Эзомепразол

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эзомепразол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эзомепразола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эзомепразола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ГЭРБ, гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, синдрома Золлингера-Эллисона у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эзомепразол - ингибитор водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы (H-K-АТФ-аза), правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H-K-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты.

Состав

Эзомепразол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде. После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы - 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Все метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

Показания

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• эрозивный рефлюкс-эзофагит, в том числе длительное поддерживающее лечение после его заживления;
• профилактика рецидивов эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• язвенная болезнь или язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
• профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива);
• язва желудка, обусловленная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленной приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска;
• синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе идиопатическая гиперсекреция.

Формы выпуска

Таблетки 20 мг и 40 мг.

Капсулы 20 мг и 40 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки и капсулы Эзомепразол следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (взрослые и дети с 12 лет)

 

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель. Рекомендуется дополнительный курс лечения (4 недели) в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает, или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита, профилактика рецидивов: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «при необходимости» - 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (взрослые)

 

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1000 мг и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 недели.

 

Профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori: Эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1000 мг и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 недели.

 

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива): Эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП

Лечение язвы желудка, обусловленной приемом НПВП: Эзомепразол 20 мг один раз в сутки, длительность лечения 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленной приемом НПВП: Эзомепразол 20 мг один раз в сутки.

Состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция

Рекомендуемая начальная доза препарата Эзомепразол 40 мг 2 раза в сутки. Далее доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.

Имеется опыт применения от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки, при приеме препарата более 80 мг в сутки рекомендуется разделить необходимую дозу на 2 приема.

Побочное действие

• головная боль, головокружение;
• сонливость, бессонница;
• парестезии (спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек);
• возбуждение, замешательство, депрессия;
• агрессивное поведение;
• галлюцинации;
• бронхоспазм;
• боль в животе;
• диарея, запор;
• метеоризм (вздутие живота);
• тошнота, рвота;
• сухость во рту;
• повышение активности печеночных ферментов;
• стоматит (поражение слизистой оболочки полости рта);
• кандидоз ЖКТ;
• гепатит (с желтухой или без);
• печеночная недостаточность;
• печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе;
• микроскопический колит;
• интерстициальный нефрит;
• почечная недостаточность;
• гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желёз и жировой ткани);
• артралгия (боль в суставе);
• миалгия (боль в мышце);
• мышечная слабость;
• переломы шейки бедра, костей запястья, позвонков;
• кожный зуд, сыпь;
• крапивница;
• дерматит;
• периферические отеки;
• алопеция (облысение);
• фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма к действию ультрафиолетового или видимого излучений);
• повышенная потливость;
• синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема;
• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
• нечеткость зрения;
• нарушение вкуса;
• реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок);
• гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия и гипокалиемия вследствие тяжелой гипомагниемии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);
• детский возраст от 12 до 18 лет по всем показаниям, кроме ГЭРБ;
• одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром;
• беременность и грудное вскармливание (лактация).

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время недостаточно данных о применении Эзомепразола во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований эзомепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. В исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода, как при введении эзомепразола, так и при введении рацемической смеси. Назначать препарат беременным следует только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому препарат не следует применять в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет и до 18 лет по всем показаниям, кроме ГЭРБ.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, принимающие Эзомепразол «при необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «при необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

При применении Эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором изофермента CYP3A4, поэтому при применении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (более 1 года) возможен риск возникновения перелома шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов). Так же отмечается образование железистых кист в желудке, снижение абсорбции витамина В12, развитие гипомагниемии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если при применении препарата Эзомепразол возникают нежелательные явления со стороны нервной системы и органов чувств, то пациентам необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Влияние Эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения Эзомепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно антацидам и другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, применение эзомепразола может приводить к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Одновременный прием Эзомепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из 10 пациентов).

Известно о взаимодействии эзомепразола с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН (показатель уровня кислотности) на фоне терапии Эзомепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19.

При совместном назначении Эзомепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии эзомепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Совместное применение эзомепразола в дозе 40 мг один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев, приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействие эзомепразола на биодоступность атазанавира. При одновременном применении Эзомепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке. При применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует изофермент CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и другие, может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении препарата Эзомепразол в режиме «при необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Назначение Эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Совместный прием варфарина и 40 мг Эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса MHO (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с 40 мг Эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев. Незначительное удлинение интервала QT на электрокардиограмме, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения Эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

По результатам другого исследования: эзомепразол при применении с клопидогрелом не одномоментно, в разное время, не оказывает ингибирующего действия на изофермент CYP2C19. В исследованиях были зарегистрированы противоречивые данные клинических проявлений взаимодействия с клопидогрелом по сердечно-сосудистой системе. При одновременном применении с такролимусом возможно увеличение сывороточных концентраций такролимуса.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.

Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC (площадь под фармакокинетической кривой) Эзомепразола в 2 раза.

Совместное применение Эзомепразола и комбинированного ингибитора изофермента CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется проводить коррекцию дозы эзомепразола.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при одновременном применении с Эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Аналоги лекарственного препарата Эзомепразол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Карбиэль;
• Нексиум;
• Нео-зекст;
• Пемозар;
• Редиомез;
• Эманера;
• Эмезол.

Аналоги препарата Эзомепразол по фармакологической группе (ингибиторы протонного насоса):

• Акриланз;
• Берета;
• Вимово;
• Гастрозол;
• Дексилант;
• Демепразол;
• Домстал О;
• Желкизол;
• Зероцид;
• Зипантола;
• Золиспан;
• Золсер;
• Зульбекс;
• Карбиэль;
• Контролок;
• Крисмел;
• Кросацид;
• Ланзабел;
• Ланзап;
• Ланзоптол;
• Лансофед;
• Ланцид;
• Лосек;
• Нексиум;
• Нольпаза;
• Омал;
• Омезол;
• Омез;
• Омепразол;
• Омепрус;
• Омефез;
• Омитокс;
• Онтайм;
• Пантаз;
• Пантопразол;
• Панум;
• Париет;
• Пемозар;
• Пилобакт;
• Промез;
• Пулореф;
• Рабелок;
• Рабепразол;
• Рабиет;
• Разо;
• Санпраз;
• Улзол;
• Улкозол;
• Ульблок;
• Ультера;
• Ультоп;
• Ульцернил;
• Хайрабезол;
• Хелитрикс;
• Хелицид;
• Хелол;
• Цисагаст;
• Эманера;
• Эмезол;
• Эпикур.

Отзыв врача гастроэнтеролога

Я достаточно широко применяю препарат Эзомепразол при лечении пациентов с эрозивными рефлюкс-эзофагитами. Практически во всех случаях после регулярного, в течение месяца, приема таблеток или капсул полностью восстанавливается целостность слизистой оболочки пищевода, что подтверждает эффективность препарата. В обязательном порядке для предупреждения рецидивов заболевания назначаю поддерживающую терапию. Пациенты в целом хорошо переносят лечение Эзомепразолом. Несмотря на обширный перечень побочных эффектов, в моей практике не было выраженных нежелательных реакций, таких, чтобы пришлось отменять терапию.

Похожие лекарства:

Другие лекарства: