Валацикловир - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 500 мг и 1000 мг) лекарственного препарата для лечения герпеса, ветряной оспы или ветрянки, опоясывающего лишая у взрослых, детей и при беременности. Состав



В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Валацикловир. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Валацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Валацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения герпеса, ветряной оспы или ветрянки, опоясывающего лишая у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Валацикловир - противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

 

После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что 1 этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

 

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

 

Состав

 

Валацикловира гидрохлорид + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы. Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

 

Показания

  • опоясывающий лишай;
  • инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес);
  • профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса;
  • профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг и 1000 мг.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний. Терапию рекомендуется начинать как можно раньше, наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления признаков или симптомов заболевания (высыпания, боль или ощущение жжения).

 

При опоясывающем лишае - по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

 

При простом герпесе, включая генитальный рецидивирующий герпес, - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

 

На фоне почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина; в случае проведения гемодиализа препарат назначают после него.

 

Побочное действие

  • тошнота, рвота;
  • чувство дискомфорта, боли в животе;
  • диарея;
  • анорексия;
  • транзиторное повышение показателей печеночных проб;
  • головная боль;
  • усталость;
  • головокружение;
  • спутанность сознания;
  • нарушения сознания;
  • галлюцинации;
  • тревога;
  • тремор;
  • кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами);
  • сыпь;
  • крапивница;
  • зуд;
  • ангионевротический отек;
  • анафилаксия;
  • тромбоцитопения;
  • одышка;
  • нарушения функции почек;
  • боль в области почек;
  • фотосенсибилизация.

 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

 

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом Валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.

 

В экспериментальных исследованиях Валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

 

Применение у детей

 

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

 

Применение у пожилых пациентов

 

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

 

Особые указания

 

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме Валацикловира.

 

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

 

С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, особенно у ВИЧ-инфицированных пациентов. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 г в сутки) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, после трансплантации костного мозга или почки.

 

Во время лечения генитального герпеса следует избегать половых контактов (препарат не предохраняет от передачи инфекции).

 

Отличие Валацикловира от Ацикловира

 

Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством. После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации ацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема Валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

 

Фармакокинетика Валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином.

 

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.

 

При одновременном применении Валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

 

Аналоги лекарственного препарата Валацикловир

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Вайрова;
  • Валавир;
  • Валацикловир Канон;
  • Валацикловира гидрохлорид;
  • Валацитек;
  • Валвир;
  • Валмик;
  • Валогард;
  • Валтрекс;
  • Валцикон;
  • Вирдел.

 

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения простого герпеса):

  • Алпизарин мазь;
  • Амиксин;
  • Анаферон;
  • Анаферон детский;
  • Антигерпес;
  • Арбидол;
  • Ацикловир;
  • Вектавир;
  • Виразол;
  • Вирдел;
  • Виролекс;
  • Виросепт;
  • Витагерпавак;
  • Виферон;
  • Галавит;
  • Гевизош;
  • Герпевир;
  • Герпесин;
  • Герпферон;
  • Гроприносин;
  • Девирс;
  • Зовиракс;
  • Изопринозин;
  • Иммуномакс;
  • Кагоцел;
  • Кипферон;
  • Лавомакс;
  • Ликопид;
  • Лоринден C;
  • Неовир;
  • Панавир;
  • Суправиран;
  • Фамвир;
  • Фамцикловир;
  • Фенистил Пенцивир;
  • Ферровир;
  • Цикловакс;
  • Цикловир;
  • Цикловирал;
  • Циклоферон;
  • Эпиген интим;
  • Эразабан;
  • Эргоферон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.


Категория: В, Инфекционные | Опубликовал: admin | Просмотров: 747 | Отзывов: 0
Правила публикации отзывов и вопросов посетителей

Ваше Имя:

Ваш отзыв о препарате:
Полужирный Наклонный текст Подчеркнутый текст Зачеркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера