Рисперидон

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рисперидон. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию нейролептика Рисперидона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рисперидона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, депрессии, бредовых и аффективных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Рисперидон - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с альфа1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и альфа2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Состав

Рисперидон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона. Концентрации в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%. Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты. У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания

  • лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой;
  • для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией;
  • профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении;
  • лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
  • лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 0.5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

Раствор для приема внутрь (иногда ошибочно называют капли) 1 мг/мл.

Инструкция по применению и эффективные дозы

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг в сутки, на 2-й день - 4 мг в сутки. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг в сутки не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг в сутки не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочное действие

  • бессонница;
  • ажитация;
  • тревога;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • утомляемость;
  • головокружение;
  • нарушение способности к концентрации внимания;
  • нарушение четкости зрения;
  • экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония);
  • злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
  • нарушения терморегуляции;
  • судорожные припадки;
  • запор;
  • диспептические явления;
  • тошнота, рвота;
  • абдоминальные боли;
  • повышение активности печеночных ферментов;
  • приапизм;
  • нарушения эрекции;
  • нарушения эякуляции;
  • нарушения оргазма;
  • ортостатическая гипотензия;
  • рефлекторная тахикардия;
  • артериальная гипертензия;
  • галакторея;
  • гинекомастия;
  • нарушения менструального цикла;
  • аменорея;
  • увеличение массы тела;
  • небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов;
  • ринит или насморк;
  • кожная сыпь;
  • ангионевротический отек;
  • недержание мочи.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к рисперидону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Рисперидона при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Данные о безопасности применения Рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая Рисперидон.

С осторожностью следует применять Рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, Рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Отпускается по рецепту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к Рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении Рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Рисперидон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Лептинорм;
  • Резален;
  • Ридонекс;
  • Рилепт;
  • Рилептид;
  • Рисдонал;
  • Риспаксол;
  • Риспен;
  • Рисперидон Зентива;
  • Рисперидон Канон;
  • Рисперидон Органика;
  • Рисперидон СЗ;
  • Рисперидон ТЛ;
  • Рисполепт;
  • Рисполепт Конста;
  • Рисполепт Квиклет;
  • Рисполюкс;
  • Риссет;
  • Риссет Квитаб;
  • Сизодон Сан;
  • Сперидан;
  • Торендо;
  • Торендо Ку таб.

Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):

  • Абилифай;
  • Азалепрол;
  • Азалептин;
  • Алимемазина тартрат;
  • Аминазин;
  • Арипипразол;
  • Бетамакс;
  • Галоперидол;
  • Дроперидол;
  • Заласта;
  • Заласта Ку-таб;
  • Зилаксера;
  • Зипрасидон;
  • Зипрекса;
  • Инвега;
  • Квентиакс;
  • Кветиапин;
  • Кетиап;
  • Клозапин;
  • Клопиксол;
  • Лаквель;
  • Латуда;
  • Левомепромазина малеат;
  • Лимипранил;
  • Мажептил;
  • Миренил;
  • Модитен;
  • Модитен депо;
  • Неулептил;
  • Нормитон;
  • Оланекс;
  • Оланзапин;
  • Парнасан;
  • Перициазин;
  • Пипортил;
  • Пропазин;
  • Просульпин;
  • Сафрис;
  • Сенорм;
  • Сероквель;
  • Сонапакс;
  • Сульпирид;
  • Тералиджен;
  • Тиаприд;
  • Тиодазин;
  • Тиоридазин;
  • Тиорил;
  • Топрал;
  • Тразин;
  • Трифтазин;
  • Труксал;
  • Флуфеназин;
  • Хлорпромазина гидрохлорид;
  • Хлорпротиксен;
  • Эглонил;
  • Эголанза;
  • Этаперазин.
Консультант: Шкутко Павел - Врач и идейный вдохновитель сайта
Специальность: Участковый врач-терапевт, домашний доктор

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Консультации (0):
Отзывы и комментарии (0):

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей