Клопидогрел
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клопидогрел. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клопидогрела в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клопидогреля при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики тромбозов и тромботических осложнений инфаркта и инсульта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Клопидогрел - ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GP2b/3a, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.
Клопидогрель необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей «жизни», а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).
Состав
Клопидогрел + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л). Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно). После приема внутрь меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч.
По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.
Показания
- профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;
- в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (аспирин) для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию;
- профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Принимают внутрь 1 раз в сутки.
Начальная и поддерживающая доза - 75 мг в сутки. Нагрузочная доза - 300 мг в сутки.
Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации и не может приниматься пациентом самостоятельно без консультации со специалистом.
Побочное действие
- кровотечения;
- увеличение времени кровотечения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- диарея, запор;
- боли в животе;
- диспепсия;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- рвота, тошнота;
- вздутие живота;
- забрюшинное кровоизлияние;
- панкреатит;
- колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит);
- стоматит;
- острая печеночная недостаточность;
- гепатит;
- тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, включая тяжелую нейтропению, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия;
- внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом);
- головная боль;
- парестезия;
- головокружение;
- нарушения вкусового восприятия;
- галлюцинации;
- спутанность сознания;
- глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза);
- васкулит;
- снижение АД;
- носовое кровотечение;
- кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение);
- бронхоспазм;
- сывороточная болезнь;
- анафилактоидные реакции;
- подкожные кровоподтеки;
- сыпь;
- зуд;
- буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема);
- ангионевротический отек;
- эритематозная сыпь;
- крапивница;
- экзема;
- кровоизлияния в мышцы и суставы;
- миалгия;
- гематурия;
- гломерулонефрит;
- увеличение концентрации креатина в крови;
- кровотечение из места пунктирования сосудов;
- лихорадка.
Противопоказания
- острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к клопидогрелу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.
Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг в сутки не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.
С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.
С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), длительно - с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.
В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (аспирином) возможно усиление антиагрегантного действия.
Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.
Ингибиторы протонного насоса (ИПН) снижают эффект клопидогрела (предотвращение тромбообразования). Рекомендации в отношении использования ИПН при приеме клопидогрела:
следует избегать приема ИПН, о которых известно, что они сильно или умеренно уменьшают эффективность клопидогрела (например, омепразол);
при необходимости назначения ИПН пациенту, который принимает клопидогрел, следует рассмотреть ИПН, которые взаимодействуют с ним не так сильно (например, пантопразол).
Аналоги лекарственного препарата Клопидогрел
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Агрегаль;
- Деплатт 75;
- Детромб;
- Зилт;
- Кардогрель;
- Кардутол;
- Клопигрант;
- Клопидекс;
- Клопидогрел Рихтер;
- Клопидогрел СЗ;
- Клопидогрел Тева;
- Клопидогрела гидросульфат;
- Клопидогреля бисульфат;
- Клопилет;
- Коплавикс (в сочетании с аспирином);
- Лирта;
- Листаб 75;
- Лопирел;
- Плавикс;
- Плагрил;
- Плогрель;
- Таргетек;
- Трокен;
- Тромбекс;
- Тромборель;
- Эгитромб.
