Рупафин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению антигистаминного лекарственного препарата Рупафин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Рупафина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рупафина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения крапивницы, ринита и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Рупафин - относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.
Рупатадин (действующее вещество препарата Рупафин) демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНО-альфа (фактора некроза опухоли альфа) из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.
Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг в сутки.
Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении Рупафина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.
Состав
Рупатадина фумарат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Рупафин быстро всасывается после приема внутрь. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет. Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% - через кишечник в течение 7 дней.
Показания
Симптоматическое лечение у взрослых и подростков старше 12 лет:
- аллергического ринита;
- поллиноза;
- крапивницы.
Формы выпуска
Таблетки 10 мг.
Других лекарственных форм, будь-то капли, капсулы или мазь, не существует.
Инструкция по применению и режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи.
У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Побочное действие
- сонливость;
- головная боль;
- головокружение;
- усталость;
- астения;
- снижение концентрации внимания;
- раздражительность;
- носовое кровотечение;
- сухость слизистой оболочки носа;
- фарингит;
- кашель;
- сухость в горле;
- боли в глотке и в гортани;
- ринит;
- сухость во рту;
- тошнота, рвота;
- запор, диарея;
- диспепсия;
- боли в животе;
- повышение аппетита;
- сыпь;
- боль в спине;
- артралгия;
- миалгия;
- жажда;
- недомогание;
- лихорадка;
- увеличение массы тела.
Противопоказания
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Рупафин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам (65 лет и старше).
Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.
Особые указания
С осторожностью следует назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилым пациентам (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином
Совместное применение Рупафина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.
Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.
Взаимодействие с грейпфрутовым соком
Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.
Взаимодействие с этанолом
При одновременном применении с этанолом (алкоголем) Рупафин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только этанола. Рупатадин, принятый в дозе 20 мг, усиливает изменения, вызванные приемом этанола.
Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Нельзя исключить возможность взаимодействия Рупафина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.
Взаимодействие со статинами
В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.
Аналоги лекарственного препарата Рупафин
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Рупафин не имеет.
Аналоги по фармакологической группе (антигистаминные препараты):
- Аллергодил;
- Астемизол;
- Виброцил;
- Гистаглобин;
- Гисталонг;
- Гистафен;
- Гифаст;
- Дезлоратадин;
- Диазолин;
- Димедрол;
- Донормил;
- Зиртек;
- Зодак;
- Кестин;
- Кларитин;
- Клемастин;
- Колдакт;
- Левоцетиризин;
- Ломилан;
- Лоратадин;
- Мебгидролин;
- Парлазин;
- Пипольфен;
- Супрастин;
- Супрастинекс;
- Тавегил;
- Телфаст;
- Фексофенадин;
- Фемизол;
- Фенирамина малеат;
- Фенистил;
- Фенкарол;
- Хлоропирамин;
- Цетиризин;
- Цетрин;
- Эзлор;
- Эреспал;
- Эриус;
- Эролин.
