Авелокс

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Авелокс. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Авелокса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Авелокса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения хламидиоза, микоплазмоза, хронического бронхита и простатита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Авелокс - антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз 2 и 4, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробной клетки. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК.

Препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp. (микоплазма), Chlamydia spp. (хламидия), Legionella spp. (легионелла), а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

К Авелоксу чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии, анаэробные бактерии, атипичные бактерии: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Моксифлоксацин (действующее вещество препарата Авелокс) менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Состав

Моксифлоксацина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Авелокс абсорбируется быстро и почти полностью. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей длительность абсорбции не изменяется. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит;
• внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам);
• обострение хронического бронхита;
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг.

Раствор для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат назначают внутрь и внутривенно по 400 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь и в/в введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза -14 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом внутривенно может достигать 14 дней, внутрь - 21 дня.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью), пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Раствор для инфузий следует вводить внутривенно медленно в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингер-лактата, раствор аминофузина 10%, раствор йоностерила. Следует использовать только прозрачный раствор.

Побочное действие

• удлинение интервала QT (часто - у пациентов с сопутствующей гипокалиемией, иногда - у остальных пациентов);
• тахикардия и вазодилатация (приливы крови к лицу);
• артериальная гипотензия;
• артериальная гипертензия;
• обмороки;
• желудочковые тахиаритмии;
• неспецифические аритмии (включая экстрасистолию);
• полиморфная желудочковая тахикардия (желудочковая аритмия типа «пируэт») или остановка сердца преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда;
• одышка, включая астматическое состояние;
• тошнота, рвота;
• боли в животе;
• диарея;
• анорексия;
• запор;
• диспепсия;
• метеоризм;
• гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита);
• стоматит;
• псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями);
• желтуха;
• гепатит (преимущественно холестатический);
• головокружение;
• головная боль;
• спутанность сознания;
• дезориентация;
• сонливость;
• тремор;
• нарушения сна;
• чувство тревоги;
• повышение психомоторной активности;
• нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов);
• судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. припадки grand mal);
• нарушения внимания;
• расстройства речи;
• амнезия;
• депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению);
• галлюцинации;
• психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению);
• расстройства вкуса;
• расстройства зрения (нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия, особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания);
• шум в ушах;
• нарушение обоняния, включая аносмию;
• потеря вкусовой чувствительности;
• анемия, лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени и уменьшение МНО;
• артралгия;
• миалгия;
• тендинит;
• повышение мышечного тонуса и судороги;
• разрывы сухожилий;
• кандидозная суперинфекция;
• вагинит;
• дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости);
• нарушение функции почек;
• почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек (особенно у пациентов пожилого возраста с сопутствующими нарушениями функции почек);
• буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни);
• крапивница;
• зуд;
• сыпь;
• эозинофилия;
• анафилактические/анафилактоидные реакции;
• ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни);
• анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни);
• общее недомогание (включая симптомы плохого самочувствия, неспецифическую боль и потливость);
• отеки.

Противопоказания

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Авелокса при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.

Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому применение Авелокса в период грудного вскармливания также противопоказано.

В экспериментальных исследованиях при изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян доказано, что моксифлоксацин проникает через плацентарный барьер. Исследования, проводимые на крысах (при введении моксифлоксацина внутрь и в/в) и обезьянах (при введении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При в/в введении моксифлоксацина кроликам в дозе 20 мг/кг наблюдались мальформации скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе. У крыс наблюдалось уменьшение веса плода, учащение выкидышей, небольшое увеличение длительности беременности и увеличение спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, доза которого в 63 раза превышала рекомендуемую.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста изменений режима дозирования не требуется.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Особые указания

Следует учитывать, что при назначении препарата Авелокс возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС, сопровождающимися судорогами или предрасполагающими к их развитию или снижению порога судорожной готовности, а также при подозрении на такие заболевания и состояния.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) в связи с отсутствием достаточного количества клинических данных.

Не рекомендуется применение препарата у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

При применении Авелокса у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также на фоне лечения антиаритмическими препаратами класса 1 A (хинидин, прокаинамид) или класса 3 (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен. Следует с осторожностью назначать Авелокс вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), а также пациентам с предрасполагающим к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. У пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением QT сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды (ГКС), возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием Авелокса и разгрузить пораженную конечность.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Это следует иметь в виду при возникновении на фоне лечения Авелоксом тяжелой диареи. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию.

Не следует употреблять Авелокс совместно с этанолом (алкоголем).

Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата. Очень редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Однако при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении Авелокса в клинической практике не отмечалось реакций фотосенсибилизации. Тем не менее, пациенты в период приема препарата должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.

Пациентам различных этнических групп коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС, вопрос о возможности управления автомобилем или движущимися механизмами решается индивидуально после оценки реакции пациента на прием препарата.

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, с теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Совместное применение внутрь Авелокса и антацидов, минералов и витаминно-минеральных комплексов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антриретровирусные и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, сукральфат следует принимать как минимум за 4 ч до или через 2 ч после приема внутрь Авелокса.

При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Аналоги лекарственного препарата Авелокс

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Вигамокс;
• Моксимак;
• Моксин;
• Моксифлоксацин;
• Моксифур;
• Плевилокс.

Аналоги по фармакологической группе (антибиотики хинолоны и фторхинолоны):

• Абактал;
• Алципро;
• Вигамокс;
• Гатиспан;
• Глево;
• Заноцин;
• Зофлокс;
• Квипро;
• Леволет Р;
• Левофлоксацин;
• Ломефлоксацин;
• Микрофлокс;
• Невиграмон;
• Неграм;
• Нолицин;
• Норбактин;
• Норфлоксацин;
• Офлокс;
• Офлоксацин;
• Офлоцид;
• Офлоцид форте;
• Палин;
• Пефлоксацин;
• Реципро;
• Сифлокс;
• Таваник;
• Унифлокс;
• Фактив;
• Флорацид;
• Хайлефлокс;
• Ципробай;
• Ципролет;
• Ципрофлоксацин;
• Цифран;
• Элефлокс;
• Юникпеф;
• Ютибид.

Консультант: Шкутко Павел - Врач и идейный вдохновитель сайта

Специальность: Участковый врач-терапевт, домашний доктор

Похожие лекарства:

Другие лекарства: