Вальсакор
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вальсакор. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вальсакора в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вальсакора при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Вальсакор - антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина 2. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина 2.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина 2, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
Гидрохлоротиазид (в составе Вальсакор Н80 и Н160, НД160) - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД.
Диуретический эффект развивается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.
Состав
Валсартан + вспомогательные вещества.
Валсартан + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Вальсакор Н80 и Н160, НД160).
Фармакокинетика
Валсартан
После приема внутрь Вальсакор быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось. При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде. При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.
Гидрохлоротиазид
После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Связывание с белками плазмы - 40-70%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится с мочой (более 95%).
Показания
- лечение артериальной гипертензии (снижение давления);
- лечение хронической сердечной недостаточности (2-4 функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг, 80 мг, 160 мг и 320 мг (Вальсакор).
Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг + 12,5 мг, 160 мг + 12,5 мг (Вальсакор Н80 и Н160).
Таблетки, покрытые оболочкой 160 мг + 25 мг (Вальсакор НД160).
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки Вальсакор
Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
Таблетки Н80 и Н160
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.
Вальсакор Н160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.
Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана в дозе 160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг), рекомендуется фиксированная комбинация доз - Вальсакор Н160 (160/12.5 мг) 1 раз в сутки.
Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор Н160 (160/12.5 мг) развивается в течение 2-4 недель. При необходимости (уровень диастолического АД выше 100 мм рт.ст. на фоне монотерапии валсартаном) для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение (не ранее чем через 4-8 недель) дозы препарата до 160/25 мг (возможно применение препарата Вальсакор НД160) 1 раз в сутки.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата.
Вальсакор Н160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения - 80 мг (1 таблетка в сутки препарата Вальсакор Н80).
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Таблетки НД160
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.
Вальсакор НД160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.
Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии (валсартана в дозе 160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 25 мг), рекомендуется фиксированная комбинация доз - Вальсакор НД160 (160/25 мг) 1 раз в сутки.
Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор НД160 (160/25 мг) развивается в течение 2-4 недель.
Побочное действие
- общая слабость;
- повышенная утомляемость;
- астения;
- головокружение, в т.ч. постуральное;
- бессонница;
- головная боль;
- депрессия;
- парестезии;
- невралгия;
- обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда);
- назофарингит;
- инфекции верхних отделов дыхательных путей;
- ринит;
- синусит;
- кашель;
- респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких;
- боль в груди;
- выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия;
- аритмии;
- отеки периферические;
- диарея, запор;
- тошнота;
- диспепсия;
- боль в животе;
- снижение аппетита;
- панкреатит;
- внутрипеченочный холестаз;
- желтуха;
- кожная сыпь;
- фоточувствительность;
- алопеция;
- боль в спине, конечностях;
- растяжение и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий;
- артрит;
- артралгия;
- миалгия;
- мышечная слабость;
- судороги мышц;
- снижение либидо;
- импотенция (менее 1%);
- инфекции мочевыводящего тракта;
- увеличение частоты мочеиспускания;
- нарушение функции почек;
- нарушение зрения;
- шум в ушах;
- конъюнктивит;
- ангионевротический отек;
- крапивница;
- кожная сыпь;
- зуд;
- реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и некротизирующий васкулит;
- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
- волчаночноподобные реакции;
- обострение течения СКВ;
- анемия, в т.ч. гемолитическая, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения (иногда с пурпурой);
- угнетение костного мозга;
- повышенное потоотделение;
- носовое кровотечение.
Противопоказания
- выраженные нарушения функции печени;
- билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз);
- легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного происхождения (для данной дозы препарата);
- анурия, выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин (0.5 мл/сек));
- гемодиализ;
- гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена);
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование антагонистов рецепторов ангиотензина 2 не рекомендуется в 1 триместре беременности. Препарат противопоказан во 2 и 3 триместрах беременности, поскольку применение во 2 и 3 триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же препарат применяли во 2 и 3 триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.
При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную антигипертензивную терапию с учетом профиля безопасности.
При подтверждении беременности препарат Вальсакор необходимо отменить как можно раньше.
Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Однако известно, что валсартан проникает в молоко лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости терапии препаратом Вальсакор НД160 в период лактации следует отменить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Особые указания
При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях Вальсакор может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется принимать не более 80 мг валсартана в сутки.
Вальсакор Н160 не рекомендован пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.
Имеются сообщения об обострении течения системной красной волчанки (СКВ) при применении тиазидных диуретиков.
Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия Вальсакора.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол (алкоголь), барбитураты и опиоидные анальгетики, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
Аналоги лекарственного препарата Вальсакор
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Артинова;
- Валаар;
- Валз;
- Валсартан;
- Валсартан Зентива;
- Валсартан Н;
- Валсафорс;
- Вальсакор Н80;
- Вальсакор Н160;
- Вальсакор НД160;
- Диован;
- Нортиван;
- Тантордио;
- Тарег.
Аналоги по фармакологической группе (антагонисты рецепторов ангиотензина 2):
- Амзаар;
- Амозартан;
- Ангиаканд;
- Апровель;
- Артинова;
- Атаканд;
- Блоктран;
- Вазотенз;
- Валз;
- Валсартан;
- Вамлосет;
- Гизаар;
- Гизортан;
- Дуопресс;
- Зисакар;
- Ибертан;
- Ирбесартан;
- Кандекор;
- Кандесартан;
- Кардомин;
- Кардосал;
- Кардостен;
- Кардостин;
- Карзартан;
- Ко Эксфорж;
- Коапровель;
- Лакеа;
- Лозап;
- Лозарел;
- Лозартан;
- Лориста;
- Лориста Н;
- Лортенза;
- Лосакор;
- Микардис;
- Микардис Плюс;
- Навитен;
- Нортиван;
- Олиместра;
- Ордисс;
- Презартан;
- Реникард;
- Тарег;
- Твинста;
- Теветен;
- Фирмаста;
- Эдарби;
- Эксфорж;
- Эпросартана мезилат.
