Финлепсин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Финлепсин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Финлепсина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Финлепсина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и невралгии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.
Финлепсин - противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.
Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина (действующее вещество препарата Финлепсин) на системы модуляторов нейропередачи.
Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.
Состав
Карбамазепин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При приеме препарата внутрь Финлепсин медленно, но практически полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень абсорбции). В спинно-мозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (концентрация составляет 25-60% от таковой в плазме крови). Метаболизируется в печени. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм. После однократного приема внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде метаболита.
Показания
- эпилепсия: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки;
- невралгия тройничного нерва;
- идиопатическая нейропатия языкоглоточного нерва;
- боли при диабетической полинейропатии;
- эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
- синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
- психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).
Формы выпуска
Таблетки 200 мг, 400 мг (ретард).
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг в сутки с интервалом 1 нед. Частота приема - 1-4 раза в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг в сутки в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.
У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг в сутки в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг в сутки с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг в сутки и не превышает 400 мг в сутки. Детям в возрасте 6-12 лет - по 100 мг 2 раза в сутки в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг в сутки с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг в сутки.
Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше - 1.2 г в сутки, детям - 1 г в сутки.
Таблетки ретард
Таблетки принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. При необходимости таблетки (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или в соке (при этом сохраняется способность к пролонгированному высвобождению действующего вещества).
Средний диапазон доз составляет 400-1200 мг в сутки, кратность приема - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1600 мг.
При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, препарат Финлепсин ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Присоединение препарата Финлепсин к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корректируют.
При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это заметили, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.
Для взрослых начальная доза составляет 200-400 мг в сутки, затем дозу медленно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет 800-1200 мг в сутки (в 1-2 приема).
Начальная доза для детей в возрасте от 6 до 15 лет - 200 мг в сутки, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в сутки до достижения оптимального эффекта.
Поддерживающие дозы для детей в возрасте 6-10 лет - 400-600 мг в сутки (в 2 приема), для детей в возрасте 11-15 лет - 600-1000 мг в сутки (в 2 приема).
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.
Решение о переводе больного на применение препарата Финлепсин ретард, длительности его применения или отмене лечения принимается врачом индивидуально. Дозу препарата можно снизить или совсем отменить не раньше, чем после 2-3-летнего полного отсутствия припадков. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. При этом у детей при снижении суточной дозы следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.
При невралгии тройничного нерва, идиопатической глоссофарингеальной невралгии начальная доза составляет 200-400 мг в сутки в 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 мг в сутки После этого у определенной части пациентов терапию можно продолжать в более низкой поддерживающей дозой 400 мг в сутки.
При болях при диабетической невропатии препарат назначают по 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях препарат Финлепсин ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки.
При лечении алкогольной абстиненции в условиях стационара средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг в сутки в 2 приема.
При необходимости препарат Финлепсин ретард можно комбинировать с другими препаратами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативных и снотворных препаратов. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных реакций со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 200-400 мг 2 раза в сутки.
Для лечения и профилактики психозов начальная доза и поддерживающая доза составляют 200-400 мг в сутки. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза в сутки.
Побочное действие
- головокружение;
- атаксия;
- сонливость;
- головная боль;
- непроизвольные движения;
- нистагм;
- парестезии;
- мышечная слабость;
- галлюцинации;
- депрессия;
- чувство усталости;
- агрессивное поведение;
- нарушения сознания;
- активизация психозов;
- нарушения вкусовых ощущений;
- конъюнктивит;
- шум в ушах;
- тошнота, рвота;
- сухость во рту;
- диарея или запор;
- снижение аппетита;
- боли в животе;
- глоссит;
- стоматит;
- брадикардия;
- аритмии;
- AV-блокада с синкопе;
- коллапс;
- сердечная недостаточность;
- проявления коронарной недостаточности;
- тромбофлебиты;
- тромбоэмболия
- лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия;
- задержка жидкости;
- отеки;
- увеличение массы тела;
- повышение уровня холестерина и триглицеридов;
- гинекомастия или галакторея;
- нарушения функции щитовидной железы;
- нарушения функции почек;
- интерстициальный нефрит;
- почечная недостаточность;
- пневмониты или пневмонии;
- кожная сыпь;
- зуд;
- лимфаденопатия;
- лихорадка;
- артралгии.
Противопоказания
- AV-блокада;
- предшествующая миелодепрессия;
- перемежающаяся порфирия в анамнезе;
- одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития;
- повышенная чувствительность к карбамазепину.
Применение при беременности и кормлении грудью
В случае необходимости применения при беременности (особенно в 1 триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом Финлепсин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.
Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.
Применение у детей
Препарат назначают детям старше 6 лет.
Особые указания
Финлепсин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.
С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.
Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.
Не менее чем за 2 недели до начала терапии Финлепсином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя. Финлепсин снижает переносимость этанола (алкоголя).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Финлепсин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации Финлепсина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).
При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).
При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом - возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами - возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом - возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития - возможно взаимное усиление нейротоксического действия.
При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации Финлепсина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.
При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином - возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином - возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином - возможно ослабление эффектов карбамазепина.
При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации Финлепсина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях - его усиление.
Аналоги лекарственного препарата Финлепсин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Актинервал;
- Апо Карбамазепин;
- Загретол;
- Зептол;
- Карбалепсин ретард;
- Карбамазепин;
- Карбапин;
- Карбасан ретард;
- Мазепин;
- Стазепин;
- Сторилат;
- Тегретол;
- Финлепсин ретард;
- Эпиал.
