Коксиб
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Коксиб. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Коксиба в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Коксиба при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для снятия боли в спине и суставах при артрозе, артрите, спондилите, при месячных у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Коксиб – препарат, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отека и боли). В терапевтических дозах у человека целекоксиб (действующее вещество препарата Коксиб) значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Состав
Целекоксиб + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Прием Коксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения максимальной концентрации в плазме крови примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20%. Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Коксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы - в неизмененном виде.
Показания
- симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
- болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);
- боли при месячных, в том числе при первичной дисменорее.
Формы выпуска
Капсулы 100 мг и 200 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Инструкция по применению и режим дозирования
Коксиб принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата, его следует применять максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг.
Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза Коксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема.
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза Коксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг 2 раза в сутки.
Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза препарата Коксиб составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Побочное действие
- обострение аллергических заболеваний;
- гриппоподобный синдром;
- случайные травмы;
- периферические отеки;
- абдоминальная боль;
- диарея;
- рвота;
- диспепсия;
- метеоризм (вздутие живота);
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- изъязвление пищевода;
- перфорация кишечника;
- панкреатит;
- заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит);
- повышение активности печеночных ферментов;
- головокружение;
- повышение мышечного тонуса;
- бессонница, сонливость;
- беспокойство;
- спутанность сознания;
- инфекция мочевых путей;
- бронхит, кашель;
- фарингит, ринит, синусит и другие инфекции верхних дыхательных путей;
- кожный зуд, кожная сыпь;
- алопеция (облысение);
- крапивница, ангионевротический отек;
- анемия, тромбоцитопения;
- утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления (АД);
- проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда;
- аритмия;
- «приливы»;
- ощущение сердцебиения;
- шум в ушах;
- затуманивание зрения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата;
- известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
- бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
- состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
- пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца (ИБС), заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии;
- беременность и период лактации (грудного вскармливания);
- тяжелая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения);
- возраст до 18 лет (нет опыта применения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата Коксиб во время беременности не установлен, но не может быть исключен.
В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая Коксиб.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в 3 триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности.
Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что он выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от Коксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Коксиб для матери.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение Коксибом лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
Особые указания
Коксиб, учитывая его жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска развития таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Коксиб, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими курсами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия лекарства на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
При применении НПВП (селективных ингибиторов ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, прием ацетилсалициловой кислоты) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и Коксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии, а также в течение курса лечения.
Влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)
У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами (ГКС) и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.
Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами
Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Коксиб или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность.
Задержка жидкости и отеки
Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Коксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек
НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Коксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Коксиб.
Влияние на функцию печени
Коксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью). Коксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, печеночную недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Коксиб.
Анафилактические реакции
При приеме препарата были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.
Серьезные реакции со стороны кожных покровов
Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, но некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Коксиб при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.
Терапия глюкокортикостероидами
Коксиб не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние Коксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако, основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что целекоксиб оказывает такое влияние.
Лекарственное взаимодействие
Исследования in vitro показали, что целекоксиб, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), Коксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)/антагонисты ангиотензина 2: ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина 2. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина 2. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.
У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.
Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении Коксиба.
Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).
Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.
Другие НПВП: следует избегать одновременного применения Коксиба и других НПВП, не содержащих ацетилсалициловую кислоту.
Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащими препаратами), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
Коксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Аналоги лекарственного препарата Коксиб
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Целебрекс;
- Дилакса;
- Роукоксиб Роутек;
- Целекоксиб.
Аналоги препарата Коксиб по фармакологической группе (нестероидные противовоспалительные средства - НПВС):
- Аркоксиа;
- Артоксан;
- Артрозан;
- Артротек;
- Артрум;
- Аскопирин;
- Аспикард;
- Аспирин Кардио;
- Бикситор;
- Бруфен;
- Быструмгель;
- Быструмкапс;
- Виокс;
- Вольтарен;
- Дексалгин;
- Диклоран плюс;
- Дилакса;
- Диклобене;
- Диклоберл;
- Диклофенак;
- Династат;
- Зорника;
- Ибупрофен;
- Ибуфен;
- Индовазин;
- Индометацин;
- Кетанов;
- Кетогранулят;
- Кетонал;
- Кетопрофен;
- Кеторол;
- Кеторолак;
- Костарокс;
- Ксефокам;
- Матарен плюс;
- Мелоксам;
- Мелоксикам;
- Метиндол;
- МИГ;
- Мовалис;
- Найз;
- Напроксен;
- Нобедолак;
- Нурофен;
- Ортофен;
- Пенталгин экстра гель;
- Пироксикам;
- Ревмадор;
- Ревмарт;
- Салициламид;
- Теноктил;
- Терафлекс Хондрокрем Форте;
- Упсарин Упса;
- Фастум гель;
- Фелоран;
- Хондроксид Форте;
- Целебрекс;
- Целекоксиб;
- Эторикоксиб.
Отзыв врача ревматолога
Боли, которые беспокоят людей, страдающих ревматоидным артритом или анкилозирующим спондилитом, порой бывают невыносимыми. Очень трудно подобрать препарат с обезболивающим действием, который бы облегчил человеку жизнь. Коксиб - один из таких препаратов. Он оказывает мощное обезболивающее и противовоспалительное действие. Мои пациенты, принимающие Коксиб, отмечают, что он быстро и эффективно купирует боль. Недостаток препарата - обширный перечень противопоказаний, поэтому не каждому человеку я могу назначить это лекарство. Кроме того, почти у каждого пациента Коксиб вызывает выраженные в большей или меньшей степени побочные реакции, такие как головокружение, боли в животе, тошноту и диарею.
