Тирозол
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тирозол. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тирозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тирозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тиреотоксикоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав, взаимодействие с алкоголем и возможная прибавка в весе на фоне приема препарата.
Тирозол - антитиреоидный препарат. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина.
Препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы в ходе лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины.
Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия препарата после однократного приема составляет около 24 ч.
Состав
Тиамазол + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь Тирозол быстро и практически полностью всасывается. Практически не связывается с белками плазмы. Кумулирует в щитовидной железе. Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Тиамазол выводится c мочой (в течение 24 ч 70% препарата, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью. Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.
Показания
- тиреотоксикоз;
- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
- терапия в латентный период действия радиоактивного йода - проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
- в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат принимают внутрь после приема пищи. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания препарат назначают в дозе 20-40 мг в сутки в течение 3-6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг в сутки. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния.
При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).
При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг в сутки с дополнительным приемом левотироксина в небольших дозах. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1.5 до 2 лет.
С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг в сутки и калия перхлорат 1 г в сутки в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.
Детям в возрасте от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела в 2-3 равных разделенных дозах ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг в сутки. Поддерживающая доза - 0.2-0.3 мг/кг в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.
При беременности препарат назначают в минимальных дозах: разовая - 2.5 мг, суточная - 10 мг.
При печеночной недостаточности препарат назначают в минимальной эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.
При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - более длительно) и заканчивается за день до нее.
Побочное действие
- агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата);
- генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения;
- инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией;
- обратимое изменение вкусовых ощущений;
- головокружение;
- неврит;
- полинейропатия;
- увеличение слюнных желез;
- рвота;
- холестатическая желтуха;
- токсический гепатит;
- генерализованные высыпания на коже;
- алопеция;
- волчаночноподобный синдром;
- кожные проявления (зуд, покраснение, высыпания) как проявления аллергии;
- медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита;
- повышение температуры;
- слабость;
- увеличение массы тела (вызванное нормализацией гормонального фона, а именно снижением концентрации гормонов щитовидной железы в крови во время лечения).
Противопоказания
- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
- гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
- холестаз перед началом лечения;
- терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к производным тиомочевины.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода. Тем не менее, гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами, может привести к невынашиванию беременности.
Тирозол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности препарат следует назначать только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода, в минимальной эффективной дозе (до 10 мг в сутки) и без дополнительного применения левотироксина.
Тиамазол в дозах, значительно превышающих рекомендованные, может вызвать образование зоба, гипотиреоз у плода, а у новорожденного возможна пониженная масса тела при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей в возрасте от 0 до 3 лет.
Особые указания
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ и трахеального просвета).
В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения препаратом Тирозол, проводимого должным образом.
Негативного влияния Тирозола и алкоголя при совместном приеме отмечено не было.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тирозол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При назначении препарата после применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия препарата Тирозол.
Недостаток йода усиливает действие препарата Тирозол.
У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие Тирозола.
Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.
Аналоги лекарственного препарата Тирозол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Мерказолил;
- Метизол;
- Тиамазол.