Каберголин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 0,5 мг) препарата для лечения аменореи, гиперпролактинемии, болезни Паркинсона, для прекращения лактации у взрослых, детей, при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Каберголин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Каберголина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Каберголина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аменореи и других нарушений при гиперпролактинемии, болезни Паркинсона, для прекращения лактации у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Каберголин - производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли - пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

 

В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, Каберголин вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие носит дозозависимый характер. Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получают лечение комбинацией леводопа/карбидопа. Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

 

К фармакодинамическим эффектам каберголина, не связанным с терапевтической активностью, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

 

Состав

 

Каберголин + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг в сутки. Связывание с белками плазмы составляет 41-42%. В моче обнаружены метаболиты каберголина. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Содержание неизмененного Каберголина в моче составляет 2-3%.

 

Показания

  • гиперпролактинемия (макро- и микроаденомы гипофиза, идиопатическая гиперпролактинемия);
  • нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие нарушения менструального цикла как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея);
  • предотвращение или подавление физиологической лактации в послеродовом периоде;
  • лечение заболеваний и симптомов болезни Паркинсона, в качестве монотерапии у пациентов с впервые выявленными симптомами или в качестве комбинированной терапии, когда применение других препаратов неэффективно.

 

Формы выпуска

 

Таблетки 0,5 мг.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Каберголин предназначен для приема внутрь.

 

Для предотвращения лактации - однократно в первый день после родов в дозе 1 мг. Для подавления уже имеющейся лактации - в течение двух дней по 250 мкг каждые 12 часов.

 

При лечении гиперпролактинемии дозы подбирают индивидуально. Начальная доза обычно - 500 мкг в неделю, как правило, в один прием (иногда в виде двух разделенных доз). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно повышают - на 500 мкг в неделю с интервалом 1 месяц. Обычно терапевтическая доза составляет 1-2 мг в неделю, в ряде случаев она может быть повышена до 4,5 мг в неделю. Если недельная доза превышает 1 мг, то ее рекомендуется разделить на 2 приема. В некоторых случаях эффективна доза 250-500 мкг в неделю.

 

При паркинсонизме доза устанавливается индивидуально, в зависимости от схемы лечения, и составляет 0,5-3 мг 1 раз в сутки.

 

Побочное действие

  • головокружение, головная боль;
  • дискинезия (нарушение координированных двигательных актов);
  • галлюцинации;
  • нарушения сна, сонливость;
  • спутанность сознания;
  • депрессия;
  • гиперкинезия (избыточные насильственные двигательные акты, возникающие помимо воли);
  • бред, психотическое расстройство;
  • внезапное наступление сна;
  • обморок;
  • гемионопсия (двухсторонняя слепота в половине поля зрения);
  • тошнота, рвота;
  • запоры, диспепсия;
  • гастрит;
  • нарушения функции печени;
  • дискинезия желчевыводящих путей;
  • периферические отеки;
  • сердечная вальвулопатия (патология клапанов сердца), в том числе регургитация, и связанные с ней нарушения (перикардит и перикардиальный выпот);
  • постуральная гипотензия (мгновенное падение артериального давления до критических отметок при переходе из горизонтального или сидячего положения в вертикальное);
  • стенокардия;
  • сердцебиение;
  • покраснение лица;
  • спазм сосудов пальцев;
  • эритромелалгия (приступ локальной жгучей боли с отеком и резким покраснением кожи);
  • снижение гемоглобина, гематокрита и/или эритроцитов (более чем на 15% по сравнению с исходным уровнем);
  • повышение либидо (полового влечения);
  • одышка, нарушения дыхания;
  • дыхательная недостаточность;
  • плеврит;
  • легочный фиброз;
  • кровотечение из носа;
  • сыпь на коже;
  • алопеция (облысение);
  • судороги икроножных мышц;
  • увеличение уровня креатинфосфокиназы (КФК) в крови;
  • астения, усталость;
  • боль в груди, боли в пояснице;
  • реакции гиперчувствительности.

 

Противопоказания

  • выраженные нарушения функции печени;
  • беременность;
  • преэклампсия, эклампсия;
  • психоз в анамнезе;
  • риск послеродового психоза;
  • послеродовая гипертензия;
  • период грудного вскармливания (лактация);
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе;
  • поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Каберголин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

 

Он восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла - во всех случаях их задержки более чем на 3 дня.

 

Женщинам, которые не планируют беременность, рекомендуется применять негормональные средства контрацепции во время лечения Каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены каберголина.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

 

Применение у пожилых пациентов

 

Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.

 

Особые указания

 

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечным кровотечением, нарушением функции почек, тяжелой печеночной недостаточностью (рекомендуется применение в более низких дозах), серьезными психическими заболеваниями в анамнезе, а также на фоне лечения гипотензивными средствами.

 

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

 

При длительном применении Каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как: экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния.

 

Перед началом длительной терапии Каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

 

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

 

При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.

 

После начала терапии Каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести электрокардиографию (ЭКГ) в течение 3-6 месяцев. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 месяцев. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.

 

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

 

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

 

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены Каберголина гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать пациентам, которые занимаются вождением транспортных средства и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Не рекомендуется применять Каберголин одновременно с антибиотиками макролидами (в том числе с эритромицином), так как увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.

 

Механизм действия Каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

 

Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.

 

Учитывая фармакодинамику Каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

 

Аналоги лекарственного препарата Каберголин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Агалатес;
  • Берголак;
  • Достинекс.

 

Аналоги препарата Каберголин по фармакологической группе (дофаминомиметики):

  • Абергин;
  • Агалатес;
  • Агнукастон;
  • Азилект;
  • Берголак;
  • Бромокриптин;
  • Бромэргон;
  • Допамин;
  • Допмин;
  • Достинекс;
  • Дофамин;
  • Дуодопа;
  • Дуэллин;
  • Зимокс;
  • Изиком;
  • Карбидопа;
  • Карбидопа/Леводопа;
  • Когнитив;
  • Креданил;
  • Леводопа;
  • Леводопа/Бенсеразид;
  • Мадопар;
  • Мидантан;
  • Мипексол;
  • Мирапекс;
  • Ниар;
  • Норпролак;
  • Ньюпро;
  • Опримея;
  • Парлодел;
  • Пермакс;
  • Пирибедил;
  • ПК-Мерц;
  • Прамипексол;
  • Пронокогнил;
  • Проноран;
  • Разагилин;
  • Реквип Модутаб;
  • Сеган;
  • Селегилин;
  • Серокриптин;
  • Синдопа;
  • Синдранол;
  • Синемет;
  • Спитомин;
  • Сталево;
  • Стриатон;
  • Тидомет форте;
  • Тремонорм;
  • Циклодинон;
  • Элдеприл;
  • Юмекс.

 

Отзыв врача гинеколога

 

В моей практике не часто, но бывают ситуации, когда я назначаю своим пациенткам препарат Каберголин. Например, женщина, страдающая эпилепсией и получающая постоянно и длительно противосудорожные препараты, рожает малыша. В этом случае грудное вскармливание противопоказано. И для предотвращения физиологической послеродовой лактации в первый день после родов я назначаю ей препарат Каберголин. Лекарство достаточно эффективно, о чем говорит прекращение выделения грудного молока уже на следующий день после приема таблеток. Так как прием таблеток в этой ситуации однократный, мне не приходилось сталкиваться с серьезными побочными эффектами.

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Отзывов (0):

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей