Лозартан
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лозартан. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лозартана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лозартана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Лозартан - антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина 2. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина 2). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина 2, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина 2. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Состав
Лозартан калия + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.
Показания
- артериальная гипертензия;
- снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
- защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии;
- хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг (производства фирм Рихтер, Тева, Н форма с мочегонным гидрохлоротиазидом).
Инструкция по применению и дозировка
Препарат Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема - 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки и 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.
Снижение риска развития, сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией
Препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг 1 раз в сутки.
Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных.
Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене, но необходим контроль АД как при приеме любого гипотензивного препарата.
Прием гипотензивных препаратов следует проводить в одно и то же установленное время по рекомендации врача для увеличения терапевтического эффекта. При пропуске приема - одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата во время наиболее близкое ко времени обычного приема препарата или в то время, когда вспомнили о том, что пропустили прием, передвинув время приема следующей дозы. Не следует принимать удвоенную дозу препарата.
Побочное действие
- головокружение;
- астения/утомление;
- головная боль;
- бессонница;
- беспокойство;
- нарушение сна;
- сонливость;
- расстройства памяти;
- периферические нейропатии;
- парестезии;
- мигрень;
- тремор;
- депрессия;
- звон в ушах;
- нарушение вкуса;
- изменение зрения;
- конъюнктивит;
- заложенность носа;
- кашель;
- инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле);
- синусит;
- фарингит;
- ринит;
- тошнота, рвота;
- диарея;
- диспептические явления;
- боль в животе;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- анорексия;
- судороги;
- миалгия;
- боль в спине, грудной клетке, ногах;
- артралгия;
- тахи- или брадикардия;
- аритмии;
- стенокардия;
- анемия;
- инфаркт миокарда;
- императивные позывы на мочеиспускание;
- ослабление либидо;
- импотенция;
- сухость кожи;
- прилив крови;
- фотосенсибилизация;
- повышенное потоотделение;
- алопеция;
- крапивница;
- кожная сыпь;
- зуд;
- ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка;
- лихорадка;
- подагра;
- васкулит;
- эозинофилия;
- пурпура Шенлейн-Геноха.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет;
- тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Лозартан при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во 2 и 3 триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности, прием препарата Лозартан следует немедленно прекратить.
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат Лозартан в период лактации. Если прием препарата Лозартан необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение у пожилых пациентов
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.
Пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг 1 раз в сутки.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у которых стабильный эффект был достигнут в результате применения ингибиторов АПФ, не рекомендуется переход на прием антагонистов рецепторов ангиотензина 2, в т.ч. препарата Лозартан.
Больным с патологией печени (менее 9 баллов по шкале Чайдд-Пью, и особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы.
У больных с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).
У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внимание. При наличии острой или хронической почечной недостаточности лозартан может привести к ухудшению функции почек с гиперкалиемией или без нее.
В период лечения лозартаном следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
У пациентов пожилого возраста, применяющих нестероидные противоспалительные препараты, с одновременным приемом диуретиков, или с нарушениями функции почек, применение лозартана может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточностью. Эти эффекты обычно обратимы. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, принимающих лозартан и нестероидные противовоспалительные препараты.
Данные по безопасности и эффективности применения препарата у детей не достаточны.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Способность препарата влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими техническими средствами не изучена. Следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Лозартан может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами.
Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков.
Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.
Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения, лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Аналоги лекарственного препарата Лозартан
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Блоктран;
- Брозаар;
- Вазотенз;
- Веро Лозартан;
- Зисакар;
- Кардомин Сановель;
- Карзартан;
- Козаар;
- Лакеа;
- Лозап;
- Лозарел;
- Лозартан Маклеодз;
- Лозартан Рихтер;
- Лозартан Тева;
- Лориста;
- Лосакор;
- Лотор;
- Презартан;
- Реникард.
