Паклитаксел
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Паклитаксел. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Паклитаксела в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Паклитаксела при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы, яичников, легких у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Паклитаксел - противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза. Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.
Состав
Паклитаксел + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (и в неизмененном виде, и в виде метаболитов).
Показания
- рак яичников (в т.ч. при неэффективности препаратов платины);
- рак молочной железы;
- рак легких и бронхов;
- рак пищевода;
- рак головы и шеи;
- рак мочевого пузыря.
Формы выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах для инъекций или капельниц) 300 мг во флаконе 50 мл.
Других лекарственных форм, будь то капсулы или таблетки не существует.
Инструкция по применению и режим дозирования
Внутривенно в виде 3- или 24-часовой инфузии (капельниц) в дозе 135-175 мг/м2 с интервалом между курсами 3 недели.
Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов (ГКС), антигистаминных препаратов и антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов. Например, 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь - приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Паклитаксел; 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) внутривенно и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно - за 30-60 минут до введения препарата Паклитаксел.
При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Паклитаксел применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).
Рекомендуемая доза препарата Паклитаксел для лечения саркомы Капоши у больных со СПИДом составляет 100 мг/м2 в виде 3-часовой инфузии каждые 2 недели.
Введение препарата Паклитаксел не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит, по крайней мере, 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов - не менее 100000/мкл крови. Больным, у которых после введения Паклитаксела наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов менее 500/мм3 крови в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической нейропатии, в ходе последующих курсов лечения дозу Паклитаксела следует снизить на 20%.
Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.
При приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Паклитаксел следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0,22 микрон).
Побочное действие
- лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
- тошнота, рвота;
- диарея, запоры;
- мукозиты;
- ухудшение аппетита;
- явления кишечной непроходимости;
- повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина;
- кожная сыпь;
- ангионевротический отек;
- бронхоспазм;
- артериальная гипотензия;
- брадикардия;
- нарушения проводимости;
- периферические отеки;
- артралгии;
- миалгии;
- периферическая нейропатия;
- тромбофлебит;
- некроз (при экстравазации).
Противопоказания
- выраженная нейтропения (менее 1500/мкл);
- беременность;
- повышенная чувствительность к паклитакселу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.
В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.
Особые указания
С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронической сердечной недостаточностью, с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, а также в течение 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда.
При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.
Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (глюкокортикостероиды (ГКС), блокаторы гистаминовых H1- и H2-рецепторов).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, контроль АД, ЭКГ. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, а число тромбоцитов - 100 000/мкл.
При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.
Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.
В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.
Пациентам во время лечения паклитакселом и по крайней мере в течение 3 месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.
Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.
На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.
Аналоги лекарственного препарата Паклитаксел
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Абитаксел;
- Интаксел;
- Канатаксен;
- Митотакс;
- Пакликал;
- Паклитаксел полусинтетический;
- Паклитаксел ЛЭНС;
- Паклитаксел Тева;
- Паклитаксел Филаксис;
- Паклитаксел Эбеве;
- Паклитера;
- Паксен;
- Пакталек;
- Синдаксел;
- Таксакад;
- Таксол;
- Ютаксан.
