Визарсин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Визарсин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Визарсина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Визарсина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения импотенции и повышения потенции у мужчин. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Визарсин - препарат для лечения эректильной дисфункции и повышения потенции. Силденафил (действующее вещество препарата Визарсин) является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.
Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле под действием сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу и повышает содержание цГМФ, которая расслабляет гладкомышечные клетки кавернозного тела и способствует увеличению притока крови. Силденафил оказывает периферическое воздействие на эрекцию. Не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает релаксирующее действие NO. При активации связи NO/цГМФ, которое происходит под действием сексуальных стимулов, подавление ФДЭ5 силденафилом приводит к повышению цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.
Исследования показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Он в 10 раз менее эффективен в отношении ФДЭ6, которая принимает участие в фотопередаче в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах он в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ1, в 700 раз - в отношении ФДЭ2, ФДЭ3, ФДЭ4, ФДЭ7, ФДЭ8, ФДЭ9, ФДЭ10 и ФДЭ11.
Активность силденафила в отношении ФДЭ5 примерно в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭЗ, цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца. Силденафил вызывает небольшое транзиторное снижение АД, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила внутрь в дозе 100 мг составляет 8.4 мм рт.ст. Соответствующее изменение диастолического АД составляет 5.5 мм рт.ст. Это снижение АД обусловлено сосудорасширяющими свойствами силденафила, возможно, связанного с повышением уровня цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Однократное применение силденафила внутрь в дозе до 100 мг не сопровождалось клинически значимыми изменениями на ЭКГ у здоровых добровольцев.
Визарсин не оказывает влияния на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии.
Состав
Силденафила цитрат + вспомогательные вещества (Визарсин).
Силденафил + вспомогательные вещества (Визарсин Ку-Таб).
Фармакокинетика
После приема внутрь Визарсин быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 минут после приема силденафила. Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.
После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.
Показания
- лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта (импотенция);
- легочная гипертензия.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг.
Таблетки, диспергируемые в полости рта 25 мг, 50 мг и 100 мг (Ку-Таб).
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки Визарсин
Препарат принимают внутрь. При применении препарата Визарсин с пищей действие препарата может развиться позже, чем при применении его натощак.
Рекомендуемая доза составляет 50 мг в сутки, принимается примерно за 1 ч до предполагаемой сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости дозу препарата Визарсин можно увеличить до 100 мг в сутки или снизить до 25 мг в сутки.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг в сутки. Максимальная рекомендуемая частота применения препарата составляет 1 раз в сутки.
Коррекция дозы препарата Визарсин у пациентов пожилого возраста не требуется.
Таблетки Визарсин Ку-Таб
Лечение нарушений эрекции: рассасывают диспергируемую таблетку примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения - 1 раз в сутки. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.
Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза в сутки с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако при плохой переносимости дозу снижают до 20 мг 2 раза в сутки.
Побочное действие
- реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь);
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- цереброваскулярные нарушения;
- обморок;
- транзиторные ишемические атаки;
- судороги;
- нарушения зрения;
- преходящие нарушения цветового восприятия (хроматопсия);
- поражение конъюнктивы;
- нарушение слезообразования;
- передняя ишемическая невропатия неартериального генеза (NAION);
- окклюзия сосудов сетчатки;
- сужение полей зрения;
- головокружение;
- шум в ушах;
- глухота;
- приливы крови к коже лица;
- ощущение сердцебиения;
- тахикардия;
- артериальная гипертензия;
- артериальная гипотензия;
- инфаркт миокарда;
- фибрилляция предсердий;
- желудочковая аритмия;
- нестабильная стенокардия;
- внезапная остановка сердца;
- заложенность носа;
- носовое кровотечение;
- диспепсия;
- рвота, тошнота;
- сухость во рту;
- миалгия;
- приапизм;
- длительная эрекция;
- боль в груди;
- общая слабость.
Противопоказания
- одновременное применение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой лекарственной форме, т.к. Визарсин может усиливать гипотензивное действие нитратов (учитывая известное влияние силденафила на NO/цГМФ);
- применение у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность);
- снижение зрения вследствие передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза (NAION), независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ5;
- установленная врожденная дистрофия сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (retinitis pigmentosa);
- выраженные нарушения функции печени;
- артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.);
- недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Визарсин не предназначен для применения у женщин.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы препарата Визарсин у пациентов пожилого возраста не требуется.
Особые указания
Перед назначением лекарственной терапии необходимо тщательно оценить анамнез и провести клиническое обследование для диагностики эректильной дисфункции и выявления ее возможных причин.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует оценить состояние пациента. Силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие, приводящее к небольшому и преходящему снижению АД. Перед применением силденафила следует тщательно оценить риск возможных нежелательных вазодилатирующих эффектов у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением автономной регуляции АД.
При постмаркетинговом применении силденафила были отмечены серьезные сердечно-сосудистые события, включающие инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную коронарную смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, транзиторные ишемические атаки, артериальную гипертензию или гипотензию. У большинства из этих пациентов, но не у всех, присутствовали предрасполагающие факторы сердечно-сосудистого риска. Многие отмеченные явления развивались в течение короткого промежутка времени после приема силденафила даже в отсутствие сексуальной активности. Невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с описанными или другими факторами.
Препараты для лечения сексуальной дисфункции, включая Визарсин, необходимо с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с состояниями, предрасполагающими к приапизму (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность и эффективность силденафила в комбинации с другими препаратами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
На фоне применения силденафила и других ингибиторов ФДЭ5 были отмечены случаи расстройства зрения и развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза. Пациентов необходимо информировать о том, что в случае потери зрения или внезапного его ухудшения необходимо прекратить применение препарата Визарсин и немедленно обратиться к врачу.
Силденафил следует применять с осторожностью пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у отдельных восприимчивых пациентов. Артериальная гипотензия чаще всего развивается через 4 ч после применения силденафила. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у таких пациентов, силденафил следует начинать принимать только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики на фоне приема альфа-адреноблокаторов. Применение силденафила следует начинать с дозы 25 мг. Кроме этого, следует разъяснить пациенту, что можно предпринять в случае развития артериальной гипотензии.
Исследования с тромбоцитами человека показали, что силденафил потенцирует противосвертывающий эффект натрия нитропруссида. Отсутствует информация о безопасности применения силденафила у пациентов с кровотечениями или активными пептическими язвами. Поэтому силденафил может применяться у таких пациентов только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Препарат Визарсин содержит лактозу, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата с непереносимостью лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Препарат Визарсин не предназначен для применения у женщин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводились исследования по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако из-за возможности нарушения зрения, головокружения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику Визарсина
Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома Р450 - CYP3А4 (основной путь) и CYP2С9 (второстепенный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.
Одновременное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, пиметидин) и силденафила снижает его клиренс.
Ритонавир повышает AUC силденафила в 11 раз; одновременное применение этих лекарственных препаратов не рекомендуется. При необходимости одновременного применения с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Визарсин не должна превышать 25 мг, а кратность применения - 1 раз в 48 ч.
При одновременном применении Визарсина (100 мг 1 раз в сутки) и ингибитора ВИЧ-протеазы и ингибитора изофермента CYP3A4 саквинавира, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови (1200 мг 3 раза в сутки), Сmах силденафила повышается на 140%, a AUC - на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, предположительно, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
Применение силденафила в дозе 100 мг 1 раз в сутки одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови (по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней), приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. У здоровых мужчин-добровольцев азитромицин (500 мг в сутки в течение 3 дней) не влиял на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (в дозе 800 мг), неспецифический ингибитор CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) здоровыми добровольцами вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор CYP3A4, может умеренно повышать плазменные концентрации силденафила.
Однократное применение антацидов (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Хотя специальные фармакокинетические исследования со всеми препаратами не проводились, популяционный фармакокинетический анализ не выявил изменений фармакокинетики силденафила при одновременном применении с такими ингибиторами изофермента CYP2C9 , как толбутамид, варфарин, фенитоин, с ингибиторами изофермента CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты), тиазидными и аналогичными диуретиками, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами или индукторами изофермента CYP450 (такими как рифампицин, барбитураты).
Никорандил представляет собой гибрид нитрата и активатора калиевых каналов. Из-за наличия нитратного компонента он может вступать в нежелательное взаимодействие с силденафилом.
Влияние Визарсина на другие лекарственные препараты
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 более150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его Сmах в плазме крови составляют около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Визарсин может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол.
Учитывая известное влияние Визарсина на NO/цГМФ, он может усиливать гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой лекарственной форме противопоказано.
Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у отдельных восприимчивых пациентов. Артериальная гипотензия чаще всего развивается через 4 ч после приема силденафила. В трех специальных исследованиях по лекарственному взаимодействию у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты (ДГП) со стабильной гемодинамикой на фоне приема доксазозина (в дозах 4 мг и 8 мг) одновременно вводился силденафил (в дозах 25 мг, 50 мг, или 100 мг). Во всех трех исследованиях наблюдалось среднее дополнительное снижение АД в положении лежа на 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст., и 8/4 мм рт.ст. и дополнительное снижение АД в положении стоя на 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст., и 4/5 мм рт.ст., соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов со стабильной гемодинамикой на фоне приема доксазозина отмечены редкие случаи развития симптоматической постуральной гипотензии. В этих описанных случаях развивалось головокружение или ощущение легкости, но без развития обморочных состояний. Чтобы уменьшить вероятность развития ортостатической гипотензии, необходимо добиться стабильного состояния при терапии альфа-адреноблокаторами перед началом применения силденафила.
Не было выявлено значимого взаимодействия при одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) и толбутамида (в дозе 250 мг) или варфарина (в дозе 40 мг), которые метаболизируются с участием CYP2C9.
Силденафил (в дозе 50 мг) не потенцирует увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (в дозе 150 мг).
Визарсин (в дозе 50 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола (алкоголя) у здоровых добровольцев при максимальном содержании этанола в крови 80 мг/дл.
Обобщение имеющихся данных по следующим лекарственным препаратам: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина 2, вазодилататоры и антигипертензивные средства центрального действия, блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов, не выявили различий в профиле неблагоприятных реакций у пациентов, одновременно принимавших силденафил или плацебо. В специально проведенном исследовании силденафил (в дозе 100 мг) применялся одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, и дополнительно снижал систолическое АД в положении лежа, в среднем, на 8 мм рт.ст., а диастолическое АД - на 7 мм рт.ст. Это дополнительное снижение АД оказалось таким же, как при применении только силденафила у здоровых добровольцев.
Аналоги лекарственного препарата Визарсин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Виагра;
- Виасан ЛФ;
- Вигранде;
- Визарсин Ку-таб;
- Динамико;
- Максигра;
- Олмакс Стронг;
- Ревацио;
- Силафил;
- Силденафил;
- Силденафила цитрат;
- Таксиер;
- Торнетис;
- Эрексезил.
Аналоги по лечебному эффекту (регуляторы потенции):
- Афродор 2000;
- Веромакс;
- Верона;
- Виагра;
- Зидена;
- Импаза;
- Йохимбина гидрохлорид;
- Левитра;
- Мьюз;
- Прилиджи;
- Райлис;
- Сиалис;
- Спеман;
- Спеман форте;
- Тентекс форте;
- Тесталамин порошок;
- Тесталамин;
- Химколин;
- Эдекс.
