Ломустин Медак

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ломустин Медак. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ломустина Медак в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ломустина Медак при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака кожи, головного мозга, желудка, легкого, почки, лимфогранулематоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ломустин Медак - противоопухолевый препарат алкилирующего действия из группы нитрозомочевины. Механизм действия заключается в алкилировании дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и рибонуклеиновой кислоты (РНК).

Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы. Препарат может также тормозить ключевые ферментативные процессы путем изменения структуры и функции многих белков и ферментов. Ломустин (действующее вещество препарата Ломустин Медак) действует в поздней фазе GI и ранней S-фазе клеточного цикла. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

Состав

Ломустин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации препарата в плазме крови достигаются через 1-4 часа. Связь с белками плазмы - 50%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В спинномозговой жидкости определяется более 50% от концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Период полувыведения активных метаболитов колеблется в пределах от 16 до 48 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% - через кишечник.

Показания

  • первичные и метастатические опухоли мозга (рак головного мозга) после хирургического лечения и/или радиотерапии;
  • лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина) в качестве терапии второй линии;
  • рак желудка и кишечника;
  • мелкоклеточный рак легкого;
  • рак почки;
  • множественная миелома;
  • злокачественная меланома (рак кожи).

Формы выпуска

Капсулы 40 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Инструкция по применению и режим дозирования

Ломустин Медак следует принимать внутрь вечером, перед сном или через 3 часа после приема пищи.

Рекомендуемая доза ломустина у взрослых и детей с нормальной функцией костного мозга составляет 120-130 мг на 1 квадратный метр поверхности тела при однократном приеме внутрь каждые 6-8 недель. Данную дозу можно разделить на три приема в течение трех последовательных дней.

У больных со сниженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг на 1 квадратный метр поверхности тела при сохранении шестинедельного интервала между приемами.

Кумулятивная миелосупрессия может потребовать более продолжительного интервала между приемом препарата.

Перед каждым очередным приемом Ломустина Медак следует проводить общий анализ крови и при необходимости корректировать дозу препарата.

Дозу необходимо уменьшить в случае, если препарат применяется в составе схемы терапии, в которую входят другие препараты с миелосупрессивными свойствами, а также при лейкопении ниже 3000 клеток в 1 мкл или тромбоцитопении ниже 75000 клеток в 1 мкл.

В случае комбинированной терапии препарат применяется в дозе 70-100 мг на 1 квадратный метр поверхности тела.

При применении ломустина подавление функции костного мозга является более продолжительным, чем после воздействия соединений трихлортриэтиламина, восстановление содержания лейкоцитов и тромбоцитов может происходить в течение 6 недель и более.

Повторные курсы не следует назначать при количестве тромбоцитов менее 100000 клеток в 1 мкл и лейкоцитов менее 4000 клеток в 1 мкл.

Дальнейшие дозы препарата должны подбираться в зависимости от гематологического ответа больного на предыдущую дозу. При подборе доз можно ориентироваться на следующую схему.

Если количество лейкоцитов 3000-4000 клеток в 1 мкл, а тромбоцитов - 75000-100000 клеток в 1 мкл, то рекомендуемая следующая доза - 100% от предыдущей дозы.

Если количество лейкоцитов 2000-2999 клеток в 1 мкл, а тромбоцитов - 25000-74999 клеток в 1 мкл, то рекомендуемая следующая доза - 70% от предыдущей дозы.

Если количество лейкоцитов менее 2000 клеток в 1 мкл, а тромбоцитов - менее 25000 клеток в 1 мкл, то рекомендуемая следующая доза - 50% от предыдущей дозы.

Побочное действие

  • тромбоцитопения развивается спустя 4 недели, лейкопения - спустя 5-6 недель после применения препарата и может продолжаться 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения имеет более тяжелый характер, чем лейкопения. Реже наблюдаются анемия и гранулоцитопения. Ломустин может вызывать кумулятивную миелосупрессию, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное подавление костного мозга, или же продолжительность миелосупрессии может быть большей;
  • тошнота и рвота (через 3-6 часов после приема ломустина, обычно продолжаются до 24 часов), анорексия. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут быть снижены за счет профилактического применения противорвотных препаратов, а также путем назначения Ломустина Медак натощак;
  • диарея;
  • стоматит;
  • повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина;
  • кашель, дыхательная недостаточность, сопутствующие появлению инфильтратов и/или фиброза легких (через 6 месяцев или через более длительные сроки после начала лечения при суммарных дозах препарата более 1100 мг на 1 квадратный метр поверхности тела. Сообщалось об одном случае легочной токсичности при кумулятивной дозе 600 мг на 1 квадратный метр поверхности тела);
  • дезориентация;
  • летаргия (болезненное состояние, характеризующееся медлительностью, вялостью, усталостью);
  • атаксия (нарушение согласованности движений различных мышц при условии отсутствия мышечной слабости);
  • расстройство артикуляции речи;
  • повышенная утомляемость;
  • задержка мочи;
  • отеки стоп или нижних конечностей;
  • азотемия (повышенное содержание в крови азотистых продуктов обмена, выводимых почками);
  • уменьшение размеров почек (обычно при высоких кумулятивных дозах препарата в условиях продолжительного лечения ломустином и другими препаратами нитрозомочевины);
  • азооспермия (состояние, при котором в эякуляте отсутствуют сперматозоиды), в некоторых случаях необратимая;
  • аменорея (отсутствие менструаций в течение 6 месяцев у женщины, у которой раньше был нормальный менструальный цикл);
  • алопеция (облысение);
  • необратимое поражение зрительных нервов, приводящее к слепоте (при сочетании с лучевой терапией головного мозга).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к ломустину, другим производным нитрозомочевины или составным частям препарата;
  • беременность и период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Ломустина Медак при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время приема ломустина.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие ломустина.

Применение у детей

Применение препарата Ломустин Медак для лечения детей с онкологическими заболеваниями должно проводиться только в специализированных центрах и только после оценки соотношения ожидаемой пользы лечения к потенциальному риску.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.

Особые указания

Ломустин должен применяться под наблюдением врачей, имеющих опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Необходим систематический (не реже 1 раза в неделю) контроль картины периферической крови во время терапии и в течение 6 недель после окончания лечения, а также периодический контроль лабораторных показателей функции печени и почек.

На фоне тромбоцитопении и лейкопении у ослабленных больных могут возникать кровотечения и тяжелые инфекции.

До начала терапии и в процессе лечения Ломустином Медак следует оценивать функцию легких. Пациенты с изначально сниженной жизненной емкостью легких более подвержены легочной токсичности ломустина.

Не рекомендуется применение препарата чаще, чем 1 раз в 6 недель.

Мужчинам и женщинам детородного возраста следует во время лечения Ломустином Медак и, как минимум, в течение 6 месяцев после, применять надежные методы контрацепции.

Не вскрывать капсулы (порошок обладает раздражающим действием), избегать попадания порошка на кожу и слизистые оболочки.

С осторожностью следует назначать Ломустин Медак пациентам с такими состояниями и заболеваниями, как:

  • миелосупрессия (в том числе на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации);
  • ветряная оспа (в том числе недавно перенесенная или после контакта с заболевшими);
  • опоясывающий герпес;
  • другие острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы;
  • кахексия (крайнее истощение организма);
  • интоксикация любой этиологии;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • дыхательная недостаточность;
  • лечение цитостатиками и лучевая терапия в анамнезе.

На фоне терапии ломустином не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

Принимая во внимание возможную отсроченность появления признаков токсического воздействия ломустина на кроветворение, другие цитостатические средства можно назначать не ранее чем через 3-6 недель с момента отмены ломустина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если при применении препарата Ломустин Медак возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств, то пациентам необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, вызывающие миелосупрессию, а также другие цитостатики и радиотерапия могут усиливать лейкопению и тромбоцитопению, вызванные ломустином.

Сочетанное применение Ломустина Медак с амфотерицином В повышает риск нефротоксического действия, снижения артериального давления крови и бронхоспазма.

Описан случай существенного усиления лейкопении и нейтропении при совместном применении ломустина и циметидина.

Усиление токсичности может наблюдаться при одновременном приеме Ломустина Медак и теофиллина.

Фенобарбитал, активирующий микросомальные ферменты, может усиливать метаболизм ломустина.

У пациентов, получающих ломустин, может наступить ослабление защитных механизмов организма, что может вызвать снижение образования антител при введении противовирусных вакцин. Такое состояние продолжается от 3 месяцев до 1 года после проведения последнего курса химиотерапии. Особую осторожность следует соблюдать в случае применения вакцин, содержащих живые вирусы.

Аналоги лекарственного препарата Ломустин Медак

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • СииНУ.

Аналоги препарата Ломустин Медак по фармакологической группе (алкилирующие средства):

  • Алкеран;
  • Араноза;
  • Астроглиф;
  • Бендамустин;
  • БиКНУ;
  • Бластокарб;
  • Бластолем;
  • Бусульфан;
  • Вескомид;
  • Дакарбазин;
  • Диспланор;
  • Имифос;
  • Ириноплат;
  • Ифосфамид;
  • Карбоплатин;
  • Карботера;
  • Кемокарб;
  • Кемоплат;
  • Ковада;
  • Ледоксина;
  • Лейкеран;
  • Лизомустин;
  • Лорамил;
  • Мелфалан;
  • Миелосан;
  • Милеран;
  • Мюстофоран;
  • Натулан;
  • Нидран;
  • Оксалиплатин;
  • Оксатера;
  • Оксиплат;
  • Окситан;
  • Онкоплатин;
  • Паракт;
  • Параплатин;
  • Проспидин;
  • Рибомустин;
  • Розустин;
  • Сарколизин;
  • СииНУ;
  • Спиробромин;
  • Тезалом;
  • Темодал;
  • Темозолекс;
  • Темозоломид;
  • Темомид;
  • Темцитал;
  • Тепадина;
  • Тиофосфамид;
  • Треосульфан медак;
  • Флатиплат;
  • Хлорбутин;
  • Холоксан;
  • Циклоплатин;
  • Циклофосфамид;
  • Циклофосфан;
  • Цисанплат;
  • Цисотер;
  • Цисплатин;
  • Цитоксан;
  • Цитоплатин;
  • Экзорум;
  • Элоксатин;
  • Эндоксан.

Отзыв врача онколога

Противоопухолевый препарат Ломустин Медак я назначаю пациентам после операций по удалению первичных или метастатических опухолей головного мозга. Этот препарат в нашем отделении получают некоторые пациенты с раком желудка и раком легкого. На фоне терапии Ломустином Медак практически всегда в периферической крови снижается количество тромбоцитов и лейкоцитов. Поэтому постоянно приходится контролировать эти показатели и при необходимости корректировать терапию. Пациенты по-разному переносят лечение этим препаратом, но побочные реакции, выраженные в большей или меньшей степени, всегда имеют место. Чаще это отсутствие аппетита, тошнота, расстройства стула.

Консультант: Елена Залужанская - Педиатрия, клиническая лабораторная диагностика
Специальность: Врач-педиатр участковый

Похожие лекарства:

Другие лекарства:

Консультации (0):
Отзывы и комментарии (0):

Правила публикации отзывов и вопросов посетителей