Золадекс
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Золадекс. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Золадекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Золадекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эндометриоза, миомы и рака молочной железы и простаты у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Золадекс - синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.
Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приема аналогов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.
Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Состав
Гозерелин (в форме ацетата) + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Введение капсулы каждые 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Связывание с белками плазмы низкое.
Показания
- рак предстательной железы;
- рак молочной железы;
- эндометриоз;
- фиброма матки;
- для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;
- при экстракорпоральном оплодотворении.
Формы выпуска
Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия 3,6 мг и 10,8 мг (уколы для инъекций).
Других лекарственных форм, будь-то капсулы или таблетки для приема внутрь, не существует.
Инструкция по применению и способ использования (как колоть препарат)
Капсулы 3,6 мг
Взрослым капсулу Золадекса 3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно, при доброкачественных гинекологических заболеваниях - не более 6 месяцев.
Для истончения эндометрия делают 2 инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые 2 недели после введения 2-ой дозы.
Экстракорпоральное оплодотворение
Препарат Золадекс 3.6 мг применяют для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 ммоль/л), достигается между 7 и 21 днями. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Капсулы 10,8 мг
Взрослым мужчинам капсулу препарата Золадекс 10.8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца.
Взрослым женщинам капсулу препарата Золадекс 10.8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель.
Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
- опухоль гипофиза;
- дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки;
- реакции гиперчувствительности;
- анафилактические реакции;
- кровоизлияние в гипофиз;
- нарушение толерантности к глюкозе;
- гиперкальциемия (у женщин);
- снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене;
- снижение настроения;
- депрессия (у женщин);
- парестезия;
- сдавление спинного мозга (у мужчин);
- головная боль (у женщин);
- психотическое расстройство;
- приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене;
- инфаркт миокарда (у мужчин);
- сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов;
- гипотензия или гипертензия;
- повышенная потоотделение;
- алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная (в т.ч. у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями);
- алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов;
- сыпь;
- артралгия;
- боль в костях (у мужчин);
- эректильная дисфункция;
- сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез;
- гинекомастия;
- болезненность грудных желез (у мужчин);
- обструкция мочеточников (у мужчин);
- киста яичника;
- синдром гиперстимуляции яичников;
- вагинальное кровотечение;
- реакция в месте введения препарата;
- временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии;
- снижение минеральной плотности костной ткани;
- увеличение массы тела.
Противопоказания
- беременность;
- лактация;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать Золадекс мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
При использовании препарата Золадекс у женщин до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Золадекс в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением препарата Золадекс, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
Применение аналогов ГнРГ у женщин может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. После окончания лечения у большинства женщин происходит восстановление минеральной плотности костной ткани. У пациенток, получавших препарат Золадекс для лечения эндометриоза, добавление гормонозаместительной терапии (эстрогенный и прогестагенный препараты ежедневно) снижало потерю минеральной плотности костей и вазомоторные симптомы.
Возобновление менструаций после окончания лечения препаратом Золадекс у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ может иметь место наступление менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
Применение препарата Золадекс может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Нет данных об эффективности и безопасности терапии препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев.
Препарат Золадекс должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
Рекомендуется с осторожностью применять препарат Золадекс при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.
По предварительным данным применение бифосфоната в комбинации с агонистами ГнРГ у мужчин способствует уменьшению потери минеральной плотности костной ткани. В связи с возможностью развития снижения толерантности к глюкозе на фоне приема агонистов ГнРГ у мужчин, рекомендуется периодически контролировать содержание глюкозы в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.
Аналоги лекарственного препарата Золадекс
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Золадекс не имеет. Препарат имеет в своем составе уникальное действующее вещество.
Аналоги по фармакологической группе (противоопухолевые гормональные средства):
- Анабрез;
- Анандрон;
- Анастера;
- Анастрозол;
- Андриол;
- Андроблок;
- Андрокур;
- Андрокур Депо;
- Аримидекс;
- Аромазин;
- Ароместон;
- Балутар;
- Бикалутамид;
- Бикалутера;
- Бикапрост;
- Билем;
- Билумид;
- Бусерелин;
- Генфастат;
- Гормоплекс;
- Декапептил;
- Депо Провера;
- Депостат;
- Дерместрил;
- Дивигель;
- Диферелин;
- Зитазониум;
- Зитига;
- Калумид;
- Касодекс;
- Климара;
- Лестродекс;
- Летроза;
- Летрозол;
- Летросан;
- Летротера;
- Люкрин депо;
- Мамомит;
- Мегейс;
- Нексазол;
- Новофен;
- Нолвадекс;
- Октреотид;
- Октретекс;
- Октрид;
- Омнадрен 250;
- Оргаметрил;
- Орета;
- Ориметен;
- Праджисан;
- Премарин;
- Провера;
- Прогестерон;
- Прожестожель;
- Простап;
- Сандостатин;
- Селана;
- Синэстрол;
- Супрефакт;
- Сустанон 250;
- Тамоксен;
- Тамоксифен;
- Фазлодекс;
- Фарестон;
- Фемара;
- Фирмагон;
- Флутакан;
- Флутамид;
- Флутаплекс;
- Флуцином;
- Эгистразол;
- Эксеместан;
- Экстраза;
- Элигард;
- Эстаризол;
- Эстрадурин;
- Эстримакс;
- Эстрожель;
- Этрузил.
