Флуконазол
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Флуконазол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Флуконазола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Флуконазола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения молочницы, кандидоза и других форм микозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Что это за лекарство
Флуконазол - это один из самых часто используемых и распространенных препаратов во всем мире. Вещество появилось на рынке в 1990 году в США. За короткое время препарат опередил предшественников по продажам, потому что имел более щадящее влияние на организм человека, а по силе действия не уступал подобным средствам. Основным критерием для назначения есть наличие грибковой инфекции. Второе место занимает профилактическое назначения, которое применяют при наличии факторов, способствующих заражению. Это происходит при иммунодефицитах, длительном антибактериальном лечении, а также после проведения химиотерапии.
Группа препарата
Флуконазол - это противогрибковое средство из группы триазолов.
Международное непатентованное название или МНН - Флуконазол.
Название на латыни - Fluconazole.
Компании-производители выпускают его под такими торговыми названиями: Флуконазол, Флуконорм, Флюкостат, Фуцис, Дифлузол, Микомакс и другие.
Состав
Действие препарата обусловлено наличием основного составляющего - флуконазола.
Лактоза моногидрат, крахмал, диоксид кремния коллоидного, магний стеарат и натрий лаурилсульфат также могут присутствовать в составе препарата. Форма выпуска влияет на количество и наличие дополнительных включений.
Механизм действия и свойства
Характеристика описываемого средства. Флуконазол принадлежит к системным противогрибковым препаратам, занимая свою нишу в группе триазолов. Это порошок белого цвета, что имеет микрокристаллическое строение. Не имеет никакого запаха, зато очень выраженный горьковатый вкус. Практически не растворяется в обычной воде, зато отлично растворим в ацетоне и метаноле.
Фармакология. Спецификой работы данного средства есть уничтожение микозных колоний. Флуконазол действует в большей мере на клеточную оболочку (а именно, эргостерол), увеличивая ее проницательность, что в свою очередь ведет к остановке размножения. Препарат не влияет на образование половых гормонов мужчин, не снижает потенцию при долгом лечении. Наиболее высокая активность замечена к Candidaalbicans, Candidaglabrata, Candidaparapsilosis, Candidatropicalis, а также Cryptococcusneoformans.
Фармакокинетика. Средство, попадая в пищеварительный тракт, быстро расщепляется и транспортируется в кровь, а потом по органам и системам. На скорость действия и эффективность вещества оказывает влияние концентрационная нагрузка на организм. Около 90% от всего количества флуконазола попадает в кровь. Насыщенность плазмы данным веществом доходит до максимума через 4-5 дней регулярного употребления. При нанесении ударной дозы в первые сутки этот процесс можно значительно ускорить. Флуконазол имеет способность быстро транспортироваться в жидкие среды человеческого организма (женское молоко, ликвор, слюну, секрет влагалища и даже сперму мужчины), где его удельный вес такой же, как и в плазме.
Чем выводится и через сколько начинает действовать препарат?
Эффект наступает через 1-2 часа после перорально приема и примерно через 40 минут после внутривенного. Это только начало работы, а клинические показатели улучшаются, как правило, позже. Исчезновение симптомов заболевания зависит от распространения патогенных грибов. При длительном и хроническом течении болезни требуется продолжительный прием противогрибкового средства, схему которого подбирает лечащий врач индивидуально.
Влияние на печень обусловлено способностью блокировать действие изофермента CYP2C9. Таким образом, при длительном приеме он вызывает гепатотоксичность. Препарат может спровоцировать холестаз, гепатит и острую печеночную недостаточность. После отмены данного средства лабораторные показатели печени улучшаются.
Экскреция вещества происходит через выделительную систему человека в неизмененной форме. От функционирования почек зависит скорость выведения препарата. Влияние на почки будет наблюдаться только при частом и длительном употреблении лекарства, в этих случаях необходимо регулярно проводить лабораторные исследования.
Показания
Что лечит препарат и для чего нужен? Этот вопрос задает себе человек, который получает рецепт на приобретение данного средства.
Основными показаниями к применению являются:
- Кандидоз половых органов при неэффективности местного лечения, а также в комбинации с ним.
- Наличие патогенных грибов на внутренней слизистой оболочке пищеварительного тракта, а также бронхолегочный кандидоз.
- Поражения кожи с наличием на ее поверхности патогенных грибных колоний. Польза препарата выявлена при микозах стоп, паховых впадин и других участков тела.
- Генерализированный кандидоз, который возник вследствие употребления иммунодепрессивных средств или цитотоксических препаратов.
- Менингит, вызванный грибком.
- Профилактическое применение.
Зачем назначают при криптококкозе? Потому что Флуконазол за несколько часов проникает в спинномозговую жидкость и инактивирует развитие грибов.
От чего помогает препарат при отсутствии микозных поражений? Препарат назначают тем больным, у которых снижена реактивность иммунной системы и возрастают шансы инфицироваться. Для предупреждения этого нужно принимать минимальную поддерживающую дозу весь курс лечения.
Формы выпуска
Выделяют такие лекарственные формы данного препарата:
- Таблетки. Имеют такие дозы: 0,05 г,0,1 г и 0,15 г.
- Капсулы. В составе также 0,05, 0,1 или 0,15 г флуконазола.
- Порошок для создания суспензий. Включает в себя 50 мг/5 мл или 200 мг/5 мл действующего вещества.
- Раствор для в/в введения 0,2% по 50 и 100 мл во флаконе.
- Вагинальные свечи (используют в гинекологии).
Каждая из форм выпуска имеет свою нишу на фармацевтическом рынке. Например, что лучше таблетки или капсулы? Безусловно, капсулы. Они имеют оболочку, которое защищает лекарство в момент прохождения по пищеварительному тракту. Но себестоимость производства капсул выше, чем таблеток, поэтому и они находят своего покупателя.
Порошок для приготовления суспензий предназначен для больных, которые не могут проглотить твёрдую субстанцию.
Вагинальные свечи имеют только местное применение.
Раствор для внутривенного введения используется весьма редко (чаще в урологии), ведь пероральные формы аналогичны по действию инъекционным.
Инструкция по применению
Доза препарата зависит от расположения и охвата патологического процесса. Дозировка для взрослых и детей весом более 50 кг имеет определенные нормы.
Вагинальный кандидоз: 150 мг вещества однократно.
Кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, а также при переходе на глотку: по 0,05 г в сутки на протяжении 1-2 недели, иногда продлевают до месяца.
Грибковые поражения кожных покровов тела, стоп и паховой области: 0,15 г в неделю или 0,05 г в сутки, длительность применения колеблется от 4 до 6 недель.
При онихомикозе препарат используют до восстановления ногтевой пластинки (6-12 месяцев) в дозе 150 мг в неделю.
Криптококковый менингит: 0,4 г однократно в первые сутки, а потом 0,2-0,4 г за сутки, длительность использования до 2 месяцев.
Профилактическое лечение применяют при возможности инфицирования лиц с ослабленным иммунитетом (доза не превышает 0,4 г).
Метод поступления и дозировка для детей старше 16 лет устанавливается индивидуально, но не должна быть выше максимальной суточной дозы в 0,4 г.
Это краткая аннотация, которая отвечает на вопрос: «Как принимать или колоть Флуконазол?», но точную схему приема может определить только лечащий врач.
Побочное действие
Пищеварительный тракт: схваткообразная боль в животе, нарушения стула и рвота. При длительном применении возможно изменение в работе печени.
Нервная система: головокружение, потеря сознания, судорожные припадки (встречаются редко).
Сердечнососудистая система: отклонения от нормы при выполнении Эхокардиографии (увеличение интервала QT, аритмии).
Формула крови: агранулоцитоз, снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов.
Аллергические проявления: умеренные высыпания на коже, редко - опасные для жизни реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические состояния).
Противопоказания
Препарат нельзя принимать при непереносимости отдельных компонентов, а также одновременно использовать со средствами, которые увеличивают интервал QT и взаимодействуют с изоферментом CYP3A4.
Применение у детей
Средство назначают за показаниями с самого рождения. Капсулы и таблетки не применяют у детей до пяти лет. Дозу подбирают, руководствуясь лечебным протоколом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Флуконазол имеет токсичное влияние на плод и поступает в грудное молоко, поэтому его не стоит применять беременным и кормящим матерям. Исключением может быть только угроза жизни в связи с грибковым инфицированием.
Применение у пожилых
Дозировка для пенсионеров не меняется, если у пожилого человека нет проблем с функционированием печени и почек.
Управление автомобилем и другими механизмами
При отсутствии побочных явлений ограничений нет.
Нужен ли рецепт
Средство относится к рецептурным препаратам.
Совместимость с другими лекарствами
Флуконазол имеет лекарственное взаимодействие со многими средствами. Если больной принимает цизаприд, гидрохлоротиазид, рифампицин, галофантрин, метадон, флувастатин, варфарин, фенитоин, бензодиазепин, циклоспорин, преднизолон и любые другие препараты, то ему следует обсудить с врачом вопрос об изменении дозы или отмены одного из средств.
Совместимость с алкоголем
Флуконазол запрещено комбинировать с алкоголем. Последствиями такой совместимости может быть токсическое поражение почек и печени.
Аналоги лекарственного препарата Флуконазол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Веро Флуконазол;
- Дисорел Сановель;
- Дифлазон;
- Дифлюкан;
- Майконил;
- Медофлюкон;
- Микомакс;
- Микосист;
- Микофлюкан;
- Нофунг;
- Проканазол;
- Фангифлю;
- Флукозан;
- Флукозид;
- Флукомабол;
- Флукомицид СЕДИКО;
- Флуконазол Гексал;
- Флуконазол Тева;
- Флуконорм;
- Флукорал;
- Флюкорем;
- Флюкостат;
- Форкан;
- Фунголон;
- Цискан.
В инструкции дословно написано: "Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать."
Исходя из вышеприведенной цитаты из инструкции, режим использования Флуконазола совместно с Гипотиазидом не меняем.