Даптомицин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Даптомицин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Даптомицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Даптомицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения фурункулов, абсцессов, пиодермии и стафилококкового эндокардита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Даптомицин - антибиотик, циклический липопептид природного происхождения. Активен только в отношении грамположительных бактерий. Механизм действия Даптомицина основан на том, что в присутствии ионов кальция он связывается с клеточной мембраной (как в фазе роста бактериальной клетки, так и в состоянии покоя), вызывает ее деполяризацию, что приводит к стремительному ингибированию синтеза белка, ДНК и РНК и гибели клетки с незначительным лизисом.

Даптомицин быстро проявляет бактерицидную активность (зависимую от концентрации) в отношении чувствительных грамположительных микроорганизмов. В группу высокочувствительных микроорганизмов входят: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, коагулаза-негативные стафилококки, Streptococcus agalactiae (стрептококк), Streptococcus dysgalactiae subsp equisimilis, Streptococcus pyogenes, стрептококки группы G, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. В группу резистентных микроорганизмов входят природно-устойчивые грамотрицательные микроорганизмы.

Даптомицин эффективен у больных с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей (раневые инфекции, подкожные абсцессы), с бактериемией, вызванной Staphylococcus aureus (стафилококк), в том числе метициллинорезистентными штаммами (инфекционные эндокардиты, включая ранние послеоперационные эндокардиты)

Состав

 

Даптомицин + вспомогательные вещества

Фармакокинетика

В экспериментальных исследованиях даптомицин практически не всасывается в кровь при пероральном применении. При однократном или повторном приеме даптомицин преимущественно распределяется в хорошо васкуляризованных тканях и в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Даптомицин обратимо связывается с белками плазмы человека независимо от концентрации. У здоровых добровольцев связывание с белками составляет приблизительно 90%, в том числе при нарушении функции почек. Выводится преимущественно почками. При однократном применении 78% даптомицина выводится с мочой и 5% - с калом. Около 50% от дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания

• абсцесс кожи и мягких тканей (ограниченное гнойное воспаление);
• флегмона (разлитое гнойное воспаление);
• фурункул (гнойное воспаление волосяного фолликула, сальной железы и прилежащей соединительной ткани);
• карбункул (скопление нескольких фурункулов на одном участке кожи);
• фолликулит (изолированное воспаление нескольких волосяных фолликулов);
• сикоз (хроническое воспаление волосяных фолликулов);
• импетиго (хроническое гнойничковое заболевание кожи);
• септицемия, вызванная Staphylococcus aureus (сепсис);
• острый и подострый инфекционный эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца);

Формы выпуска

Ли­офи­лизат для при­готовления раствора для инфузий 350 мг во флаконе.

Ли­офи­лизат для при­готовления раствора для инфузий 500 мг во флаконе.

Инструкция по применению и режим дозирования

Даптомицин вводится путем внутривенной инфузии в течение, как минимум, 30 минут.

При осложненных инфекциях кожи и мягких тканей рекомендуемая доза для взрослых - 4 мг/кг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней или до исчезновения инфекции. При развитии бактериемии, вызванной Staphylococcus aureus, назначают 6 мг/кг препарата 1 раз в сутки.

При бактериемии, вызванной Staphylococcus aureus, включая установленный или предполагаемый инфекционный эндокардит, рекомендуемая доза для взрослых - 6 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2-6 недель по усмотрению лечащего врача.

Больным старше 65 лет при отсутствии тяжелых нарушений функции почек препарат назначают с осторожностью в дозе 4 или 6 мг/кг 1 раз в сутки. Поскольку опыт применения Даптомицина у пациентов старше 65 лет ограничен, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории больных.

Поскольку эффективность и безопасность Даптомицина у детей и подростков (младше 18 лет) не установлена, препарат не рекомендуется применять у данной категории больных.

Правила приготовления и введения раствора Даптомицина

1. Для получения раствора для внутривенного введения с концентрацией даптомицина 50 мг/мл:

• 350 мг лиофилизата растворяют в 7.0 мл 0.9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций;
• 500 мг лиофилизата растворяют в 10.0 мл 0.9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.

Приготовление раствора Даптомицина проводят в асептических условиях.

Необходимо удалить полипропиленовый «flip of» колпачок для обнаружения центральной части резиновой пробки. 7 или 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций вводят во флакон через центр резиновой пробки, направляя иглу к стенке флакона. Флакон необходимо осторожно вращать для обеспечения полного растворения препарата, после чего оставить его на 10 минут. Затем флакон осторожно встряхивают в течение 5 минут до получения необходимого прозрачного восстановленного раствора. Во избежание вспенивания препарата флакон нельзя встряхивать интенсивно. Полное растворение лиофилизата обычно происходит в течение 15 минут.

До введения Даптомицина следует визуально проконтролировать качество растворения препарата и цвет раствора. Раствор Даптомицина должен быть от бледно-желтого до светло-коричневого цвета. При изменении цвета или появлении нерастворившихся видимых частиц препарат использовать нельзя.

Химическая и физическая стабильность растворенного препарата во флаконе сохраняется в течение 4 ч при температуре до 30 градусов по Цельсию; 12 ч при температуре до 25 градусов по Цельсию; до 48 ч - при температуре 2-8 градусов по Цельсию.

2. Полученный раствор Даптомицина разводят 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно (в виде капельниц) течение 30 минут.

Химическая и физическая стабильность разведенного раствора в инфузионных мешках сохраняется в течение 12 ч при температуре до 25 градусов по Цельсию или 24 ч при температуре до 25 градусов по Цельсию.

С микробиологической точки зрения разведенный раствор препарата для в/в введения следует использовать сразу после приготовления. Если приготовленный инфузионный раствор не использован немедленно, время хранения не должно превышать 24 ч при температуре 2-8 градусов по Цельсию.

Суммарный срок хранения раствора даптомицина во флаконе и разведенного раствора препарата в инфузионном мешке не должен превышать 12 ч при температуре 25 градуса по Цельсию или 24 ч - при температуре 2-8 градусов по Цельсию.

3. После однократного введения Даптомицина оставшийся во флаконе неиспользованный раствор препарата повторно применять нельзя.

4. После использования препарата утилизацию всех материалов следует проводить надлежащим образом.

Нельзя смешивать Даптомицин с глюкозосодержащими растворами.

Побочное действие

• грибковые инфекции;
• инфекции мочевыводящих путей;
• тромбоцитоз (увеличение количества тромбоцитов в крови);
• анемия (уменьшение концентрации гемоглобина в крови);
• эозинофилия (увеличение показателя эозинофилов в крови);
• анорексия (расстройство пищевого поведения);
• гипергликемия (повышение глюкозы крови);
• тревога;
• бессонница;
• головная боль;
• головокружение;
• парестезии (нарушение чувствительности кожи);
• нарушение вкуса;
• суправентрикулярная тахикардия (учащение сердцебиения);
• экстрасистолия (нарушение сердечного ритма);
• приливы;
• понижение или повышение артериального давления;
• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• запор;
• боль в животе;
• диспепсия (тяжесть в животе, раннее насыщение);
• глоссит (воспаление языка);
• желтуха;
• крапивница (сыпь);
• зуд;
• миозит (воспаление скелетных мышц);
• мышечная слабость;
• миалгия (боль в мышцах);
• артралгия (боль в суставах);
• рабдомиолиз (разрушение клеток мышц);
• нарушение функции почек;
• вагинит;
• эозинофильные инфильтраты в легких;
• везикуло-буллезная сыпь (пузырьки);
• отечность в области ротоглотки;
• анафилаксия;
• постинфузионные реакции;
• лихорадка;
• озноб;
• свистящее дыхание;
• системная гиперемия;
• обморок;
• металлический привкус во рту;
• ангионевротический отек;
• DRESS-синдром (сыпь + эозинофилия+ системные проявления);
• реакция в месте введения препарата;
• кашель;
• повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ);
• нарушение электролитного баланса;
• повышение креатинина в плазме крови;
• повышение миоглобина.

 Противопоказания

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к даптомицину.

Не применяется для лечения пневмонии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли Даптомицин с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях Даптомицин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности, эмбрион, плод, роды и постнатальное развитие.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения Даптомицина у детей и подростков младше 18 лет не изучались.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают Даптомицин больным старше 65 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют Даптомицин у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 80 мл в минуту), ожирением, тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), пациентов старше 65 лет.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту) применяют только в тех случаях, когда ожидаемая польза от терапии превышает возможный риск. При этом требуется коррекция режима дозирования.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью возможно возрастание концентрации Даптомицина в плазме крови, приводящее к увеличению риска развития миопатии.

При подозрении на развитие смешанной инфекции (включая грамотрицательные и анаэробные микроорганизмы) Даптомицин необходимо сочетать с соответствующими антибиотиками.

При глубоко локализованных инфекциях для достижения клинического эффекта следует незамедлительно проводить соответствующее хирургическое вмешательство (в том числе санация раны, удаление протезов, протезирование клапанов).

Поскольку при применении почти всех антибактериальных препаратов отмечалось развитие антибиотик-ассоциированных колитов и псевдомембранозного колита от умеренной до тяжелой степени (угрожающие жизни состояния), следует учитывать возможность развития данных нежелательных явлений и при применении Даптомицина и контролировать состояние пациентов с диареей во время лечения или вскоре после его окончания.

В период лечения следует тщательно контролировать уровень активности креатинфосфокиназы. У пациентов с мышечными симптомами неизвестной этиологии и значительным повышением активности этого фермента лечение Даптомицином следует прекратить.

При применении Даптомицина вместе с препаратами, вызывающими миопатию, необходимо контролировать активность креатинфосфокиназы чаще одного раза в неделю и обеспечить наблюдение за больными с целью своевременного выявления любых симптомов, указывающих на развитие миопатии.

В случае развития симптомов периферической невропатии следует обследовать больных и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Даптомицином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. Однако, учитывая профиль безопасности Даптомицина, отрицательное влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Даптомицин не метаболизируется или незначительно метаболизируется с участием изоферментов системы CYP450.

Опыт одновременного применения Даптомицина с препаратами, применение которых может сопровождаться миопатией, ограничен. Однако отмечено несколько случаев повышения активности креатинфосфокиназы и развития рабдомиолиза у пациентов, получающих Даптомицин вместе с препаратами, вызывающими миопатию. Применять Даптомицин вместе с лекарственными средствами, вызывающими миопатию, следует только в тех случаях, когда польза от терапии превышает возможный риск.

Поскольку выведение Даптомицина происходит главным образом путем почечной фильтрации, его плазменная концентрация может возрастать при одновременном применении с лекарственными препаратами, снижающими почечную фильтрацию (в том числе нестероидные противовоспалительные средства). Кроме того, при применении Даптомицина с указанными препаратами возможно развитие фармакодинамического взаимодействия вследствие кумулятивного эффекта на почечную функцию.

Необходимо с осторожностью применять Даптомицин вместе с потенциально нефротоксичными препаратами, обеспечив дополнительный регулярный контроль функции почек у всех больных (независимо от исходного состояния почечной функции).

Аналоги лекарственного препарата Даптомицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Кубицин.

Аналоги по фармакологической группе (антибактериальные препараты для системного применения):

• Аминтакс;
• Бактробан;
• Банеоцин;
• Биопарокс;
• Бондерм;
• Веллобактин В;
• Вилимиксин;
• Гелиомицин;
• Грамицидин С;
• Граммидин;
• Кансамин;
• Коксерин;
• Колистин;
• Кубицин;
• Майзер;
• Монурал;
• Овеа;
• Полижинакс;
• Полимиксин В;
• Сабвиксин;
• Супироцин;
• Триасепт;
• Уронормин Ф;
• Урофосфабол;
• Урофосцин;
• Фосмицин;
• Фосфомицин;
• Фосфорал ромфарм;
• Фугентин;
• Фузиданат;
• Фузидерм;
• Фузидиевая кислота;
• Фузидин натрия;
• Фузимет;
• Фуцидин;
• Фуциталмик;
• Цикло плюс;
• Цикломицин плюс;
• Циклорин;
• Циклосерин;
• Экофомурал.

Отзыв врача-хирурга

 

Из положительных сторон Даптомицина следует отметить быстрое бактерицидное действие против большинства грамположительных бактерий (стафилококков, стрептококков, энтерококков), которые часто резистентны к другим антибиотикам. В частности, если 10 лет назад для лечения пиодермии, фурункулеза в стационаре успешно применялся Ванкомицин, сейчас он уже малоэффективен, а Кубицин (торговое название Даптомицина) его полностью заменяет. Главный недостаток - выраженный нефротоксический эффект, поэтому с большой осторожностью назначаем при проблемах с почками и пожилым. Нередки и аллергические реакции, поэтому противопоказан аллергикам.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: