Аспирин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аспирин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аспирина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аспирина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для разжижения крови, снятия боли и жара у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Различные формы аспирина - кардио (сердечная форма), упса и формы выпуска в виде шипучих таблеток для уменьшения вредоносного влияния на слизистую ЖКТ.
Аспирин - нестероидное противовоспалительное средство. Антиагрегант. В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК - действующего вещества Аспирина) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.
АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе протагландинов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Показания
- ревматизм;
- ревматоидный артрит;
- инфекционно-аллергический миокардит;
- лихорадка (повышенная температура) при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
- болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль);
- профилактика тромбозов и эмболий (так называемое разжижение крови);
- первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда;
- профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
Формы выпуска
Таблетки 100 мг и 500 мг.
Таблетки 100 мг и 300 мг (Аспирин кардио).
Шипучие водорастворимые формы таблеток аспирина - 500 мг (Упсарин УПСА, Аспирин 1000).
Инструкция по применению и дозировка
Индивидуально. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз в сутки.
Взрослым разовая доза - 100 мг, рекомендуемая суточная доза - 300 мг (3 табл. в день). Аспирин желательно принимать после еды, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения не должен превышать 7-10 дней при отсутствии нежелательных побочных явлений. Более продолжительная терапия требует консультации лечащего врача.
Назначение Аспирина детям возможно только после консультации врача с учетом возможного риска развития синдрома Рейе - очень редкого, угрожающего жизни состояния, сопровождающегося развитием энцефалопатии и жировой дегенерации печени. Рекомендуемые дозы для детей: от 2 до 3 лет - 100 мг/сут (1 табл.), от 4 до 6 лет - 200 мг/сут (2 табл.), от 7 до 9 лет - 300 мг/сут (3 табл.).
Побочное действие
- тошнота, рвота;
- анорексия;
- боли в эпигастрии;
- диарея;
- возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ;
- нарушение функции печени;
- головокружение;
- головная боль;
- шум в ушах;
- тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
- нарушение функции почек;
- нефротический синдром;
- кожная сыпь;
- отек Квинке;
- бронхоспазм;
- «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда);
- синдром Рейе.
Противопоказания
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- «аспириновая триада»;
- наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС;
- гемофилия;
- геморрагический диатез;
- гипопротромбинемия;
- расслаивающая аневризма аорты;
- портальная гипертензия;
- дефицит витамина К;
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- синдром Рейе;
- детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний);
- 1 и 3 триместры беременности;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказана к применению в 1 и 3 триместрах беременности. Во 2 триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в 1 триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в 3 триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Аспирин выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Аспирин даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 гограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение аспирина в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание аспирина.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с аспирином усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг в сутки оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема аспирина в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол (алкоголь) может усиливать негативное действие аспирина на ЖКТ.
Аналоги лекарственного препарата Аспирин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Анопирин;
- АСК-кардио;
- Аспикор;
- Аспинат;
- Аспирин 1000;
- Аспирин Кардио;
- Ацекардол;
- Ацентерин;
- Ацетилсалициловая кислота;
- Ацетилсалициловая кислота Кардио;
- Ацилпирин;
- Ацсбирин;
- Буфферин;
- Зорекс Утро;
- КардиАСК;
- Колфарит;
- Микристин;
- Таспир;
- Тромбо АСС;
- Тромбопол;
- Уолш-асалгин;
- Упсарин УПСА.
