Тадалафил - инструкция по применению, аналоги или дженерики, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения импотенции и усиления эрекции или потенции у мужчин при эректильной дисфункции. Состав



В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тадалафил. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тадалафила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тадалафила при наличии имеющихся структурных аналогов или дженериков. Использование для лечения импотенции и усиления эрекции или потенции у мужчин при эректильной дисфункции. Состав препарата.

 

Тадалафил - средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

 

Исследования показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

 

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

 

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

 

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

 

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

 

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 месяцев, не выявлено.

 

Состав

 

Тадалафил + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме. Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

 

Показания

  • нарушения эрекции (импотенция).

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг, 5 мг и 20 мг.

 

Инструкция по применению и схема приема

 

Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема - 1 раз в сутки.

 

У мужчин пожилого возраста (65 лет и старше) корректировки дозы не требуется.

 

Побочное действие

  • головная боль;
  • диспепсия;
  • боль в спине;
  • миалгия;
  • заложенность носа;
  • приливы крови к лицу;
  • отек век;
  • боль в глазах;
  • нарушение зрения;
  • изменение цветового зрения;
  • конъюнктивит (включая гиперемию конъюнктивы);
  • повышение слезоотделения;
  • головокружение.

 

Противопоказания

  • одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
  • инфаркт миокарда в течение предшествующих 90 дней;
  • нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
  • сердечная недостаточность (класс 2 и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев;
  • неконтролируемые нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к тадалафилу.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Препарат у женщин не применяется.

 

Тадалафил и/или его метаболиты проникают через плаценту, что проявляется в воздействии на плод у крыс. Тадалафил и/или его метаболиты секретируются в молоко лактирующих крыс и создают концентрации примерно в 2,4 раза превышающие обнаруживаемые в плазме. После приема внутрь однократной дозы 10 мг/кг примерно 0,1% общей введенной радиоактивности экскретируется в молоко в течение 3 ч. Неизвестно, экскретируется ли тадалафил и/или его метаболиты в грудное молоко у женщин.

 

Нет доказательств тератогенности, эмбриотоксичности и фетотоксичности тадалафила у крыс и мышей, получавших его в дозах до 1000 мг/кг в сутки в период органогенеза.

 

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

 

Особые указания

 

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.

 

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК менее 50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.

 

Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

 

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (2 функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

 

С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

 

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

 

На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.

 

Не рекомендуется применять тадалафила в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.

 

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

 

Алкоголь и ингибиторы ФДЭ5, включая тадалафил, являются слабыми системными вазодилататорами, при их комбинировании гипотензивный эффект каждого отдельного соединения может увеличиваться. Значительное потребление алкоголя в комбинации с тадалафилом может увеличить вероятность ортостатических признаков и симптомов, включая повышение ЧСС, снижение АД, головокружение и головную боль.

 

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

 

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.

 

Аналоги лекарственного препарата Тадалафил

 

Структурные аналоги или дженерики по действующему веществу:

  • Сиалис;
  • Тадалафил Тева;
  • Тэдаллис.

 

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения импотенции):

  • Алисат;
  • Алликор;
  • Андриол;
  • Афалаза;
  • Бромокриптин;
  • Вазотон (L-аргинин);
  • Верона;
  • Виагра;
  • Виардо;
  • Вивайра;
  • Визарсин;
  • Вука Вука;
  • Динамизан;
  • Динамико;
  • Зидена;
  • Импаза;
  • Йохимбе;
  • Каринат;
  • Каринат Форте;
  • Левитра;
  • Максигра;
  • Мьюз;
  • Омнадрен 250;
  • Оптинат;
  • Провирон;
  • Простопин;
  • Райлис;
  • Сиалис;
  • Силденафил;
  • Сталон;
  • Супер Йохимбе Плюс;
  • Сустанон 250;
  • Тентекс форте;
  • Тесталамин;
  • Тестис композитум;
  • Торнетис;
  • Трибестан;
  • Химколин;
  • Эдекс;
  • Эйфитол;
  • Эрбисол;
  • Эрексезил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Используется для лечения заболеваний: эрекция, импотенция, эректильная дисфункция

Категория: Т, Урология | Опубликовал: admin | Просмотров: 28 | Отзывов: 0
Правила публикации отзывов и вопросов посетителей

Ваше Имя:

Ваш отзыв о препарате:
Полужирный Наклонный текст Подчеркнутый текст Зачеркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера