ, но не существует никакой разницы у мужчин с приобретенной ПЭ. Дапоксетин увеличивает чувство контроля и сексуального удовлетворения у мужчин от 18 до 64 лет с ПЭ.

 

Прием вместе с наркотическими средствами

 

Пациентам следует рекомендовать не принимать препарат Дапоксетин вместе с наркотическими средствами. Одновременный прием препарата Дапоксетин с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, например, кетамином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА) и диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД), может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая, но не ограничиваясь, аритмией, гипертермией и серотониновым синдромом. Прием препарата Дапоксетин совместно с седативными средствами, например, опиатами или бензодиазепинами, может усиливать сонливость и головокружение.

 

Этанол (алкоголь)

 

Сочетание препарата Дапоксетин с алкоголем может усиливать действие последнего на центральную нервную систему и нейро-кардиогенные побочные эффекты алкоголя, например, обморок, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период приема Дапоксетина.

 

Обморок

 

Частота обморока в клинических исследованиях препарата Дапоксетин зависела от категории пациентов и колебалась в пределах от 0,06% (для дозы 30 мг) до 0,23% (для дозы 60 мг) до 0,64% (для обеих доз вместе) в исследовании с участием здоровых добровольцев.

 

У пациентов, получавших препарат Дапоксетин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, чаще отмечались продромальные симптомы, в т.ч. тошнота, головокружение/чувство легкости в голове и потливость. При дозе препарата Дапоксетин 30 мг частота тошноты равнялась 11,0%, частота головокружения - 5,8%, гипергидроза - 0,8%. При дозе препарата Дапоксетин 60 мг эти цифры составляли 21,2%, 11,7% и 1,5% соответственно. Частота обмороков и возможных продромальных симптомов была дозозависимой, о чем свидетельствуют более высокие показатели у пациентов, получавших более высокие дозы, чем максимальная рекомендуемая суточная доза 60 мг. Наблюдавшиеся в клинических исследованиях случаи обморока были расценены как имеющие вазо-вагальную природу. Большинство таких случаев имели место в течение первых 3 часов после приема первой дозы, либо были связаны с проведением процедур исследования в клинических условиях (например, взятие образца крови, резкое вставание, измерение АД). Возможные продромальные симптомы, например, тошнота, головокружение, чувство легкости в голове, сердцебиение, астения, спутанность сознания и потливость, обычно также наблюдались в первые 3 часа после приема препарата и часто предшествовали обмороку. Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период лечения препаратом Дапоксетин в любое время возможно развития обморока с продромальными симптомами или без них. Врач должен проинформировать пациента о важности достаточной водной нагрузки и о распознавании продромальных признаков и симптомов для снижения риска получения серьезной травмы при падении из-за потери сознания. При появлении возможных продромальных симптомов пациент сразу должен лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и должен оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. При появлении обморока или других эффектов со стороны ЦНС пациента следует предупредить о необходимости избегать потенциально травмоопасных ситуаций, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами.

 

Сочетание препарата Дапоксетин с приемом алкоголя может усиливать нейро-кардиогенные побочные эффекты, в том числе обморок, что повышает риск случайной травмы; поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период лечения препаратом Дапоксетин.

 

Пациенты с риском сердечно-сосудистых заболеваний

 

В клинических исследованиях препарата не участвовали больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями. У больных с органическими заболеваниями сердца и сосудов (например, обструкцией выброса крови из сердца, поражением клапанного аппарата, стенозом сонной артерии, атеросклерозом коронарной артерии) повышен риск нежелательных сердечно-сосудистых последствий обмороков сердечного и другого происхождения. Однако в настоящее время недостаточно данных для определения распространяется ли этот риск на вазо-вагальный обморок у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

 

Ортостатическая гипотония

 

В клинических исследованиях описаны случаи ортостатической гипотонии. Врач должен заранее проинформировать пациента о том, что при появлении возможных продромальных симптомов, например, чувства легкости в голове сразу после вставания, следует немедленно лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. Кроме того, нужно проинформировать пациента о необходимости избегания резкого вставания после длительного лежания или сидения. Кроме того, препарат Дапоксетин следует с осторожностью назначать больным, принимающим сосудорасширяющие препараты (например, альфа-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы ФДЭ5), из-за возможной сниженной толерантности таких больных к ортостатическому действию препарата.

 

Умеренно активные ингибиторы CYP3A4

 

При приеме препарата Дапоксетин одновременно с умеренно активными ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, флуконазол, ампренавир, фосампренавир, апрепитант, верапамил, дилтиазем) дозу препарата следует снизить до 30 мг, следует проявлять осторожность.

 

Активные ингибиторы CYP2D6

 

Рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы препарата Дапоксетин до 60 мг у больных, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и у больных с низкой активностью CYP2D6, так как при этом может повышаться уровень системного воздействия препарата с соответствующим увеличением частоты и тяжести дозозависимых нежелательных явлений.

 

Самоубийство/суицидальные мысли

 

В краткосрочных исследованиях антидепрессанты, включая СИОЗС, по сравнению с плацебо сильнее повышали риск самоубийства и появления суицидальных мыслей у детей и подростков с генерализованной депрессией и другими психическими расстройствами. У взрослых старше 24 лет такого эффекта не обнаружено. В клинических исследованиях препарата Дапоксетин для лечения преждевременной эякуляции четких данных о связи суицидальных мыслей с лечением не получено.

 

Мания

 

Препарат Дапоксетин нельзя принимать больным, имеющим в анамнезе манию/гипоманию или биполярное расстройство, при появлении симптомов этих заболеваний прием препарата следует прекратить.

 

Судороги

 

Из-за способности СИОЗС снижать судорожный порог следует избегать назначения препарата Дапоксетин больным с нестабильной эпилепсией, при появлении судорог препарат следует отменить. За больными с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение.

 

Сопутствующая депрессия и психические расстройства

 

При наличии у пациента признаков и симптомов депрессии до начала применения препарата Дапоксетин необходимо провести обследование для исключения наличия недиагностированного депрессивного расстройства. Препарат Дапоксетин нельзя принимать одновременно с антидепрессантами, включая СИОЗС и ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Не рекомендуется прекращать лечение депрессии или тревожности для начала лечения препаратом Дапоксетин. Препарат Дапоксетин не предназначен для лечения психических расстройств (например, шизофрении или депрессии), его не следует принимать мужчинам с этими заболеваниями, поскольку при этом нельзя исключить усиления симптомов депрессии. Следует немедленно сообщать врачу о любых вызывающих беспокойство мыслях или ощущениях, и при появлении признаков и симптомов депрессии в ходе лечения препарат Дапоксетин следует отменить.

 

Кровотечение

 

При применении СИОЗС описаны случаи кровотечения. Рекомендуется проявлять осторожность при приеме препарата Дапоксетин одновременно с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными нейролептиками, фенотиазинами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС, антикоагулянтами), а также у больных с кровотечениями или нарушением свертываемости крови в анамнезе.

 

Нарушение функции почек

 

Препарат Дапоксетин не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек, больным с умеренно выраженным и легким нарушением функции почек следует проявлять осторожность.

 

Синдром отмены

 

Имеются данные о том, что резкая отмена СИОЗС, длительно применявшихся для лечения хронических депрессивных расстройств, приводит к следующим симптомам: снижение настроения, раздражительность, возбуждение, головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезия в виде ощущения удара электротоком), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная нестабильность, бессонница, гипомания.

 

В клиническом исследовании, проведенном для оценки эффекта отмены препарата Дапоксетин после 62 дней приема в дозе 60 мг (ежедневно или по потребности) у пациентов с преждевременной эякуляцией, не выявлено признаков синдрома отмены. После перевода пациентов на плацебо после ежедневного приема препарата Дапоксетин обнаружены лишь незначительные симптомы отмены в виде слабой или умеренно выраженной бессонницы и головокружения. Аналогичные результаты получены и в другом клиническом исследовании с двойным слепым контролем с недельным периодом оценки эффектов отмены после 24 недель применения препарата в дозе 30 мг или 60 мг по потребности.

 

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами

 

При приеме дапоксетина описаны случаи головокружения, нарушения внимания, обморока, нечеткости зрения, сонливости. Следует предупредить пациента о необходимости избегать ситуаций, при которых возможно получение травмы, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Взаимодействие с ингибиторами МАО

 

У больных, получавших одновременно СИОЗС и ингибитор МАО, описаны серьезные, иногда смертельные реакции, в т.ч. гипертермия, ригидность, миоклонус, нестабильность вегетативной системы с возможным быстрым колебанием показателей жизненных функций, а также изменение психического состояния, в том числе сильное возбуждение, прогрессирующее до делирия и комы. Эти реакции также наблюдались у больных, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших лечение ингибиторами МАО. В некоторых случаях симптомы напоминали злокачественный нейролептический синдром. Данные о совместном применении СИОЗС и ингибиторов МАО у животных позволяют предположить, что эти препараты могут синергически повышать АД и вызывать поведенческое возбуждение. Поэтому препарат Дапоксетин нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения их приема. Аналогично, ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин.

 

Взаимодействие с тиоридазином

 

Тиоридазин удлиняет интервал QTc, что сопровождается желудочковой аритмией. Препараты типа Дапоксетин, которые угнетают фермент CYP2D6, по-видимому, тормозят метаболизм тиоридазина. Ожидается, что вызываемое этим повышение уровня тиоридазина будет усиливать удлинение интервала QTc. Препарат Дапоксетин нельзя принимать одновременно с тиоридазином и в течение 14 дней после прекращения его приема. Аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин.

 

Препараты, обладающие серотонинергическим действием

 

Как и в случае СИОЗС, прием препарата Дапоксетин одновременно с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, ингибиторы захвата серотонина и норадреналина, литий и препараты зверобоя (Hypericum perforatum) может повышать частоту серотонинергических побочных эффектов. Препарат Дапоксетин нельзя принимать одновременно с другими СИОЗС, ингибиторами МАО и другими серотонинергическими препаратами и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов. Аналогично, эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Дапоксетин.

 

Препараты, действующие на ЦHC

 

Прием препарата Дапоксетин одновременно с препаратами, действующими на ЦНС, у пациентов с преждевременной эякуляцией не изучался. Рекомендуется проявлять осторожность при необходимости одновременного приема этих препаратов.

 

Влияние других препаратов на дапоксетин гидрохлорид

 

Исследования с использованием микросом печени, почек и кишечника человека показали, что дапоксетин метаболизируется преимущественно CYP2D6, CYP3A4 и флавин-содержащей монооксигеназой 1 (ФМО1). Поэтому ингибиторы этих ферментов могут уменьшать клиренс дапоксетина.

 

Ингибиторы CYP3A4

 

Активные ингибиторы CYP3A4

 

Прием кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день в течение 7 дней увеличивал Cmax дапоксетина (60 мг однократно) на 35% и 99% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина, Cmax активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP3A4 может увеличиваться примерно на 25%, a AUC может удваиваться. Это увеличение Cmax и AUC активной фракции может быть значительно более выражено в субпопуляции пациентов, не имеющих функционально активного фермента CYP2D6, а также при одновременном приеме активных ингибиторов CYP2D6.

 

Препарат Дапоксетин нельзя принимать одновременно с активными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром и атазанавиром.

 

Умеренно активные ингибиторы CYP3A4

 

Одновременный прием умеренно активных ингибиторов CYP3A4, например, эритромицина, кларитромицина, флуконазола, ампренавира, фосампренавира, апрепитанта, верапамила или дилтиазема, может значительно увеличить уровень системного воздействия дапоксетина и дезметилдапоксетина, особенно у пациентов с низкой активностью CYP2D6. Максимальную дозу препарата Дапоксетин, принимаемого одновременно с указанными препаратами, следует ограничить 30 мг и принимать с осторожностью.

 

Активные ингибиторы CYP2D6

 

Прием флуоксетина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней увеличивал Cmax дапоксетина (60 мг однократно) на 50% и 88% соответственно. С учетом доли несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина, Cmax активной фракции (сумма несвязанного дапоксетина и дезметилдапоксетина) в присутствии активных ингибиторов CYP2D6 может увеличиваться примерно на 50%, а AUC может удваиваться. Это увеличение Cmax и AUC активной фракции близко к ожидаемому у пациентов с низкой активностью CYP2D6 и может приводить к повышению частоты и тяжести дозозависимых нежелательных реакций. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы Дапоксетина до 60 мг у больных, получающих активные ингибиторы CYP2D6, и у больных с низкой активностью CYP2D6.

 

Взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP1A и CYP 2В6

 

На основании сравнительных данных Cmax дапоксетина при приеме дозы препарата 60 мг и концентрации дапоксетина при 50% ингибировании (IC50) изофермента CYP1A2, сделан вывод, что не ожидается влияние дапоксетина на концентрацию одновременно назначаемых препаратов, метаболизирующихся данным изоферментом. Влияние дапоксетина на изофермент CYP2B6 не изучалось.

 

Ингибиторы ФДЭ-5

 

Была изучена фармакокинетика дапоксетина, принимаемого в дозе 60 мг одновременно с тадалафилом (20 мг) или силденафилом (100 мг). Тадалафил не влиял на фармакокинетику дапоксетина. Силденафил незначительно увеличивал Cmax дапоксетина (соответственно на 22% и 4%), что считается клинически не значимым. Препарат Дапоксетин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ингибиторы ФДЭ5, из-за возможно сниженной толерантности этих больных к ортостатической гипотонии.

 

Влияние дапоксетина на одновременно принимаемые препараты

 

Тамсулозин

 

Однократный и многократный прием препарата Дапоксетин в дозах 30 мг и 60 мг больными, ежедневно получающими тамсулозин, не приводил к изменению фармакокинетики последнего. При этом также не изменялась частота ортостатической гипотонии, которая была одинакова при приеме только тамсулозина и в комбинации тамсулозина с препаратом Дапоксетин 30 мг или 60 мг. Препарат Дапоксетин следует с осторожностью назначать больным, принимающим альфа-адреноблокаторы, из-за возможно сниженной толерантности этих больных к ортостатической гипотонии.

 

Препараты, метаболизируемые CYP2D6

 

Многократный прием препарата Дапоксетин (60 мг в сутки в течение 6 дней) увеличивал Cmax дезипрамина (50 мг однократно) на 11 % и 19% соответственно по сравнению с приемом только дезипрамина. Дапоксетин может аналогично повышать концентрацию в плазме крови и других препаратов, метаболизируемых CYP2D6. Клиническая значимость этого, скорее всего, невелика.

 

Препараты, метаболизируемые CYP2C19

 

Многократный прием препарата Дапоксетин (60 мг в сутки в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику омепразола (40 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C19.

 

Препараты, метаболизируемые CYP2C9

 

Многократный прием препарата Дапоксетин (60 мг в сутки в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику глибурида (5 мг однократно). Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику и других субстратов CYP2C9.

 

Ингибиторы ФДЭ-5

 

По результатам исследования дапоксетин (60 мг) не влиял на фармакокинетику тадалафила (20 мг) и силденафила (100 мг).

 

Варфарин

 

Данных об эффектах длительного приема варфарина одновременно с препаратом Дапоксетин нет. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении Дапоксетина больным, длительно принимающим варфарин. В исследовании фармакокинетики многократный прием дапоксетина (60 мг в сутки в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику (ПВ и MHO) варфарина (25 мг однократно).

 

Этанол (алкоголь)

 

Однократный прием этанола (0.5 г/кг, или примерно 2 дозы) не влиял на фармакокинетику дапоксетина (60 мг однократно) и наоборот. Одновременный прием препарата Дапоксетин и этанола (алкоголя) усиливал сонливость и значительно снижал уровень бодрствования при оценке пациентом. Прием только этанола и только препарата Дапоксетин существенно не изменял показателей когнитивных функций (скорость реакции в тесте распознавания цифр и в тесте замены символов цифр) по сравнению с плацебо, однако комбинация этанола с препаратом Дапоксетин статистически достоверно изменяла эти показатели по сравнению с только этанолом. Одновременный прием этанола и препарата Дапоксетин увеличивает частоту и тяжесть таких нежелательных реакций, как головокружение, сонливость, замедление рефлексов, изменение суждений. Комбинация алкоголя с препаратом Дапоксетин также может усиливать нейро-кардиогенные побочные эффекты, в частности, частоту обморока, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период лечения препаратом Дапоксетин.

 

Аналоги лекарственного препарата Дапоксетин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Dasutra (Дасутра);
  • Extensil (Экстенсил);
  • Lagose;
  • Poxet-60 (Поксет-60);
  • Precoce;
  • Priligy (Прилиджи);
  • Prolongal (Пролонгал);
  • Sustinex (Сустинекс);
  • Xydap.

 

Аналоги по фармакологической группе (регуляторы потенции):

  • Варденафил;
  • Веромакс;
  • Верона;
  • Виагра;
  • Виасан ЛФ;
  • Вигранде;
  • Визарсин;
  • Динамико;
  • Зидена;
  • Импаза;
  • Йохимбина гидрохлорид;
  • Левитра;
  • Максигра;
  • Мьюз;
  • Олмакс Стронг;
  • Прилиджи;
  • Райлис;
  • Сиалис;
  • Силденафил;
  • Силденафила цитрат;
  • Спеман;
  • Спеман форте;
  • Тадалафил;
  • Таксиер;
  • Тентекс форте;
  • Тесталамин;
  • Торнетис;
  • Химколин;
  • Эдекс;
  • Эрексезил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.


Новость отредактировал: admin - 26-10-2015, 02:25
Причина: дополнены аналоги препарата


Категория: Д, Урология | Опубликовал: admin | Просмотров: 19018 | Отзывов: 3
Отзывов (3):
Иван6 апреля 2016 14:02
  • 0 комментариев
  • 0 публикаций
После 45 появились проблемы с преждевременной эякуляцией, Дапоксетин помог решить эту беду.
Jetmaxus15 июня 2016 16:37
  • 0 комментариев
  • 0 публикаций
А где его купить? Ни Прилиджи, ни аналогов в аптеках нет.
admin16 июня 2016 17:45
  • Регистрация: 7.04.2012
  • 5028 комментариев
  • 1449 публикаций
Jetmaxus, Вероятно, только за границей. Прилиджи зарегистрирован в РФ, но про официальные поставки препаратов на основе Дапоксетина в Россию я не слышал.
Правила публикации отзывов и вопросов посетителей

Ваше Имя:

Ваш отзыв о препарате:
Полужирный Наклонный текст Подчеркнутый текст Зачеркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера