Алоглиптин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Алоглиптин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Алоглиптина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Алоглиптина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Алоглиптин - гипогликемический препарат, сильнодействующий и высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Его избирательность в отношении ДПП-4 более чем в 10 000 раз превосходит его действие в отношении других родственных ферментов, включая ДПП-8 и ДПП-9. ДПП-4 является основным ферментом, участвующим в быстром разрушении гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).
Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП увеличивают синтез инсулина и его секрецию бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также ингибирует секрецию глюкагона и уменьшает продукцию глюкозы печенью. Поэтому повышая концентрацию инкретинов, Алоглиптин увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона при повышенной концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и постпрандиальной (после еды) глюкозы.
Состав
Алоглиптин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Фармакокинетика Алоглиптина имеет сходный характер у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Абсолютная биодоступность алоглиптина составляет приблизительно 100%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на фармакокинетику алоглиптина, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пиши. Связывание с белками плазмы составляет примерно 20-30%. Ни у здоровых добровольцев, ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось клинически значимой кумуляции Алоглиптина после многократного приема. Препарат не подвергается интенсивному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками.
Показания
- инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа у взрослых для улучшения гликемического контроля при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок: в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг и 25 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат Алоглиптин можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Рекомендуемая доза препарата Алоглиптин составляет 25 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии или в дополнение к метформину, тиазолидиндиону, производным сульфонилмочевины или инсулину, или в качестве трехкомпонентной комбинации с метформином, тиазолидиндионом или инсулином.
В случае если пациент пропустил прием препарата Алоглиптин, он должен принять пропущенную дозу как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата в один и тот же день.
При назначении препарата Алоглиптин в дополнение к метформину или тиазолидиндиону дозу последних препаратов следует оставить без изменения.
При комбинировании препарата Алоглиптин с производным сульфонилмочевины или инсулином дозу последних целесообразно уменьшить для снижения риска развития гипогликемии.
В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при назначении трехкомпонентной комбинации препарата Алоглиптин с метформином и тиазолидиндионом. В случае развития гипогликемии возможно рассмотреть уменьшение дозы метформина или тиазолидиндиона.
Эффективность и безопасность алоглиптина при приеме в тройной комбинации с метформином и производным сульфонилмочевины не исследовались.
Побочное действие
- головная боль;
- боль в эпигастральной области;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
- нарушение функции печени, в том числе печеночная недостаточность;
- зуд, сыпь;
- эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона;
- ангионевротический отек, крапивница;
- инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит;
- реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к алоглиптину или к любому вспомогательному веществу, или серьезные реакции гиперчувствительности к любому ДПП-4 ингибитору в анамнезе, в том числе анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- хроническая сердечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) из-за отсутствия клинических данных о применении;
- тяжелая почечная недостаточность;
- беременность (в связи с отсутствием клинических данных по применению);
- период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по применению);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных по применению).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не проводилось исследований применения Алоглиптина у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не показали прямого или непрямого негативного воздействия препарата на репродуктивную систему. Однако в целях предосторожности применение препарата Алоглиптин при беременности противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли алоглиптин с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что он выделяется с грудным молоком, поэтому нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов у грудных детей. В связи с этим применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение у детей
В связи с отсутствием клинических данных по применению противопоказано назначение препарата детям в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Не требуется коррекции дозы препарата Алоглиптин у пациентов старше 65 лет. Тем не менее следует особенно тщательно подбирать дозу в связи с потенциальной возможностью снижения функции почек у данной группы пациентов.
Особые указания
С осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на острый панкреатит; у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести; в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином; в составе трехкомпонентной комбинации с метформином и тиазолидиндионом.
С целью уменьшения риска развития гипогликемии рекомендуется снижение дозы производных сульфонилмочевины, инсулина или комбинации пиоглитазона (тиазолидиндиона) с метформином при одновременном применении с Алоглиптином.
Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести требуется коррекция дозы алоглиптина, поэтому рекомендуется проводить оценку функции почек до начала и периодически в течение лечения.
Применение ингибиторов ДПП-4 связано с потенциальным риском развития острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкая сильная боль в животе, которая может иррадиировать в спину. При подозрении на развитие острого панкреатита прием Алоглиптина следует прекратить и провести соответствующее обследование.
При развитии нарушения функции печени в период лечения, следует рассмотреть возможность отмены терапии алоглиптином.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Алоглиптин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует учитывать риск развития гипогликемии при применении препарата в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин или комбинированная терапия с пиоглитазоном и метформином) и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на Алоглиптин
Алоглиптин в основном выводится из организма в неизмененном виде почками, и в незначительной степени метаболизируется ферментной системой цитохрома CYP450.
В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами на фармакокинетику алоглиптина не оказывали клинически значимого эффекта следующие препараты: гемфиброзил (ингибитор CYP2C8/9), флуконазол (ингибитор CYP2C9), кетоконазол (ингибитор CYP3A4), циклоспорин (ингибитор Р-гликопротеина), ингибитор альфа-гликозидазы, дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин.
Влияние Алоглиптина на другие лекарственные препараты
В исследованиях in vitro показано, что алоглиптин не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP450 в концентрациях, достигаемых при приеме алоглиптина в рекомендуемой дозе 25 мг. Взаимодействия с изоферментами CYP450 не ожидается, и выявлено не было.
В исследованиях in vitro выявлено, что Алоглиптин не является ни субстратом, ни ингибитором изоформ анион-переносящих белков (ОАТ1, ОАТ3 и ОСТ2). Кроме того, данные клинических исследований не указывают на взаимодействие с ингибиторами или субстратами Р-гликопротеина.
В клинических исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами Алоглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: кофеина, (R)- и (S)-варфарина, пиоглитазона, глибенкламида, толбутамида, декстрометорфана, аторвастатина, мидазолама, пероральных контрацептивов (норэтиндрона и этинилэстрадиола), дигоксина, фексофенадина, метформина или циметидина. Основываясь на этих данных, алоглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, Р-гликопротеин и ОСТ2.
Алоглиптин не влиял на протромбиновый индекс или международное нормализованное отношение (MHO) у здоровых добровольцев при одновременном приеме с варфарином.
При одновременном приеме Алоглиптина в комбинации с метформином, или пиоглитазоном (тиазолидиндион), или ингибитором альфа-гликозидазы, или глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Аналоги лекарственного препарата Алоглиптин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Випидия.
Аналоги препарата Алоглиптин по лечебному эффекту (средства для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета):
- Авандамет;
- Адебит;
- Амальвия;
- Антидиаб;
- Арфазетин;
- Багомет;
- Бетаназ;
- Биосулин Р;
- Виктоза;
- Випидия;
- Галвус;
- Генсулин;
- Глибенез;
- Глибенкламид;
- Глидиаб;
- Глимекомб;
- Глиформин;
- Глюкованс;
- Глюкофаж;
- Глюренорм;
- Гуарем;
- Даонил;
- Джардинс;
- Диабетон;
- Диабрезид;
- Диастабол;
- Инсулин С;
- Левемир;
- Ликсумия;
- Листата;
- Маниглид;
- Манинил;
- Метфогамма;
- Метформин;
- НовоРапид;
- НовоФормин;
- Онглиза;
- Орсотен;
- Панкраген;
- Пенсулин;
- Пиоглар;
- Предиан;
- Презартан;
- Реклид;
- Роглит;
- Саксенда;
- Силубин;
- Синджарди;
- Сиофор;
- Старликс;
- Телзап;
- Телсартан;
- Тражента;
- Трайкор;
- Трулисити;
- Ультратард;
- Форметин;
- Формин Плива;
- Хлорпропамид;
- Хумалог;
- Цыгапан;
- Эрбисол;
- Эуглюкон;
- Янувия;
- Янумет Лонг.
Отзыв врача эндокринолога
Подбор терапии пациентам с сахарным диабетом всегда не прост. Среди моих диабетиков есть такие, которые идут на одном Алоглиптине, и такие, кто получает его в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами. Особенно довольны те пациенты, которым хватает одной таблетки Алоглиптина 25 мг в сутки, так как это очень удобное лечение. Препарат хорошо держит уровень сахара в крови в течение суток. Переносится лекарство хорошо, побочных эффектов практически не бывает. Бывает, конечно, что пациенты жалуются на головную боль или боли в животе. Но утверждать, что это именно нежелательные реакции на Алоглиптин, я не стану. Почти все диабетики имеют сопутствующие заболевания, которые могут стать причиной возникновения подобных болей.
