Чампикс
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Чампикс. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Чампикса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Чампикса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения никотиновой зависимости и снижения тяги к курению у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Чампикс - препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин (действующее вещество препарата Чампикс) с высокой аффинностью и селективностью связывается с альфа4-бета2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.
Электрофизиологические исследования и нейробиохимические исследования показали, что варениклин связывается с альфа4-бета2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать альфа4-бета2 н-холинорецепторы и активировать мезолимбическую допаминовую систему - нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).
Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении альфа4-бета2 н-холинорецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).
Состав
Варениклина тартрат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. Варениклин распределяется в тканях и проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в головной мозг. Степень связывания с белками плазмы крови низкая (< 20%) и не зависит от возраста и функции почек. Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% - в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией. Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.
Показания
- никотиновая зависимость у взрослых.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 0.5 мг и 1 мг.
Других лекарственных форм, будь-то пластырь или раствор, не существует.
Инструкция по применению и схема приема
Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.
Лечение Чампиксом следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза в сутки с титрованием дозы по схеме, приведенной ниже:
- 1-3 день приема препарата - дозировка 500 мкг 1 раз в сутки;
- 4-7 день приема препарата - дозировка 500 мкг 2 раза в сутки;
- с 8-го дня - до конца лечения - дозировка 1 мг 2 раза в сутки.
При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.
Курс лечения составляет 12 недель. Пациентам, которые успешно прекратили курение к концу 12-й недели, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза в сутки в течение 12 недель.
Пациентам, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.
Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.
Побочное действие
- снижение настроения;
- бессонница;
- раздражительность;
- чувство неудовольствия и гнева;
- тревога;
- нарушение концентрации внимания;
- двигательное беспокойство;
- уменьшение ЧСС;
- усиление аппетита или увеличение массы тела;
- возможно обострение сопутствующих психических расстройств;
- тошнота, рвота;
- головная боль;
- необычные сновидения;
- бронхит;
- назофарингит;
- синусит;
- грибковые инфекции;
- вирусные инфекции;
- анорексия;
- снижение аппетита;
- полидипсия;
- сонливость;
- головокружение;
- паническая реакция;
- нарушение мышления;
- колебания настроения;
- повышение АД;
- увеличение ЧСС;
- фибрилляция предсердий;
- сердцебиение;
- изменение цвета склеры;
- боли в глазном яблоке;
- расширение зрачков;
- миопия;
- шум в ушах;
- снижение вкусовых ощущений;
- одышка;
- кашель;
- охриплость голоса;
- боль в глотке и гортани;
- раздражение глотки;
- застойные явления в дыхательных путях;
- храп;
- запор;
- диарея;
- вздутие живота;
- диспепсия;
- метеоризм;
- рвота с кровью;
- примесь крови в стуле;
- гастрит;
- отрыжка;
- афтозный стоматит;
- болезненность десен;
- генерализованная сыпь;
- эритема;
- акне;
- гипергидроз;
- повышение потоотделения ночью;
- скованность суставов;
- мышечные спазмы;
- боли в грудной стенке;
- глюкозурия, никтурия, полиурия;
- меноррагия;
- выделения из влагалища;
- сексуальная дисфункция;
- повышение либидо;
- снижение либидо;
- изменение спермы;
- усталость;
- лихорадка;
- ощущение холода;
- уменьшение числа тромбоцитов.
Противопоказания
- терминальная стадия почечной недостаточности;
- возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Следует учитывать, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
Особые указания
Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (например, для теофиллина, варфарина и инсулина).
Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.
В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ажитацию, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, получающим препарат, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Пациентов, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Чампикс может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.
Исследования свидетельствуют о том, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, маловероятно, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса не требуется.
Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Следовательно, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (в частности, метформина).
Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.
Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.
Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.
Применение в сочетании с другими средствами против курения
Бупропион
Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.
Никотинзаместительная терапия (НЗТ)
При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.
Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.
Аналоги лекарственного препарата Чампикс
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Чампикс не имеет.
Аналоги по оказываемому лечебному эффекту (средства для лечения никотиновой зависимости и отказа от курения):
- Бальзам Маурера оригинальный;
- Биолайн Стоп Смоукин;
- Бризантин;
- Коррида;
- Мебикара таблетки;
- Мебикс;
- Никоретте;
- Пирацетам;
- Поливит;
- Табекс;
- Три Ви Плюс.
