Каберголин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Каберголин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Каберголина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Каберголина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аменореи и других нарушений при гиперпролактинемии, болезни Паркинсона, для прекращения лактации у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Каберголин - производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли - пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.
В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, Каберголин вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие носит дозозависимый характер. Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получают лечение комбинацией леводопа/карбидопа. Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.
К фармакодинамическим эффектам каберголина, не связанным с терапевтической активностью, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.
Состав
Каберголин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг в сутки. Связывание с белками плазмы составляет 41-42%. В моче обнаружены метаболиты каберголина. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Содержание неизмененного Каберголина в моче составляет 2-3%.
Показания
- гиперпролактинемия (макро- и микроаденомы гипофиза, идиопатическая гиперпролактинемия);
- нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие нарушения менструального цикла как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея);
- предотвращение или подавление физиологической лактации в послеродовом периоде;
- лечение заболеваний и симптомов болезни Паркинсона, в качестве монотерапии у пациентов с впервые выявленными симптомами или в качестве комбинированной терапии, когда применение других препаратов неэффективно.
Формы выпуска
Таблетки 0,5 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Каберголин предназначен для приема внутрь.
Для предотвращения лактации - однократно в первый день после родов в дозе 1 мг. Для подавления уже имеющейся лактации - в течение двух дней по 250 мкг каждые 12 часов.
При лечении гиперпролактинемии дозы подбирают индивидуально. Начальная доза обычно - 500 мкг в неделю, как правило, в один прием (иногда в виде двух разделенных доз). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно повышают - на 500 мкг в неделю с интервалом 1 месяц. Обычно терапевтическая доза составляет 1-2 мг в неделю, в ряде случаев она может быть повышена до 4,5 мг в неделю. Если недельная доза превышает 1 мг, то ее рекомендуется разделить на 2 приема. В некоторых случаях эффективна доза 250-500 мкг в неделю.
При паркинсонизме доза устанавливается индивидуально, в зависимости от схемы лечения, и составляет 0,5-3 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие
- головокружение, головная боль;
- дискинезия (нарушение координированных двигательных актов);
- галлюцинации;
- нарушения сна, сонливость;
- спутанность сознания;
- депрессия;
- гиперкинезия (избыточные насильственные двигательные акты, возникающие помимо воли);
- бред, психотическое расстройство;
- внезапное наступление сна;
- обморок;
- гемионопсия (двухсторонняя слепота в половине поля зрения);
- тошнота, рвота;
- запоры, диспепсия;
- гастрит;
- нарушения функции печени;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- периферические отеки;
- сердечная вальвулопатия (патология клапанов сердца), в том числе регургитация, и связанные с ней нарушения (перикардит и перикардиальный выпот);
- постуральная гипотензия (мгновенное падение артериального давления до критических отметок при переходе из горизонтального или сидячего положения в вертикальное);
- стенокардия;
- сердцебиение;
- покраснение лица;
- спазм сосудов пальцев;
- эритромелалгия (приступ локальной жгучей боли с отеком и резким покраснением кожи);
- снижение гемоглобина, гематокрита и/или эритроцитов (более чем на 15% по сравнению с исходным уровнем);
- повышение либидо (полового влечения);
- одышка, нарушения дыхания;
- дыхательная недостаточность;
- плеврит;
- легочный фиброз;
- кровотечение из носа;
- сыпь на коже;
- алопеция (облысение);
- судороги икроножных мышц;
- увеличение уровня креатинфосфокиназы (КФК) в крови;
- астения, усталость;
- боль в груди, боли в пояснице;
- реакции гиперчувствительности.
Противопоказания
- выраженные нарушения функции печени;
- беременность;
- преэклампсия, эклампсия;
- психоз в анамнезе;
- риск послеродового психоза;
- послеродовая гипертензия;
- период грудного вскармливания (лактация);
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе;
- поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи.
Применение при беременности и кормлении грудью
Каберголин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Он восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла - во всех случаях их задержки более чем на 3 дня.
Женщинам, которые не планируют беременность, рекомендуется применять негормональные средства контрацепции во время лечения Каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены каберголина.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечным кровотечением, нарушением функции почек, тяжелой печеночной недостаточностью (рекомендуется применение в более низких дозах), серьезными психическими заболеваниями в анамнезе, а также на фоне лечения гипотензивными средствами.
Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.
При длительном применении Каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как: экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния.
Перед началом длительной терапии Каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.
При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.
После начала терапии Каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести электрокардиографию (ЭКГ) в течение 3-6 месяцев. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 месяцев. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.
Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.
Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.
Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены Каберголина гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать пациентам, которые занимаются вождением транспортных средства и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять Каберголин одновременно с антибиотиками макролидами (в том числе с эритромицином), так как увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.
Механизм действия Каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).
Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.
Учитывая фармакодинамику Каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.
Аналоги лекарственного препарата Каберголин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Агалатес;
- Берголак;
- Достинекс.
Аналоги препарата Каберголин по фармакологической группе (дофаминомиметики):
- Абергин;
- Агалатес;
- Агнукастон;
- Азилект;
- Берголак;
- Бромокриптин;
- Бромэргон;
- Допамин;
- Допмин;
- Достинекс;
- Дофамин;
- Дуодопа;
- Дуэллин;
- Зимокс;
- Изиком;
- Карбидопа;
- Карбидопа/Леводопа;
- Когнитив;
- Креданил;
- Леводопа;
- Леводопа/Бенсеразид;
- Мадопар;
- Мидантан;
- Мипексол;
- Мирапекс;
- Ниар;
- Норпролак;
- Ньюпро;
- Опримея;
- Парлодел;
- Пермакс;
- Пирибедил;
- ПК-Мерц;
- Прамипексол;
- Пронокогнил;
- Проноран;
- Разагилин;
- Реквип Модутаб;
- Сеган;
- Селегилин;
- Серокриптин;
- Синдопа;
- Синдранол;
- Синемет;
- Спитомин;
- Сталево;
- Стриатон;
- Тидомет форте;
- Тремонорм;
- Циклодинон;
- Элдеприл;
- Юмекс.
Отзыв врача гинеколога
В моей практике не часто, но бывают ситуации, когда я назначаю своим пациенткам препарат Каберголин. Например, женщина, страдающая эпилепсией и получающая постоянно и длительно противосудорожные препараты, рожает малыша. В этом случае грудное вскармливание противопоказано. И для предотвращения физиологической послеродовой лактации в первый день после родов я назначаю ей препарат Каберголин. Лекарство достаточно эффективно, о чем говорит прекращение выделения грудного молока уже на следующий день после приема таблеток. Так как прием таблеток в этой ситуации однократный, мне не приходилось сталкиваться с серьезными побочными эффектами.
