Гордокс - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций и капельниц в растворе) лекарственного препарата для лечения кровотечения, панкреатита, шока у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гордокс. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гордокса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гордокса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения кровотечения и массивной кровопотери, панкреатита, шока у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Гордокс - ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладает антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы - ингибиторы ферментов, апротинин (действующее вещество препарата Гордокс) подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови.

 

Гордокс активирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения (АИК) и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза. Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях в условиях искусственного кровообращения. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (в т.ч. калликреин, плазмин, трипсин), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.

 

Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (GP1b , GP2b , GP3а) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (GP2b) гранулоцитами.

 

Применение Гордокса в хирургии с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

 

Состав

 

Апротинин + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

После внутривенного введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве. Сравнение фармакодинамических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения, и у женщин при операции гистерэктомии, показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн. КИЕ. 80% апротинина связывается с белками плазмы и 20% антифибринолитической активности осуществляет препарат, находящийся в свободном виде. Апротинин накапливается в почках, и, в меньшей степени, в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием, и кислых протеогликанов хрящевой ткани. Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер. Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов - коротких пептидных цепей и аминокислот. Активный апротинин выявляется с мочой в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы). В течение 48 часов 25-40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.

 

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены; коррекция режима дозирования не требуется.

 

Показания

  • панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз;
  • выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости);
  • профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита;
  • кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами);
  • полименорея;
  • ангионевротический отек (отек Квинке);
  • шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический);
  • обширные и глубокие травматические повреждения тканей;
  • в качестве вспомогательной терапии - коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания);
  • массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения;
  • профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений, жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

 

Формы выпуска

 

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций и капельниц).

 

Других лекарственных форм, будь то таблетки или капсулы не существует.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Гордокс вводят внутривенно, медленно (в виде капельниц). Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс следует вводить через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов.

 

В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 минут до введения основной дозы препарата Гордокс следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 000 КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов за 15 минут до введения препарата Гордокс. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.

 

Взрослым препарат рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ; вводят внутривенно медленно в течение 15-20 минут после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата "сердце-легкие". Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.

 

После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ.

 

Пациентам с нарушением функции почек, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

 

Побочное действие

  • аллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции;
  • анафилактический шок (потенциально опасный для жизни);
  • ишемия миокарда;
  • тромбоз/окклюзия коронарных артерий;
  • инфаркт миокарда;
  • перикардиальный выпот;
  • тромбозы;
  • артериальный тромбоз (с возможной манифестацией нарушения функции жизненно важных органов, таких как почки, легкие, головной мозг);
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • коагулопатии, в т.ч. ДВС-синдром;
  • нарушение функции почек;
  • почечная недостаточность;
  • реакции в области инъекции/инфузии;
  • тромбофлебиты.

 

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических (анафилактических) реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев. При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев, риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0.9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем 2 раза. Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом. Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия), пищеварительной системы (тошнота), дыхательной системы (астма/бронхоспазм), кожных покровов (зуд, крапивница, сыпь). В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий - инфузионную терапию, введение адреналина/эпинефрина, кортикостероидов.

 

Противопоказания

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Исследования по применению препарата Гордокс у беременных женщин не проводились. При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении препарата, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д., а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.

 

Применение препарата Гордокс в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком, поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.

 

Применение у детей

 

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

 

Применение у пожилых пациентов

 

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

 

Особые указания

 

При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. За 10 минут до введения основной дозы препарата Гордокс вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 минут до введения терапевтической дозы препарата Гордокс возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов. Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось. В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.

 

При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

 

Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры. ACT тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как ACT тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT теста - 750 сек и ACT теста с каолином - 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии. Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения. Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина. У пациентов, получавших препарат Гордокс, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.

 

Гордокс содержит бензиловый спирт. Суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела.

 

Апротинин не является заменителем гепарина.

 

Препараты для парентерального введения следует подвергать визуальному контролю непосредственно перед применением. Не следует использовать остатки раствора для последующего применения.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Данные о влиянии препарата Гордокс на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении препарата Гордокс со стрептокиназой, урокиназой, альтеплазой уменьшается активность этих препаратов.

 

Фармацевтическая несовместимость

 

Гордокс совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера.

 

Гордокс не следует смешивать с другими препаратами.

 

Аналоги лекарственного препарата Гордокс

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Апротекс;
  • Аэрус;
  • Ингитрил;
  • Контрикал;
  • Трасилол 500000;
  • Трасколан.

 

Аналоги по фармакологической группе (ферменты и антиферменты):

  • Абомин;
  • Апротекс;
  • Ацетазоламид;
  • Гастенорм форте;
  • Гемицеллюлаза;
  • Гиалуронидаза;
  • Диакарб;
  • Дигестал;
  • Дигестал форте;
  • Дорзоламида гидрохлорид;
  • Дорзопт;
  • Дорзопт Плюс;
  • Ингитрил;
  • Ируксол;
  • Карипазим;
  • Коллагеназа КК;
  • Контрикал;
  • Косопт;
  • Креон;
  • Лидаза;
  • Лидаза (для инъекций);
  • Лонгидаза;
  • Мезим;
  • Мезим форте;
  • Микразим;
  • Наглазим;
  • Нормоэнзим;
  • Пангрол;
  • Панзим форте;
  • Панзинорм;
  • Панзинорм форте;
  • Панкреазим;
  • Панкреатин;
  • Панкреатин форте;
  • Панкурмен;
  • Панцитрат;
  • Папаин;
  • Пензитал;
  • Пепфиз;
  • Прокарипазим;
  • Рибонуклеаза;
  • Ронидаза;
  • Трасилол 500000;
  • Трасколан;
  • Трипсин кристаллический;
  • Трусопт;
  • Фабразим;
  • Фестал;
  • Флогэнзим;
  • Химопсин;
  • Химотрипсин;
  • Церезим;
  • Элапраза;
  • Энзистал;
  • Энтеросан;
  • Эрмиталь;
  • Юниэнзим с МПС.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.


Категория: Г, Хирургия и травматология | Опубликовал: admin | Просмотров: 3559 | Отзывов: 0
Правила публикации отзывов и вопросов посетителей

Ваше Имя:

Ваш отзыв о препарате:
Полужирный Наклонный текст Подчеркнутый текст Зачеркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера