Прегабалин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Прегабалин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Прегабалина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Прегабалина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, припадков, судорог, нейропатической боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Прегабалин - противосудорожный препарат, аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая [3Н]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.
Нейропатическая боль
Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.
У 35% пациентов на фоне применения прегабалина и у 18% пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50%. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50% отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18%. Сонливость отмечалась у 48% пациентов, получавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо.
Фибромиалгия
Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки была сравнимой, однако доза 600 мг в сутки обычно хуже переносилась. Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.
Эпилепсия
При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.
Генерализованное тревожное расстройство
Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо.
Состав
Прегабалин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших прегабалин для купирования синдромов хронической боли, отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии.
Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25-30%, а время достижения Cmax увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Прегабалин не связывается с белками плазмы крови. Практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.
Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым пациентам (старше 65 лет) с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Показания
Нейропатическая боль:
- лечение нейропатической боли у взрослых пациентов.
Эпилепсия:
- в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Генерализованное тревожное расстройство:
- лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов.
Фибромиалгия:
- лечение фибромиалгии у взрослых пациентов.
Формы выпуска
Капсулы 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи, в дозе от 150 до 600 мг в сутки в 2 или 3 приема.
Нейропатическая боль
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.
Эпилепсия
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.
Фибромиалгия
Начальная доза прегабалина составляет 75 мг 2 раза в сутки (150 мг в сутки). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.
Генерализованное тревожное расстройство
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.
Отмена препарата
Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели (возможно развитие синдрома отмены).
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Возобновите обычный прием препарата на следующий день.
Побочное действие
- назофарингит;
- нейтропения;
- повышение аппетита;
- анорексия;
- гипогликемия;
- эйфория;
- спутанность сознания;
- снижение либидо;
- бессонница;
- раздражительность дезориентация;
- деперсонализация;
- аноргазмия;
- беспокойство;
- депрессия;
- ажитация;
- лабильность настроения;
- подавленное настроение;
- трудности в подборе слов;
- галлюцинации;
- необычные сновидения;
- повышение либидо;
- панические атаки;
- апатия;
- усиление бессонницы;
- расторможенность;
- приподнятое настроение;
- головокружение;
- сонливость;
- атаксия;
- нарушение внимания;
- нарушение координации;
- ухудшение памяти;
- тремор;
- дизартрия;
- парестезия;
- нарушение равновесия;
- амнезия;
- седация;
- летаргия;
- когнитивные расстройства;
- гипестезия;
- нистагм;
- нарушение речи;
- миоклонические судороги;
- гипорефлексия;
- дискинезия;
- психомоторное возбуждение;
- постуральное головокружение;
- гиперестезия;
- потеря вкусовых ощущений;
- ощущение жжения на слизистых оболочках и коже;
- интенционный тремор;
- ступор;
- обморок;
- гипокинезия;
- паросмия;
- дисграфия;
- головная боль;
- потеря сознания;
- когнитивные нарушения;
- судороги;
- нечеткость зрения;
- диплопия;
- сужение полей зрения;
- снижение остроты зрения;
- боль в глазах;
- астенопия;
- сухость в глазах;
- отечность глаз;
- повышенное слезотечение;
- раздражение глаз;
- мидриаз;
- осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов);
- нарушение восприятия зрительной глубины;
- утрата периферического зрения;
- косоглазие;
- усиление яркости зрительного восприятия;
- кератит;
- потеря зрения;
- вертиго;
- тахикардия;
- AV-блокада 1 степени;
- снижение АД;
- похолодание конечностей;
- повышение АД;
- гиперемия кожи;
- синусовая тахикардия;
- синусовая аритмия;
- синусовая брадикардия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- удлинение интервала QT;
- одышка;
- кашель;
- сухость слизистой оболочки носа;
- заложенность носа;
- кровотечение из носа;
- ринит;
- храп;
- отек легких;
- сухость во рту;
- запор, диарея;
- тошнота, рвота;
- метеоризм;
- вздутие живота;
- повышенное слюноотделение;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- гипестезия слизистой оболочки полости рта;
- асцит;
- дисфагия;
- панкреатит;
- редкие случаи отека языка;
- потливость;
- холодный пот;
- крапивница;
- редкие случаи отека лица;
- зуд;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- подергивания мышц;
- припухлость суставов;
- мышечные спазмы;
- миалгия;
- артралгия;
- боль в спине;
- боль в конечностях;
- скованность мышц;
- спазм шейных мышц;
- боль в шее;
- дизурия;
- недержание мочи;
- олигурия;
- почечная недостаточность;
- задержка мочи;
- ангионевротический отек;
- аллергические реакции;
- гиперчувствительность;
- эректильная дисфункция;
- задержка эякуляции;
- сексуальная дисфункция;
- аменорея;
- боль в грудных железах;
- выделения из молочных желез;
- дисменорея;
- увеличение молочных желез в объеме;
- гинекомастия;
- утомляемость;
- отеки (в т.ч. периферические);
- чувство «опьянения»;
- нарушение походки;
- астения;
- жажда;
- чувство стеснения в груди;
- генерализованные отеки;
- озноб;
- боль;
- патологические ощущения;
- гипертермия;
- увеличение массы тела;
- повышение активности АЛТ, АСТ, КФК;
- снижение числа тромбоцитов;
- повышение концентрации глюкозы и креатинина крови;
- снижение содержания калия крови;
- снижение массы тела;
- снижение числа лейкоцитов в крови.
Противопоказания
- редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (в связи с отсутствием данных);
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении Прегабалина у беременных женщин недостаточно. В исследованиях с использованием животных были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода.
При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.
Сведений о проникновении прегабалина в грудное молоко у женщин нет, однако отмечено, что у лактирующих крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином грудное вскармливание не рекомендуется.
Применение у детей
Безопасность и эффективность Прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно) не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.
Особые указания
Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. В случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей) прием прегабалина следует прекратить.
Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.
Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов. В ходе постмаркетингового применения прегабалина отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств после достижения контроля судорог на фоне применения прегабалина, а также целесообразности монотерапии прегабалином, недостаточно.
Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.
При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может способствовать исчезновению указанных симптомов.
Также были зарегистрированы случаи развития почечной недостаточности на фоне терапии прегабалином; в некоторых случаях после отмены препарата функция почек восстанавливалась.
В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений «синдрома отмены» прегабалина в зависимости от его дозы и длительности терапии отсутствуют.
В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших прегабалин. Преимущественно эти реакции отмечались у пожилых пациентов с нарушениями функции сердца и получавших прегабалин по поводу невропатии. Поэтому прегабалин должен применяться с осторожностью у данной категории пациентов. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.
При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, отмечалось увеличение частоты нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как сонливость. Это может быть связано с аддитивным эффектом на фоне одновременного применения прегабалина и других лекарственных препаратов (например, антиспастических). Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина для лечения центральной нейропатической боли.
Сообщалось о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.
Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могли способствовать ее развитию.
Влияние на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами с повышенным риском травматизма
Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом (алкоголем). Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.
У пациентов, принимавших прегабалин и препараты, угнетающие ЦНС, отмечались случаи дыхательной недостаточности и комы.
Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).
Повторное применение прегабалина внутрь с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Предполагается, что прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола (алкоголя) и лоразепама.
Аналоги лекарственного препарата Прегабалин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Альгерика;
- Лирика;
- Прабегин;
- Прегабалин Зентива;
- Прегабалин Канон;
- Прегабалин Рихтер;
- Прегабалин СЗ;
- Прегабио;
- Пригабилон.
Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):
- Актинервал;
- Ацетазоламид;
- Бензобарбитал;
- Бензонал;
- Вальпарин;
- Вальпроат натрия;
- Вальпроевая кислота Сандоз;
- Вимпат;
- Габагамма;
- Габапентин;
- Габитрил;
- Галодиф;
- Гапентек;
- Гексамидин;
- Депакин;
- Депакин хроно;
- Диазепам;
- Диакарб;
- Дифенин;
- Зонегран;
- Иновелон;
- Карбамазепин;
- Карбапин;
- Карбасан ретард;
- Клоназепам;
- Конвулекс;
- Конвульсан;
- Конвульсофин;
- Ламептил;
- Ламитор;
- Ламолеп;
- Ламотриджин;
- Леветирацетам;
- Мазепин;
- Мисолин;
- Нейронтин;
- Паглюферал;
- Примидон;
- Релиум;
- Ривотрил;
- Сабрил;
- Сибазон;
- Суксилеп;
- Тегретол;
- Топамакс;
- Топирамат;
- Топсавер;
- Трилептал;
- Файкомпа;
- Фенобарбитал;
- Финлепсин;
- Финлепсин ретард;
- Хлоракон;
- Эксалиеф;
- Энкорат;
- Эпимакс;
- Эпитоп;
- Эплиронтин.
