Валтрекс
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Валтрекс. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Валтрекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Валтрекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса, а также цитомегаловирусной инфекции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Валтрекс - противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир под воздействием валацикловиргидролазы.
Ацикловир обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Состав
Валацикловира гидрохлорид (Валацикловир) + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь Валтрекс хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека. Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая - 15%. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
Показания
- лечение опоясывающего герпеса, вызванного вирусом Varicella zoster (ускоряет исчезновение боли, уменьшает ее продолжительность и процент больных с болями, включая острую и постгерпетическую невралгию);
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса типа 1 и 2 (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
- лечение лабиального герпеса (губная лихорадка);
- Валтрекс способен предупредить образование поражений, если его принять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса;
- профилактика (супрессия) рецидивов заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая генитальный герпес;
- Валтрекс может снизить инфицирование генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;
- профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами простого герпеса и Varicella zoster).
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Для лечения опоясывающего герпеса взрослым назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex), взрослым Валтрекс назначают по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение следует проводить в течение 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах заболевания оптимальным считается назначение Валтрекса в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение Валтрекса в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня. Вторую дозу следует принимать приблизительно через 12 ч (но не ранее, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 день, поскольку не дает дополнительных клинических преимуществ. Терапию следует начинать при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, взрослым при нормальных показателях иммунитета назначают в дозе 500 мг 1 раз в сутки. Взрослым при иммунодефиците рекомендуется назначать по 500 мг 2 раза в сутки.
Продолжительность лечения - 4-12 месяцев.
Для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера у гетеросексуальных взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год Валтрекс следует назначать по 500 мг 1 раз в сутки. в течение года и более каждый день при регулярных половых контактах, при нерегулярных половых контактах прием Валтрекса необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая доза составляет по 2 г 4 раза в сутки. Препарат назначают как можно раньше после проведения трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от КК. Продолжительность курса составляет 90 дней, но может быть увеличена у пациентов с высоким риском развития инфекций.
Побочное действие
- головная боль;
- тошнота, рвота;
- анафилаксия;
- головокружение;
- спутанность сознания;
- галлюцинации;
- снижение умственных способностей;
- возбуждение;
- тремор;
- психотические симптомы;
- судороги;
- энцефалопатия;
- кома;
- диспноэ;
- чувство дискомфорта в животе;
- диарея;
- лейкопения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения;
- сыпь;
- проявления фоточувствительности;
- зуд;
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- нарушения функции почек;
- острая почечная недостаточность;
- почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеются ограниченные данные по применению Валтрекса при беременности. Валтрекс применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс или зовиракс (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг в сутки. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или в моче ребенка.
Ацикловир, как метаболит препарата Валтрекс биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Это может вызывать конкуренцию со стороны этанола (алкоголя) за эти ферменты, что в свою очередь может приводить к повышению токсичности воздействия на организм алкоголя.
Учитывая это, следует с осторожностью назначать Валтрекс матери в период лактации (грудного вскармливания). Однако внутривенное введение зовиракса в дозе 30 мг/кг в сутки применяется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.
В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов. П/к введение ацикловира в общепринятых тестах на тератогенность не вызывало тератогенных эффектов у крыс и кроликов. В дополнительных исследованиях на крысах нарушения развития плода были выявлены при подкожном введении препарата в дозах, которые вызывали повышение плазменной концентрации ацикловира до 100 мкг/мл и токсические эффекты в организме матери.
При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.
Применение у детей
Опыт клинического применения препарата Валтрекс у детей небольшой.
65 детей в возрасте от 12 до 18 лет принимали таблетированную форму валацикловира внутрь в течение 1-2 дней по поводу герпеса. Частота, характер и интенсивность нежелательных побочных реакций (в т. ч. отклонения лабораторных показателей) были схожи с таковыми в группе взрослых пациентов.
Особые указания
Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения Валтрексом необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма.
У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.
При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валтрекса не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валтрекс у этой категории пациентов органичен.
Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г в сутки и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Специальных исследований по изучению действия Валтрекса у пациентов при пересадке печени не проводилось. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию.
Супрессивная терапия Валтрексом снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии Валтрексом пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Специальных предосторожностей не требуется.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия препарата Валтрекс с другими лекарственными средствами не установлено.
Ацикловир выводится с мочой в основном в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции. После приема Валтрекса в дозе 1 г циметидин и пробенецид, которые блокируют канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и уменьшают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы Валтрекса при этом не требуется, т.к. ацикловир обладает широким терапевтическим индексом.
Необходимо с осторожностью применять Валтрекс в более высоких дозах (4 г в сутки) одновременно с лекарственными препаратами, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, т.к. существует риск повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) при одновременном применении этих препаратов.
Необходимо соблюдать осторожность при сочетании Валтрекса в высокой дозе (4 г в сутки и выше) с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус).
Аналоги лекарственного препарата Валтрекс
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Вайрова;
- Валацикловир;
- Валацикловира гидрохлорид;
- Вацирекс.
Аналоги по оказываемому лечебному эффекту (средства для лечения герпеса):
- Амиксин;
- Анаферон;
- Анаферон детский;
- Антигерпес;
- Антоксинат лакри;
- Арбидол;
- Ацикловир;
- Вектавир;
- Веро Ацикловир;
- Виразол;
- Виролекс;
- Виросепт;
- Виферон;
- Галавит;
- Гевизош;
- Герпевир;
- Герпферон;
- Герпесин;
- Гроприносин;
- Девирс;
- Зовиракс;
- Изопринозин;
- Иммуномакс;
- Кагоцел;
- Кипферон;
- Лавомакс;
- Лизавир;
- Ликопид;
- Ломагерпан;
- Лоринден C;
- Натрия нуклеинат;
- Неовир;
- Панавир;
- Суправиран;
- Фамвир;
- Фенистил Пенцивир;
- Ферровир;
- Цикловакс;
- Цикловир;
- Цикловирал СЕДИКО;
- Цитивир;
- Эпиген интим;
- Эргоферон.
