Бонефос
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бонефос. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бонефоса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бонефоса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперкальциемии, опухолей в костях с метастазами, миеломной болезни у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состава препарат.
Бонефос - ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Клодроновая кислота (действующее вещество препарата Бонефос) относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.
Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Тем не менее, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.
Бонефос подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.
Бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.
При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.
Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.
Состав
Динатрия клодроната тетрагидрат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Всасывание клодроновой кислоты из ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам, всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. Существенные колебания показателей всасываемости клодроновой кислоты из ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, так и у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания показателей всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным. Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью (около 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса. Четкая связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует. Фармакокинетический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.
Показания
- остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости;
- миеломная болезнь (множественная миелома);
- гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 800 мг.
Капсулы 400 мг.
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат назначают внутрь и внутривенно в виде инфузий.
Капсулы по 400 мг следует глотать, не разжевывая.
Таблетки по 800 мг можно разделить на две части, однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом.
Суточную дозу 1600 мг (2 таблетки) рекомендуется принимать однократно утром натощак, запивая стаканом воды. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.
При превышении суточной дозы 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, как рекомендовано выше. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, через 2 ч после или за 1 ч до еды, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь каких бы то ни было других лекарственных средств.
Препарат Бонефос нельзя принимать с молоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.
Для приготовления раствора для инфузии необходимую дозу растворяют в 500 мл 0.9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы.
До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями
Препарат назначают по 300 мг внутривенно капельно в течение 2 ч (не менее) ежедневно (не более 7 дней подряд) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (что обычно происходит в течение 5 дней) или 1500 мг в/в капельно в течение 4 ч однократно. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Бонефос внутрь. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении.
Если внутривенное введение невозможно, то Бонефос назначают внутрь в начальной дозе 2400-3200 мг ежедневно. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение, при снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно сокращают до 1600 мг.
Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии
Дозу в каждом случае определяют индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 1600 мг в сутки. По клиническим показаниям она может быть увеличена, максимально - до 3200 мг в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью
Клодроновая кислота выводится главным образом почками. Поэтому при лечении пациентов с почечной недостаточностью требуется осторожность. Препарат не следует назначать внутрь в дозах, превышающих 1600 мг в сутки в течение длительного времени.
Пациенты пожилого возраста
Нет данных о необходимости изменять дозу препарата у пожилых пациентов. В клинических испытаниях, в которых принимали участие пациенты старше 65 лет, не было отмечено побочных эффектов, специфичных для данной группы пациентов.
Побочное действие
- бессимптомная гипокальциемия или редко гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями;
- повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (связанное со снижением уровня кальция в сыворотке);
- повышение концентрации ЩФ в сыворотке (у пациентов с метастазами уровень ЩФ также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях);
- диарея;
- тошнота, рвота;
- повышение трансаминаз;
- реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся в виде кожных реакций;
- у пациентов с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, бронхоспазм;
- нарушение функции почек (повышение концентрации креатинина сыворотки и протеинурия);
- тяжелая почечная недостаточность, особенно после быстрого внутривенного введения клодроновой кислоты в высоких дозах;
- остеонекроз челюсти;
- боль в костях, суставах и/или мышцах.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;
- тяжелая (терминальная) почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
- детский возраст (в связи с отсутствием клинического опыта);
- повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Неизвестно, проникает ли клодроновая кислота через плацентарный барьер у человека, а также может ли Бонефос вызывать повреждение плода или влиять на репродуктивную функцию человека. Установлено, что клодроновая кислота проникает через плацентарный барьер у животных.
Неизвестно, проникает ли клодроновая кислота в грудное молоко.
Применение у детей
Противопоказано использование препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием клинического опыта).
Особые указания
До и во время проведения терапии препаратом Бонефос необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови. Это особенно важно при назначении препарата Бонефос в виде внутривенных инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.
В/в введение препарата Бонефос в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может вызвать тяжелые повреждения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузий.
Имеются сообщения о развитии остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или с местной инфекцией (в т.ч. остеомиелит) у пациентов, получающих противоопухолевую терапию, включающую и в/в и пероральное применение бисфосфонатов.
Следует обсудить необходимость проведения профилактической санации зубов перед терапией бисфосфонатами у пациентов с наличием факторов риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием кортикостероидов, плохая гигиена полости рта); следует избегать инвазивных стоматологических вмешательств у пациентов, получающих бисфосфонаты.
Совместимость концентрата для инфузионного раствора с другими препаратами или растворами для инъекций не исследовалась. Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с рекомендациями, изложенными в разделе «Режим дозирования».
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не изучено.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с другими бисфосфонатами противопоказано.
Имеются данные о связи между приемом клодроновой кислоты и нарушением работы почек при одновременном назначении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), чаще всего диклофенака.
Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроновой кислоты вместе с аминогликозидами.
Сообщалось, что одновременный прием эстрамустина фосфата вместе с клодроновой кислотой приводит к увеличению концентрации эстрамустина фосфата в сыворотке крови до 80%.
Сообщалось, что одновременный прием эстрамустина вместе с клодроновой кислотой, приводит к увеличению концентрации эстрамустина в сыворотке крови до 80%. Клодроновая кислота образует с двухвалентными катионами (например, кальцием и железом) плохо растворимые комплексы, поэтому таблетки препарата Бонефос не рекомендуется принимать одновременно с пищевыми продуктами или лекарствами, содержащими двухвалентные катионы (например, антацидами или препаратами железа), что может привести к снижению биодоступности клодроновой кислоты.
Фармацевтическое взаимодействие
Совместимость концентрата для инфузионного раствора с другими препаратами или растворами для инъекций не исследовалась. Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с указанными рекомендациями.
Аналоги лекарственного препарата Бонефос
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Клобир.
Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы костной резорбции бисфосфонаты):
- Акласта;
- Алендронат;
- Блазтера;
- Бонвива;
- Бондронат;
- Верокласт;
- Золендронат Тева;
- Золедрэкс;
- Золендроник Рус 4;
- Золерикс;
- Зомета;
- Ибандроновая кислота Сандоз;
- Клобир;
- Ксидифон;
- Осталон;
- Остерепар;
- Памидронат Медак;
- Помегара;
- Резокластин;
- Резорба;
- Ризартева;
- Ризендрос;
- Стронгос;
- Теванат;
- Фороза;
- Фосамакс.
