Валвир - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 500 мг и 1000 мг) препарата для лечения лабиального и генитального герпеса, опоясывающего лишая у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь



В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Валвир. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Валвира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Валвира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения лабиального и генитального герпеса, опоясывающего лишая у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

 

Валвир - противовирусный препарат. В организме человека валацикловир (действующее вещество препарата Валвир) быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под воздействием валацикловиргидролазы.

 

Ацикловир обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2 (простой герпес), Varicella zoster (опоясывающий лишай) и Эпштейна-Барр, цитомегаловируса (ЦМВ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барр таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.

 

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

 

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у инфицированных ВИЧ.

 

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

 

Состав

 

Валацикловира гидрохлорида гидрат + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека. При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая - около 15%. Ацикловир быстро распределяется по тканям организма особенно в печень, почки, мышцы, легкие. Он также проникает в секрет влагалища, спинномозговую жидкость и жидкость герпетических пузырьков. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

 

Показания

  • лечение опоясывающего герпеса;
  • лечение и профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
  • лечение лабиального герпеса;
  • снижение инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;
  • профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster) у взрослых и детей старше 12 лет.

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг и 1000 мг.

 

Других лекарственных форм, будь то капсулы, мазь или крем, на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Препарат назначают взрослым внутрь.

 

При опоясывающем герпесе - по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

 

При простом герпесе - по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней (при рецидивах идеально назначать Валвир в продромальном периоде или при появлении первых симптомов заболевания, т.е. пощипывании, зуде, жжении).

 

Для терапии лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня: вторая доза должна быть принята примерно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после первой дозы (не применять данный режим дозирования более 1 дня, поскольку, как показано, это не дает дополнительных клинических преимуществ).

 

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с сохраненным иммунитетом - по 500 мг 1 раз в сутки; с очень частыми рецидивами (10 и более в год) - по 250 мг 2 раза в сутки; для взрослых пациентов с иммунодефицитом - 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса - 4-12 месяцев.

 

Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера: инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год назначают по 500 мг 1 раз в сутки в течение 1 года и более, каждый день при регулярной половой жизни, при нерегулярных половых контактах прием Валвира необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта (данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют).

 

Профилактика цитомегаловирусной инфекции: взрослым и подросткам старше 12 лет - по 2 г 4 раза в сутки (как можно раньше, после трансплантации). Продолжительность курса - 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным.

 

Пациентам, находящимся на диализе, следует назначать Валвир после окончания сеанса гемодиализа.

 

Необходимо часто определять клиренс креатинина (КК), особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата. При этом доза Валвира корректируется в соответствии с показателями КК.

 

При слабо и умеренно выраженном циррозе печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы Валвира, однако опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.

 

У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

 

Побочное действие

  • тошнота;
  • дискомфорт в животе, в т.ч. боль в животе, рвота, диарея;
  • обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расцениваются как проявления гепатита;
  • анафилаксия;
  • головная боль;
  • ажитация, включая агрессивное поведение;
  • головокружение;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • снижение умственных способностей;
  • возбуждение;
  • тремор;
  • атаксия;
  • дизартрия;
  • психотические симптомы, включая манию;
  • депрессия;
  • судороги;
  • энцефалопатия;
  • кома;
  • высыпания, включая проявления фоточувствительности;
  • зуд;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек);
  • нарушение функции почек;
  • острая почечная недостаточность;
  • почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек);
  • возможно осаждение кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев;
  • нарушение зрения;
  • лейкопения (в основном у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, лейкопластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • многоформная эритема;
  • снижение гемоглобина;
  • дисменорея;
  • артралгия;
  • назофарингит;
  • инфекции дыхательных путей;
  • отек лица;
  • повышение АД;
  • тахикардия;
  • утомляемость;
  • лихорадка;
  • дегидратация;
  • ринорея.

 

Противопоказания

  • клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции при содержании СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл;
  • трансплантация костного мозга;
  • трансплантация почки;
  • детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет - по остальным показаниям);
  • повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата.

 

С осторожностью

 

У пациентов с почечной недостаточностью; у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Применение при беременности возможно в том случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода (сведений о применении при беременности недостаточно).

 

Ацикловир - основной метаболит валацикловира, выводится с грудным молоком. При терапии Валвиром кормление грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет - по остальным показаниям. Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

 

Применение у пожилых пациентов

 

У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

 

Особые указания

 

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводили к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода. При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

 

Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения препаратом Валвир необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма. У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.

 

При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата Валвир не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валвир у этой категории пациентов органичен. Нет данных о применении препарата Валвир в высоких дозах (4 г в сутки и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.

 

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

 

Специальных исследований по изучению действия препарата Валвир у пациентов при пересадке печени не проводилось. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию. Супрессивная терапия препаратом Валвир снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии препаратом Валвир пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Следует соблюдать осторожность в случае развития побочных реакций, влияющих на скорость психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Одновременное применение Валвира с нефротоксичными препаратами, в т.ч. аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.

 

Запрещено использование препарата Валвир совместно с алкоголем ввиду потенциальной гепатотоксичности и негативного воздействия данной комбинации на печень.

 

Клинически значимого взаимодействия не установлено

 

Циметидин и пробенецид после приема 1 г валацикловира повышают AUC ацикловира, снижая его почечный клиренс (однако коррекции дозы валацикловира не требуется из-за широкого терапевтического диапазона ацикловира).

 

Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в высоких дозах (4 г в сутки) и лекарственных средств, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации (последний элиминируется с мочой в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции), поскольку существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов.

 

При одновременном применении ацикловира с микофенолатом мофетила было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

 

Аналоги лекарственного препарата Валвир

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Вайрова;
  • Валавир;
  • Валацикловир;
  • Валогард;
  • Валтрекс;
  • Валцикон;
  • Вирдел.

 

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения простого герпеса):

  • Амиксин;
  • Анаферон;
  • Анаферон детский;
  • Антигерпес;
  • Арбидол;
  • Ацикловир;
  • Валогард;
  • Валтрекс;
  • Валцикон;
  • Вектавир;
  • Виразол;
  • Вирдел;
  • Виролекс;
  • Виросепт;
  • Витагерпавак;
  • Виферон;
  • Галавит;
  • Гевизош;
  • Герпевир;
  • Герпесин;
  • Герпферон;
  • Гроприносин;
  • Девирс;
  • Зовиракс;
  • Изопринозин;
  • Иммуномакс;
  • Кагоцел;
  • Кипферон;
  • Лавомакс;
  • Лизавир;
  • Ликопид;
  • Лоринден C;
  • Неовир;
  • Панавир;
  • Суправиран;
  • Фамвир;
  • Фенистил Пенцивир;
  • Ферровир;
  • Цикловакс;
  • Цикловир;
  • Цикловирал;
  • Циклоферон;
  • Цитивир;
  • Эпиген Интим;
  • Эразабан;
  • Эргоферон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.


Категория: В, Инфекционные | Опубликовал: admin | Просмотров: 9845 | Отзывов: 0
Правила публикации отзывов и вопросов посетителей

Ваше Имя:

Ваш отзыв о препарате:
Полужирный Наклонный текст Подчеркнутый текст Зачеркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера