Ко-тримоксазол
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ко-тримоксазол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ко-тримоксазола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ко-тримоксазола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения уретрита, цистита, бронхита и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (стрептококк) (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp. (стафилококк), Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (кишечная палочка) (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (сальмонелла) (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp. (листерия), Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp. (клебсиелла), Proteus spp. (протей), Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (микобактерия) (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila (легионелла), Providencia, некоторыевиды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp. (шигелла), Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (хламидия) (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенныегрибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.
Состав
Сульфаметоксазол + Триметоприм + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция - 90%. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник.
Показания
- инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
- инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;
- инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;
- инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
- инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;
- остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции;
- бруцеллез (острый);
- южноамериканский бластомикоз;
- малярия (Plasmodium falciparum);
- токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Формы выпуска
Таблетки 120 мг и 480 мг.
Суспензия для приема внутрь 240 мг.
Других лекарственных форм, будь то капсулы, мазь или крем на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.
Инструкция по применению и режим дозирования
Внутрь, внутривенно, внутримышечно. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.
Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.
Суспензия: дети 3-6 месяцев - 120 мг 2 раза в сутки, 7 месяцев-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.
Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 недели, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 месяца.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг в сутки. Продолжительность лечения - 3-12 месяцев. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.
При гонорее - 1920-2880 мг в сутки за 3 приема.
При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, - 120 мг/кг в сутки с интервалом 6 ч в течение 14 дней.
Парентерально: внутримышечно взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.
Внутривенно капельно (в виде капельницы), взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 месяцев-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки; 6 недель-5 месяцев - 120 мг 2 раза в сутки.
Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.
Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, - внутривенные инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.
Для достижения более высоких концентраций в спинномозговой жидкости вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.
При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.
Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора.
При появлении помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).
При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- асептический менингит;
- депрессия;
- апатия;
- тремор;
- периферические невриты;
- бронхоспазм;
- легочные инфильтраты;
- тошнота, рвота;
- снижение аппетита;
- диарея;
- гастрит;
- боль в животе;
- глоссит, стоматит;
- холестаз;
- повышение активности печеночных трансаминаз;
- гепатит;
- гепатонекроз;
- псевдомембранозный энтероколит;
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия;
- полиурия;
- интерстициальный нефрит;
- нарушение функции почек;
- кристаллурия;
- гематурия (кровь в моче);
- повышение концентрации мочевины;
- гиперкреатининемия;
- токсическая нефропатия с олигурией и анурией;
- артралгия;
- миалгия;
- зуд;
- фотосенсибилизация;
- сыпь;
- мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
- эксфолиативный дерматит;
- аллергический миокардит;
- повышение температуры тела;
- ангионевротический отек;
- гиперемия склер;
- тромбофлебит (в месте венопункции);
- болезненность в месте введения;
- гипогликемия.
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- апластическая анемия;
- B12-дефицитная анемия;
- агранулоцитоз, лейкопения;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 6 лет (для в/м введения);
- детский возраст (до 3 месяцев - для приема внутрь);
- гипербилирубинемия у детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ко-тримоксазол противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Детям препарат назначают по показаниям и согласно рекомендованному режиму дозирования. Внутримышечное введение противопоказано в возрасте до 6 лет, прием внутрь - детям до 3 месяцев.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается.
Особые указания
Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.
При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг в сутки), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных ВИЧ-СПИДом.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлорида и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.
Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).
Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма.
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг в неделю, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
Производные салициловой кислоты усиливают действие.
Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема Ко-тримоксазола.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Аналоги лекарственного препарата Ко-тримоксазол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Бактрим;
- Бактрим форте;
- Берлоцид 240;
- Берлоцид 480;
- Би-Септин;
- Бисептол;
- Бисептол 480;
- Брифесептол;
- Гросептол;
- Двасептол;
- Дуо Септол;
- Ко-тримоксазол Акри;
- Ко-тримоксазол Ривофарм;
- Ко-тримоксазол СТИ;
- Котрифарм 480;
- Метосульфабол;
- Ориприм;
- Септрин;
- Синерсул;
- Сулотрим;
- Суметролим;
- Тримезол;
- Циплин.
