Габапентин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Габапентин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Габапентина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Габапентина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и парциальных судорог, боли при невралгии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Габапентин - по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК.
Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с альфа2-омега-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.
В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.
Состав
Габапентин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается.
Клиренс Габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.
Показания
- монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог или эпилептических припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет с эпилепсией;
- нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше) при постгерпетической невралгии и других заболеваниях.
Формы выпуска
Капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг в сутки (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
- 1-й день: 300 мг 1 раз в сутки;
- 2-й день: 300 мг 2 раза в сутки;
- 3-й день: 300 мг 3 раза в сутки.
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза - от 900 до 2400 мг в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг в сутки (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначать препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочное действие
При лечении нейропатической боли
- случайные травмы;
- астения;
- боль в спине;
- гриппоподобный синдром;
- головная боль;
- инфекция;
- боль различной локализации;
- периферические отеки;
- увеличение массы тела;
- непереносимость алкоголя;
- запор, диарея;
- сухость во рту;
- диспепсия;
- метеоризм;
- тошнота, рвота;
- боль в животе;
- нарушение походки;
- амнезия;
- атаксия;
- спутанность сознания;
- головокружение;
- сонливость;
- нарушение мышления;
- тремор;
- одышка;
- фарингит;
- кожная сыпь.
При лечении парциальных судорог
- боль в спине;
- утомление;
- лихорадка;
- головная боль;
- вирусная инфекция;
- периферические отеки;
- увеличение массы тела;
- астения;
- непереносимость алкоголя;
- общее недомогание;
- отек лица;
- симптомы вазодилатации или гипертензия;
- запор, диарея;
- диспепсия;
- увеличение аппетита;
- сухость во рту или глотке;
- тошнота, рвота;
- боль в животе;
- метеоризм;
- анорексия;
- гингивит;
- лейкопения, пурпура;
- переломы;
- миалгии;
- артралгии;
- амнезия;
- атаксия;
- спутанность сознания;
- нарушение координации;
- депрессия;
- дизартрия;
- эмоциональная лабильность;
- бессонница;
- нервозность;
- сонливость;
- нарушение мышления;
- подергивание мышц;
- головокружение;
- гиперкинезы;
- усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
- парестезии;
- беспокойство;
- враждебность;
- кашель;
- фарингит;
- ринит;
- пневмония;
- ссадины;
- зуд кожи;
- кожная сыпь;
- инфекция мочевых путей;
- нарушение зрения;
- импотенция.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- возраст до 12 лет при парциальных судорогах.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше 18 лет.
Особые указания
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы Габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза Габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
Лабораторные исследования
При добавлении Габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции Габапентина при одновременном приёме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Аналоги лекарственного препарата Габапентин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Габагамма;
- Габантин;
- Гапентек;
- Катэна;
- Конвалис;
- Нейронтин;
- Тебантин;
- Эгипентин;
- Эплиронтин.
Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):
- Альгерика;
- Ацетазоламид;
- Бензобарбитал;
- Бензонал;
- Валопиксим;
- Вальпарин;
- Вальпроевая кислота;
- Вимпат;
- Габитрил;
- Гексамидин;
- Депакин;
- Депакин хроно;
- Депамид;
- Диазепам;
- Диакарб;
- Дифенин;
- Загретол;
- Зеницетам;
- Зептол;
- Зонегран;
- Иновелон;
- Карбалепсин ретард;
- Карбамазепин;
- Клоназепам;
- Конвалис;
- Конвулекс;
- Конвульсан;
- Конвульсофин;
- Ламиктал;
- Ламитор;
- Ламотриджин;
- Леветинол;
- Леветирацетам;
- Лирика;
- Мисолин;
- Паглюферал;
- Прегабалин;
- Пригабилон;
- Примидон;
- Релиум;
- Реплика;
- Сибазон;
- Суксилеп;
- Тегретол;
- Топамакс;
- Топирамат;
- Тробальт;
- Фенобарбитал;
- Финлепсин;
- Финлепсин ретард;
- Хлоракон;
- Эксалиеф;
- Энкорат;
- Эпимакс;
- Эплиронтин.
