Алпразолам
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Алпразолам. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Алпразолама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Алпразолама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения неврозов и тревожных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Алпразолам - анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Состав
Алпразолам + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 80%. Метаболизируется в печени. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.
Показания
- тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями;
- смешанные тревожно-депрессивные состояния;
- невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями;
- тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний;
- панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.
Формы выпуска
Таблетки 0,25 мг и 1 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.
Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза в сутки, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг в сутки.
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза в сутки, поддерживающие дозы - 500-750 мкг в сутки, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.
Побочное действие
- сонливость;
- чувство усталости;
- головокружение;
- снижение способности к концентрации внимания;
- атаксия;
- дезориентация;
- неустойчивость походки;
- замедление психических и двигательных реакций;
- головная боль;
- эйфория;
- депрессия;
- тремор;
- снижение памяти;
- нарушения координации движений;
- подавленность настроения;
- спутанность сознания;
- слабость;
- парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница);
- сухость во рту;
- слюнотечение;
- изжога;
- тошнота, рвота;
- снижение аппетита;
- запоры или диарея;
- желтуха;
- лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения;
- недержание мочи;
- задержка мочи;
- снижение или повышение либидо;
- дисменорея;
- изменение массы тела;
- нарушения менструального цикла;
- снижение АД;
- тахикардия;
- кожная сыпь;
- зуд.
Противопоказания
- кома;
- шок;
- миастения;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами;
- хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности;
- острая дыхательная недостаточность;
- тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
- беременность (особенно 1 триместр);
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в 1 триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).
Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.
В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза в сутки, поддерживающие дозы - 500-750 мкг в сутки, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.
Особые указания
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.
При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.
При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 недель) получавших алпразолам.
Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола (алкоголя) наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама.
При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.
Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.
При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.
При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.
Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.
Аналоги лекарственного препарата Алпразолам
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Алзолам;
- Алпрокс;
- Золомакс;
- Кассадан 0,25;
- Кассадан 0,5;
- Ксанакс;
- Ксанакс ретард;
- Неурол 0,25;
- Неурол 1,0;
- Фронтин;
- Хелекс.
