Кардосал
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кардосал. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кардосала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кардосала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Кардосал - антагонист рецепторов ангиотензина 2 (типа AT1). Ангиотензин 2 является первичным вазоактивным гормоном РААС и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов. Предполагается, что олмесартан (действующее вещество препарата Кардосал) блокирует все эффекты ангиотензина 2, опосредованные AT1-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина 2.
При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Нет доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахикардии во время длительного лечения (для препаратов Кардосал 20 и Кардосал 40) и о развитии синдрома отмены (резкое повышение АД после отмены препарата).
Прием олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 раза в сутки в той же самой суточной дозе.
Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии.
Гидрохлоротиазид (в препарате Кардосал Плюс) - тиазидный диуретик - нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в почечных канальцах. Увеличивает выведение ионов калия, магния, гидрокарбонатов, задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект наступает через 2 ч после приема гидрохлоротиазида внутрь, достигает максимума через 4 ч и продолжается до 12 ч. Способствует снижению повышенного АД. При сочетанном приеме олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида происходит уменьшение потерь ионов калия, вызванных действием диуретика. Результатом комбинированной терапии олмесартана медоксомилом и гидрохлоротиазидом является потенцирование гипотензивного эффекта, который зависит от дозы каждого компонента препарата. Комбинированная терапия хорошо переносится пациентами. При длительном лечении эффективность комбинированной терапии (олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид) сохраняется, развития синдрома отмены не наблюдается.
Состав
Олмесартана медоксомил + вспомогательные вещества.
Гидрохлоротиазид + Олмесартана медоксомил + вспомогательные вещества (Кардосал Плюс).
Фармакокинетика
Олмесартана медоксомил
Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из ЖКТ. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25.6%. Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи. Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.
Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99.7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.
Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью - около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано.
Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид связывается с белками плазмы крови на 68%. Системная биодоступность гидрохлоротиазида при одновременном применении с олмесартаном медоксомилом уменьшается примерно на 20%, но это небольшое уменьшение в клиническом отношении не является значимым. Одновременное назначение гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику олмесартана медоксомила. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен выраженный антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо.
Гидрохлоротиазид в организме не метаболизируется и почти полностью в неизмененном виде выводится почками. После приема внутрь около 60 % принятой дозы гидрохлоротиазида в неизмененном виде выводится в течение 48 ч.
Показания
- эссенциальная артериальная гипертензия.
Кардосал Плюс с мочегонным гидрохлоротиазидом используется при неэффективности монотерапии олмесартаном медоксомилом.
Формы выпуска
Таблетки 10 мг, 20 мг и 40 мг.
Таблетки 12,5 мг + 20 мг, 25 мг + 20 мг (Кардосал Плюс).
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки Кардосал
Рекомендуется принимать препарат Кардосал внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи 1 раз в сутки.
Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 10 мг (1 таблетка препарата Кардосал 10) 1 раз в сутки. В случае недостаточного снижения АД при приеме препарата в дозе 10 мг в сутки, доза препарата может быть увеличена до 20 мг в сутки (возможно применение препарата Кардосал 20). При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной - 40 мг в сутки (возможно применение препарата Кардосал 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид). Максимальная суточная доза - 40 мг.
Таблетки Кардосал Плюс
Таблетки Кардосал плюс принимают внутрь независимо от приема пищи. Перед назначением комбинированного препарата Кардосал плюс рекомендуется предварительный подбор дозы каждого из действующих веществ в отдельности (т.е. олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида).
Рекомендуемая доза составляет ежедневно по 1 таблетке препарата Кардосал плюс, содержащего 20 мг олмесартана медоксомила и 12,5 мг гидрохлоротиазида, при отсутствии адекватного контроля АД на фоне монотерапии олмесартаном медоксомилом в дозе 20 мг.
При отсутствии адекватного контроля артериального давления на фоне приема препарата Кардосал плюс, содержащего 20 мг олмесартана медоксомила и 12,5 мг гидрохлоротиазида, возможно применение препарата Кардосал плюс, содержащего 20 мг олмесартана медоксомила и 25 мг гидрохлоротиазида ежедневно по 1 таблетке.
Максимальная доза препарата Кардосал плюс составляет 20 мг олмесартана медоксомила и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки.
Побочное действие
- головокружение;
- головная боль;
- сердцебиение;
- выраженное снижение АД;
- ортостатическая гипотензия;
- кожная сыпь;
- кожный зуд;
- ангионевротический отек;
- аллергический дерматит;
- крапивница;
- экзема;
- гипер- или гипокалиемия, гиперкальциемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, повышение концентрации липидов в крови;
- незначительное повышение концентрации креатинина, мочевой кислоты и азота мочевины в сыворотке крови;
- незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита;
- лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- бронхит;
- фарингит;
- ринит;
- кашель;
- диарея;
- диспепсия;
- гастроэнтерит;
- боль в животе;
- тошнота;
- рвота;
- гематурия;
- инфекция мочевых путей;
- острая почечная недостаточность;
- артрит;
- боль в спине;
- судороги мышц;
- миалгия;
- боль в грудной клетке;
- гриппоподобные симптомы;
- периферические отеки;
- слабость;
- повышенная утомляемость;
- нарушение сна;
- недомогание;
- беспокойство;
- спутанность сознания;
- апатия;
- депрессия;
- тромбоз;
- эмболия;
- лихорадка.
Противопоказания
- наследственная непереносимость лактозы, недостаток в организме лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и лактозы;
- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (риск развития печеночной комы), обструкция желчевыводящих путей и холестаз;
- выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин.);
- рефрактерные гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены);
- повышенная чувствительность к олмесартану медоксомилу, гидрохлоротиазиду или другим производным сульфонамидов или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
С осторожностью
- бронхиальная астма;
- ишемическая болезнь сердца (ИБС);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- тяжелые цереброваскулярные нарушения;
- стеноз аортального или митрального клапана;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- нарушение функции печени легкой и средней степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин.);
- двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- состояние после недавно перенесенной трансплантации почки (опыт применения препарата отсутствует);
- первичный альдостеронизм;
- сахарный диабет, подагра;
- нарушения водно-электролитного баланса, дегидратация;
- заболевания соединительной ткани, в том числе системная красная волчанка;
- пациентам, соблюдающим диету с ограничением соли или находящимся на гемодиализе;
- при угнетении костномозгового кроветворения;
- состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови;
- (ОЦК) в т.ч. диарея, рвота или предшествующая терапия диуретиками.
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих на РААС, как и любой лекарственный препарат этого класса, Кардосал и Кардосал плюс противопоказан к применению при беременности. В случае планирования или наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал плюс препарат необходимо отменить как можно раньше. Неизвестно, выделяется ли олмесартана медоксомил с грудным молоком, но тиазиды выделяются в грудное молоко и могут подавлять лактацию, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал плюс в период лактации грудное вскармливание на период его приема следует прекратить.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены).
Применение у пожилых пациентов
Пожилым пациентам (старше 65 лет) с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.
Особые указания
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным ОЦК и/или сниженной концентрацией натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал плюс.
Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут явиться причиной нарушения ОЦК или водно-электролитного баланса сыворотки крови (включая гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Симптомами-предвестниками являются: сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, слабость, сонливость, беспокойство, миалгия или судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, тошнота и рвота (см. раздел Побочное действие).
Самая высокая степень риска развития гипокалиемии существует у пациентов с циррозом печени, у пациентов при проведении форсированного диуреза и у тех пациентов, которые одновременно принимают глюкокортикостероиды или АКТТ (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). И, наоборот, по причине антагонизма содержащегося в препарате Кардосан плюс олмесартана медоксомила, проявляемого в отношении рецепторов ангиотензина 2 (AT1), может иметь место гиперкалиемия - прежде всего, у пациентов со снижением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью, а также пациентов с сахарным диабетом. У пациентов с факторами риска рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови. Данных о том, может ли олмесартана медоксомил уменьшать гипонатриемию, вызванную диуретиками или препятствовать ее развитию, нет. При жаркой погоде у пациентов склонных к отекам может иметь место дилюционная гипонатриемия. Снижение концентрации хлоридов в целом выражено незначительно и лечения обычно не требует.
Тиазиды могут уменьшать выведение почками ионов кальция и также приводить к преходящему незначительному повышению концентрации кальция в сыворотке крови при отсутствии в анамнезе нарушений его обмена. Гиперкальциемия может указывать на скрытый гиперпаратиреоз. Перед исследованием функции паращитовидных желез тиазиды следует отменить.
Доказано, что тиазидные диуретики повышают выведение почками ионов магния, что может приводить к гипомагниемии.
У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими средствами, влияющими на РААС, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина П.
Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на РААС. При применении препарата Кардосал плюс у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль концентрации ионов калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Опыт применения олмесартана медоксомила у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у патентов с последней стадией нарушения функции почек отсутствует.
У пациентов с ограничением функции почек прием тиазидных диуретиков может сопровождаться азотемией. При очевидном прогрессировании почечной недостаточности необходимо пересмотреть терапию и решить вопрос об отмене диуретиков.
Как в случае любого антигипертензивного препарата, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Тиазидные диуретики могут вызывать нарушение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом может возникнуть необходимость коррекции дозы инсулина или гипогликемического средства для приема внутрь (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). При лечении тиазидными диуретиками латентно протекающий сахарный диабет может манифестировать.
Имеются сообщения о том, что тиазидные диуретики могут способствовать развитию приступа подагры и вызывать обострение системной красной волчанки. Реакции повышенной чувствительности к гидрохлоротиазиду могут иметь место с большей вероятностью у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом или бронхиальной астмой (в анамнезе).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Кардосал плюс на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Кардосал плюс следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Олмесартана медоксомил
Не рекомендуется совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащих калий, или другими лекарственными средствами, способными повысить концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин) - возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г в сутки, а также ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и антагонисты рецепторов ангиотензина 2 могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и антагонистов рецепторов ангиотензина 2 может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем одновременное лечение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина 2, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности. При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксиды) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана медоксомила. Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и с антагонистами рецепторов ангиотензина 2, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови. В редких случаях ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь (например, производных сульфонилмочевины) у больных сахарным диабетом. В этих случаях при одновременном применении ингибиторов АПФ может потребоваться снижение дозы гипогликемического средства для приема внутрь и инсулина.
Гидрохлоротиазид
Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ), амфотерицин В (парентерально), карбеноксолон, пенициллина G натриевая соль, производные салициловой кислоты: при одновременном их приеме с гидрохлоротиазидом может иметь место повышение потерь электролитов, в особенности, развитие гипокалиемии.
Одновременный прием ионообменных препаратов (колестирамин, колестипол) уменьшает всасывание гидрохлоротиазида.
При одновременном применении гидрохлоротиазида с солями кальция возможно повышение концентрации кальция в сыворотке крови, вследствие уменьшения его выведения. При необходимости назначения препаратов кальция следует контролировать его концентрацию в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать его дозу.
При одновременном применении гидрохлоротиазида с сердечными гликозидами возможно появление аритмий.
Лекарственные средства, способные вызвать аритмию типа пируэт (torsades des pointes) (особая форма полиморфной желудочковой тахикардии с волно-, винто-или веретенообразной конфигурацией желудочковых комплексов в сочетании с увеличением или уменьшением амплитуды зубцов комплекса QRS, которая может привести к фибрилляции желудочков или асистолии): из-за риска развития гипокалиемии требуется осторожность при одновременном применении гидрохлоротиазида с некоторыми антиаритмическими средствами (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими (бепридал, цизаприд, дифеманила метилсульфат, эритромицин для внутривенного введения, галофантрин, мизоластин, нентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин для внутривенного введения), о которых известно, что могут вызывать аритмию типа пируэт.
При совместном применении гидрохлоротиазида с недеполяризующими миорелаксантами (в т.ч. тубокурарина хлорид) - усиление действия миорелаксантов.
Тиазиды могут повышать риск развития побочных эффектов амантадина. Лечение тиазидными диуретиками может нарушить толерантность к глюкозе. При одновременном применении М-холиноблокаторов (атропин) и тиазидов, из-за снижения моторики желудочно-кишечного тракта биодоступность тиазидных диуретиков может повышаться.
Может потребоваться снижение дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Противоподагрические средства (пробенецид, сульфинпиразон, аллопуринол): может возникнуть необходимость в коррекции дозы гипоурикемического средства (увеличение дозы пробенецида или сульфинпиразона), поскольку гидрохлоротиазид может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Одновременное применение с тиазидными диуретиками может повысить частоту развития реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу. Действие симпатомиметиков при одновременном приеме тиазидных диуретиков может ослабляться.
Тиазидные диуретики могут уменьшать выведение почками цитотоксических средств и усиливать их миелосупрессивный эффект.
При приеме салицилатов в высоких дозах гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое действие на ЦНС.
Имеются сообщения о единичных случаях гемолитической анемии при одновременном приеме метилдопы с гидрохлоротиазидом.
Одновременное применение циклоспорина с гидрохлоротиазидом может повышать риск развития гиперурикемии и обострения подагры.
Одновременное применение тетрациклинов с тиазидными диуретиками повышает риск увеличения концентрации мочевины, обусловленного тетрациклинами. Это взаимодействие не касается доксициклина.
Олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид в комбинации
Одновременное применение препаратов лития с тиазидными диуретиками может увеличить без того уже повышенный риск интоксикации литием, обусловленный ингибиторами АПФ, поэтому совместное применение препарата Кардосал плюс и препаратов лития не рекомендуется. Если такая комбинация все же необходима, то также необходим тщательный контроль концентрации лития в сыворотке крови.
При одновременном применении препарата Кардосал плюс с баклофеном и амифостином возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении других антигипертензивных средств гипотензивное действие препарата Кардосал плюс может усилиться. Этанол (алкоголь), барбитураты, наркотические анальгетики или антидепрессанты при применении с препаратом Кардосал плюс могут привести к усугублению ортостатической гипотензии.
Аналоги лекарственного препарата Кардосал
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Кардосал Плюс;
- Олиместра;
- Олмесартан медокс.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения артериальной гипертензии):
- Адельфан Эзидрекс;
- Амлодипин;
- Анаприлин;
- Арифон;
- Атенолол;
- Бисопролол;
- Верапамил;
- Верошпирон;
- Гипотиазид;
- Дибазол;
- Дилтиазем;
- Диротон;
- Диувер;
- Доксазозин;
- Зокардис;
- Индапамид;
- Капотен;
- Каптоприл;
- Карведилол;
- Клофелина таблетки;
- Конкор;
- Корвитол;
- Кордафлекс;
- Коринфар;
- Лазикс;
- Лизиноприл;
- Лозап;
- Лозартан;
- Лориста;
- Магния сульфат;
- Метопролол;
- Микардис;
- Моксонидин;
- Нипертен;
- Нифедипин;
- Нифекард;
- Нолипрел;
- Норваск;
- Папазол;
- Празозин;
- Престариум;
- Пропранолол;
- Раунатин;
- Ренитек;
- Спиронолактон;
- Тритаце;
- Фелодипин;
- Физиотенз;
- Фозикард;
- Фуросемид;
- Хартил;
- Эбрантил;
- Эгилок;
- Экватор;
- Эксфорж;
- Эналаприл;
- Энам;
- Энап;
- Энаренал.
