Небидо
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Небидо. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Небидо в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Небидо при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гипофункции яичек и в бодибилдинге у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав гормонального препарата на основе тестостерона.
Небидо - андроген. Тестостерона ундеканоат (действующее вещество препарата Небидо) является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.
Тестостерон - мужской половой гормон, обладающий всем спектром биологической активности, необходимой для формирования и поддержания андрогенных функций. Синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников. Обеспечивает формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве; в период полового созревания - развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков. Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы).
Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).
У мужчин, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.
Состав
Тестостерона ундеканоат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции масляного раствора Небидо постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции. В сыворотке мужчины связывание с белками (ГСПС и альбумином) составляет около 98%. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем р-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.
Показания
- недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостерон-заместительная терапия при гипофункции яичек или гипопитуитаризме).
Формы выпуска
Раствор для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 250 мг в 1 мл (4 мл или 1000 мг в 1 ампуле раствора).
Инструкция по применению и способ использования
Инъекция Небидо в дозе 1 г тестостерона ундеканоата (1 ампула) производится 1 раз в 10-14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.
Препарат вводят внутримышечно сразу после вскрытия ампулы. Инъекции следует производить очень медленно. Небидо можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд.
Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 недель.
В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 недель.
Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Побочное действие
- акне или угри;
- повышение гематокрита;
- увеличение количества эритроцитов;
- повышение уровня гемоглобина;
- гиперчувствительность;
- увеличение массы тела;
- повышение аппетита;
- гиперхолестеринемия;
- депрессия;
- бессонница;
- агрессивность;
- раздражительность;
- головная боль;
- мигрень;
- тремор;
- приливы;
- гипертензия;
- головокружение;
- бронхит;
- синусит;
- кашель;
- одышка;
- диарея;
- тошнота;
- алопеция (облысение);
- сыпь;
- зуд;
- анафилактические реакции;
- сухость кожи;
- боли в конечностях;
- мышечные спазмы;
- мышечное напряжение;
- миалгия;
- задержка мочи;
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
- простатит;
- увеличение либидо;
- снижение либидо;
- боли в яичках;
- боль в молочной железе;
- уплотнение в молочной железе;
- гинекомастия;
- повышенная утомляемость;
- астения;
- ночная потливость;
- боли, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения.
Длительная или высокодозированная терапия тестостероном иногда может приводить к учащению случаев задержки жидкости в организме и отекам.
Противопоказания
- андрогенозависимая карцинома предстательной железы;
- андрогенозависимая карцинома молочной железы у мужчин;
- гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям;
- опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;
- повышенная чувствительность к активной субстанции или любому из вспомогательных компонентов препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Небидо не применяют у женщин.
Применение у детей
Клинические испытания Небидо с участием детей или подростков младше 18 лет до настоящего времени не проводились.
Поскольку клинические исследования не проводились у мужчин в возрасте до 18 лет Небидо не предназначен для детей и подростков.
Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.
Применение у пожилых пациентов
При применении андрогенов для лечения пациентов пожилого возраста может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить рак предстательной железы.
Особые указания
При применении андрогенов для лечения пациентов пожилого возраста может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить рак предстательной железы.
В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы.
У пациентов, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически контролировать гемоглобин и гематокрит с целью выявления случаев полицитемии.
На фоне применения половых стероидов, к которым относится и тестостерон, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, еще реже, злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению. Если на фоне лечения препаратом Небидо развиваются сильные боли в верхней части живота, увеличена печень, или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.
Использование препарата в бодибилдинге для наращивания мышечной массы представляется сомнительным из-за широкого круга побочных эффектов. В настоящий момент это запрещено и расценивается как употребление допинга.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам, поскольку терапия андрогенами может приводить к задержке выведения ионов натрия.
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.
Андрогены не применяют для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.
Заместительная терапия тестостероном может обратимо снижать сперматогенез.
Как и все масляные растворы, Небидо следует вводить в/м и очень медленно, чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата, которая может проявляться такими симптомами как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополнительного кислорода.
Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований
Применение Небидо может приводить к вирилизации плода женского пола на некоторых стадиях развития. Однако результаты исследований на предмет эмбриотоксических и, в частности, тератогенных эффектов, не указывают на вероятность дополнительного ухудшения развития органов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Небидо не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, влияющие на тестостерон
Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.
Влияние андрогенов на другие препараты
Андрогены способны вызывать увеличение концентрации оксифенбутазона в сыворотке.
Тестостерон и его производные способны повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости коррекции дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Под влиянием андрогенов возможно усиление гипогликемических эффектов инсулина. Может потребоваться уменьшение дозы гипогликемического препарата.
Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.
Аналоги лекарственного препарата Небидо
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Андриол;
- Андрогель;
- Тестостерона пропионат.
