Бисептол
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисептол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисептола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисептола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, простуды, цистита и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Бисептол - комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.
Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий, грамотрицательных аэробных бактерий, в отношении грамположительных анаэробов, в отношении простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.
К препарату устойчивы: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.
Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь активные вещества быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола - 66%. Основной путь выведения - почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол - 15-30% в активной форме.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
- отит, синусит;
- инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
- гонорея;
- инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).
Формы выпуска
Таблетки 120 мг и 480 мг.
Суспензия или сироп для перорального применения.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (инъекций) Бисептол 480.
Инструкция по применению и дозировка
Устанавливают индивидуально. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таблетки по 120 мг) 2 раза в сутки; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 480 мг (4 таблетки по 120 мг или 1 таблетка по 480 мг) 2 раза в сутки.
При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки. Интервал между приемами - 6 ч, продолжительность приема - 14 дней.
При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки с интервалом между приемами 12 ч.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной терапии - по 480 мг 2 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения - от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.
При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг в сутки.
Побочное действие
- головная боль
- головокружение
- депрессия
- апатия
- тремор
- бронхоспазм
- удушье
- кашель
- тошнота, рвота
- снижение аппетита
- диарея
- гастрит
- боль в животе
- стоматит
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия
- полиурия
- интерстициальный нефрит
- нарушение функции почек
- гематурия
- артралгия
- миалгия
- зуд
- фотосенсибилизация
- крапивница
- лекарственная лихорадка
- сыпь
- многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона)
- повышение температуры тела
- ангионевротический отек
- гиперемия склер
- гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Препарат, как правило, хорошо переносится.
Противопоказания
- установленные повреждения паренхимы печени;
- выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);
- тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
- гипербилирубинемия у детей;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);
- беременность;
- лактация;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при отягощенном аллергологическом анамнезе.
При длительных (более месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг в сутки), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность необходима при лечении пациентов пожилого возраста или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении препаратом в высоких дозах.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие большое количество ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.
Не рекомендуется применять препарат при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого ферментативным методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Бисептола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).
Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.
Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает егоT1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.
При одновременном применении пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
При одновременном применении диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность Бисептола.
Между диуретиками (в т.ч. с тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов - с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.
Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.
Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.
В некоторых случаях Бисептол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у пациентов пожилого возраста.
Бисептол может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.
У пациентов после трансплантации почки, при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.
Снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).
Аналоги лекарственного препарата Бисептол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Бактрим;
- Бактрим форте;
- Берлоцид 240;
- Берлоцид 480;
- Би-Септин;
- Бисептол 480;
- Брифесептол;
- Гросептол;
- Двасептол;
- Дуо-Септол;
- Ко-тримоксазол;
- Ко-тримоксазол-Акри;
- Ко-тримоксазол-Ривофарм;
- Ко-тримоксазол-СТИ;
- Котрифарм 480;
- Метосульфабол;
- Ориприм;
- Полсептол;
- Септрин;
- Синерсул;
- Сулотрим;
- Суметролим;
- Тримезол.
