Логимакс

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Логимакс. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Логимакса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Логимакса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения повышенного давления или артериальной гипертензии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Логимакс - антигипертензивный препарат комбинированного состава. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Взаимодополняющий механизм действия фелодипина (первого действующего вещества препарата Логимакс), снижающего общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), и метопролола (второго действующего вещества препарата Логимакс), уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией фелодипином и метопрололом. При приеме Логимакса снижение артериального давления (АД) стабильно и эффективно в течение всего интервала между приемами доз, то есть в течение 24 часов.

Фелодипин

Фелодипин - производное дигидропиридина, является вазоселективным блокатором медленных кальциевых каналов и предназначен для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин представляет собой рацемическую смесь.

Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает отрицательного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца.

Антигипертензивный эффект фелодипина обусловлен уменьшением ОПСС. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в горизонтальном положении, так и в положении сидя и стоя, в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развития ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса, которое нивелируется при комбинации с бета-адреноблокаторами. Действие фелодипина на АД и ОПСС коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. После достижения стабильной равновесной концентрации в плазме фелодипина антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.

Лечение фелодипином приводит к обратному развитию гипертрофии левого желудочка.

Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на содержание липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам с пониженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках, обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом (за счет снижения канальцевой реабсорбции натрия и воды). Фелодипин не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина.

Метопролол

Метопролол - кардиоселективный антагонист бета1-адренорецепторов, не влияет в терапевтических дозах на бета2-адренорецепторы, локализованные, главным образом, в периферических сосудах и бронхах. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Бета-адреноблокаторы обладают отрицательным инотропным и хронотропным эффектом. Метопролол уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард и способствует снижению ЧСС, сердечного выброса и АД. В состоянии стресса при повышенной секреции адреналина метопролол не препятствует нормальной физиологической вазодилатации.

В терапевтических дозах метопролол оказывает меньший сократительный эффект на мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на секрецию инсулина и метаболизм углеводов, в связи с чем метопролол может назначаться пациентам с сахарным диабетом. Метопролол оказывает меньший эффект на такие сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, как тахикардия. При терапии метопрололом содержание глюкозы в крови восстанавливается до нормального уровня быстрее, чем при терапии неселективными бета-адреноблокаторами.

Метопролол снижает повышенное АД как в положении стоя, так и в горизонтальном положении, а также при физической нагрузке. В начале терапии метопролол вызывает усиление ОПСС. Однако при длительном лечении отмечается снижение АД вследствие снижения ОПСС при неизмененном сердечном выбросе. У больных с артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых осложнений.

На фоне приема метопролола не отмечено изменений электролитного баланса крови.

Состав

Метопролол + Фелодипин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Фелодипин

 

Показатель системной биодоступности фелодипина составляет около 15% и не зависит от приема пищи. Прием пищи воздействует на скорость абсорбции фелодипина, приводя к увеличению максимальной концентрации в плазме крови приблизительно на 65%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов после приема препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 99%. Фелодипин метаболизируется в печени, все метаболиты фармакологически неактивны. Около 70% принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом. Менее 0,5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Метопролол

 

Метопролол полностью всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Подвергается метаболизму в печени с образованием 3 основных метаболитов, не обладающих фармакологической активностью и не имеющих клинического значения. Около 5% принятой дозы метопролола выводится в неизмененном виде почками, остальная часть выводится в виде метаболитов.

Фелодипин + Метопролол

 

Прием Логимакса не приводит к изменению биодоступности компонентов, по сравнению с раздельным одновременным приемом фелодипина и метопролола. Показатели абсорбции не зависят от приема пищи.

Показания

• артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление);
• эссенциальная (первичная) гипертензия;
• гипертоническая болезнь;
• симптоматическая гипертензия, в том числе реноваскулярная артериальная гипертензия.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг + 47,5 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат Логимакс назначают внутрь. Таблетки следует принимать утром, запивая водой, не делить, не дробить и не разжевывать. Препарат можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

Доза Логимакса подбирается индивидуально. При выборе начальной дозы рекомендуется учитывать эффект ранее принимаемых доз бета-адреноблокаторов или блокаторов медленных кальциевых каналов.

Для взрослых и пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 1 таблетка 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Обычно нет необходимости корректировать схему лечения Логимаксом у пациентов с циррозом печени, так как метопролол связывается с белками крови лишь в незначительной степени (5-10%). При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например, у пациентов, перенесших операции по шунтированию) не следует превышать дозу Логимакса 5 мг/47,5 мг.

Побочное действие

• покраснение лица, сопровождающееся ощущением жара;
• отек лодыжек;
• брадикардия (уменьшение ЧСС), тахикардия (увеличение ЧСС), ощущение сердцебиения;
• обморок;
• нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, аритмия);
• снижение АД, сопровождающееся тахикардией, которая у предрасположенных пациентов может вызывать обострение стенокардии;
• лейкоцитопластический васкулит;
• похолодание конечностей;
• обратимое усиление симптомов сердечной недостаточности;
• головная боль, головокружение;
• парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
• чувство усталости;
• нарушения сна;
• депрессии;
• снижение способности к концентрации внимания;
• кошмарные сновидения;
• нарушение памяти;
• повышенная нервная возбудимость, чувство тревоги;
• галлюцинации;
• нарушение зрения;
• сухость и/или раздражение глаз;
• звон в ушах;
• импотенция, сексуальная дисфункция;
• обратимое нарушение либидо (полового влечения);
• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• гиперплазия слизистой оболочки языка и десен;
• гингивит (воспаление слизистой оболочки десен);
• повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови;
• диарея, запор;
• нарушение вкусовых ощущений;
• артралгия (боль в суставе), миалгия (боль в мышце);
• учащенное мочеиспускание;
• гипергликемия (повышение содержания глюкозы в крови);
• крапивница, ангионевротический отек губ или языка;
• реакции повышенной чувствительности;
• гипергидроз (повышенное потоотделение по всему телу или только на отдельных участках);
• выпадение волос;
• обострение псориаза;
• фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма к действию ультрафиолетового или видимого излучений);
• лихорадка;
• одышка, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическими заболеваниями;
• тромбоцитопения.

Противопоказания

• атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) 2 и 3 степени;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия);
• непрерывная или прерывистая инотропная терапия агонистами бета-адренорецепторов;
• подозрение на острую стадию инфаркта миокарда (ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунды или систолическим АД менее 100 мм ртутного столба);
• кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда;
• симптоматическая брадикардия;
• артериальная гипотензия;
• выраженные облитерирующие нарушения периферического кровообращения при угрозе развития гангрены;
• беременность;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к фелодипину, метопрололу или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Логимакс не следует назначать при беременности.

В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на данных, полученных на животных, фелодипин не должен назначаться при беременности. Блокаторы медленных кальциевых каналов могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение длительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.

Метопролол может применяться при беременности и в период лактации только в случае крайней необходимости. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию у плода, новорожденных и у детей, находящихся на грудном вскармливании. Это следует учитывать при решении вопроса о назначении препарата в 3 триместре беременности и непосредственно перед родами.

Фелодипин и метопролол проникают в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата Логимакс на ребенка, в связи с чем не рекомендуется назначать его женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Логимакс противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста начальная доза Логимакса составляет 1 таблетка 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами дигиталиса.

Логимакс может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени, когда клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту; аортальном стенозе; нарушениях функции печени; остром инфаркте миокарда, осложненном сердечной недостаточностью; артериальной гипотензии, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда; остром метаболическом ацидозе. Не рекомендуется начинать лечение Логимаксом у пациентов, ранее не получавших антигипертензивную терапию.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам со скрытой или выявленной сердечной недостаточностью без соответствующей терапии.

Применение Логимакса может оказывать влияние на углеводный обмен или маскировать гипогликемию, вместе с тем, при применении Логимакса риск воздействия на углеводный обмен меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

В отдельных случаях, имеющиеся нарушения атриовентрикулярной проводимости могут усиливаться, приводя к AV-блокаде.

Пациентам, принимающим Логимакс, не следует вводить внутривенно блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиваться вследствие спазма коронарных сосудов, вызванного стимуляцией альфа-адренорецепторов. В связи с этим, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы данной группе пациентов. Следует применять с осторожностью бета1-адреноблокаторы.

На фоне приема бета-адреноблокаторов анафилактический шок может принимать более тяжелую форму. Применение эпинефрина (адреналина) в обычно применяемой дозировке не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.

Пациентам с феохромоцитомой рекомендуется одновременно с Логимаксом назначать альфа-адреноблокаторы.

Совместное применение препаратов, индуцирующих ферментную систему CYP3A4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приема препарата. Следует избегать совместного назначения таких препаратов.

Совместное применение препаратов, ингибирующих ферментную систему CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови.

Следует избегать приема Логимакса с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови.

Необходимо избегать резкой отмены приема бета-адреноблокаторов, особенно у пациентов с высоким риском, из-за возможного усиления симптомов хронической сердечной недостаточности и увеличения риска развития инфаркта миокарда и внезапной смерти. При необходимости отмену Логимакса следует проводить постепенно путем снижения дозы в течение 1-2 недель.

В случае хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога, что пациент принимает Логимакс. Не рекомендуется прекращать лечение бета-адреноблокаторами пациентам, которым предстоит оперативное вмешательство.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Логимакса может наблюдаться головокружение и усталость.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с веществами, взаимодействующими с системой ферментов цитохрома Р450, может повлиять на концентрацию фелодипина и метопролола в плазме крови. Не отмечается взаимодействия между фелодипином и метопрололом, поскольку они метаболизируются при помощи различных изоферментов системы цитохрома Р450.

Фелодипин

Фелодипин является субстратом для CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.

Препараты, индуцирующие изоферменты системы цитохрома P450 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также настойка зверобоя), усиливают метаболизм фелодипина. Следует избегать совместного назначения с индукторами CYP3A4.

Противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин) и ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) являются ингибиторами ферментной системы CYP3A4. Следует избегать совместного назначения фелидипина и ингибиторов CYP3A4.

Сок грейпфрута ингибирует ферментную систему CYP3A4. Следует избегать совместного применения.

Фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При совместном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такролимуса.

При совместном назначении циклоспорина и фелодипина максимальная концентрация фелодипина в крови увеличивается на 150%, но воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.

Совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению максимальной концентрации фелодипина в крови на 55%.

Метопролол

Барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

При назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение Логимакса и пропафенона не представляется целесообразным.

Комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Антиаритмические средства класса 1 и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады бета-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Аналоги лекарственного препарата Логимакс

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Логимакс не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (бета-адреноблокаторы в комбинациях):

• Азарга;
• Амлодипин + Бисопролол;
• Арител Плюс;
• Атегексал композитум;
• Атенолол композитум;
• Бипрол плюс;
• Бисам;
• Бисангил;
• Бисопролол АМЛ;
• Бисопролол + Гидрохлоротиазид;
• Вискалдикс;
• Гипотэф;
• Дорзолан экстра;
• Дорзопт Плюс;
• Дуопрост;
• Импликор;
• Комбисо Дуо;
• Конкор АМ;
• Косопт;
• Ксалаком;
• Лодоз;
• Небилонг АМ;
• Небилонг Н;
• Нипертен Комби;
• Пилотимол;
• Пилотимол мини;
• Тенонорм;
• Теноретик;
• Тенорик;
• Тенорокс;
• Тимпило;
• Фотил;
• Фотил форте.

Отзыв врача терапевта

Я не очень люблю назначать препарат Логимакс своим пациентам, так как все случаи лечения им в моей практике заканчивались развитием выраженных побочных реакций. Одна пациентка примерно после недели приема препарата начала жаловаться на сильнейшие головные боли, которые ничем не могла объяснить. После отмены Логимакса боли прекратились. Другой пациент (мужчина с первичной гипертензией) на фоне терапии этим препаратом жаловался на отеки и постоянную тошноту. Симптомы также исчезли с отменой лекарства. И таких случаев немало. Поэтому, имея достаточный выбор комбинированных бета-адреноблокаторов, я стараюсь подбирать своим подопечным аналоги препарата, если для этого имеются показания.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: