Пропанорм
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Пропанорм. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Пропанорма в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Пропанорма при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмии, тахикардии, экстрасистолии и других нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Пропанорм - антиаритмический препарат класса 1С, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина.
Пропафенон (действующее вещество препарата Пропанорм), блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.
Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Состав
Пропафенона гидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг - до 40-50%). Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована. Выводится с мочой - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.
Показания
- профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;
- профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые - фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
- профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;
- профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг и 300 мг.
Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций и капельниц).
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг - однократно перорально.
Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг в сутки за 2 приема или максимально до 900 мг в сутки за 3 приема.
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.
У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной, при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10%) начальная доза - 50% от исходной.
Ампулы
При внутривенном капельном введении (в виде капельницы) начальная доза - 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.
Побочное действие
- брадикардия;
- замедление синоатриальной;
- AV и внутрижелудочковой проводимости;
- снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов);
- аритмогенное действие;
- ортостатическая гипотензия;
- тошнота;
- анорексия;
- чувство тяжести в эпигастрии;
- запор;
- нарушения функции печени;
- головная боль;
- головокружение;
- нарушение зрения;
- лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- олигоспермия;
- кожная сыпь.
Противопоказания
- тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
- выраженная артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- выраженная брадикардия;
- синдром слабости синусового узла (СССУ);
- AV-блокада 2 и 3 степени;
- нарушения электролитного баланса;
- миастения;
- тяжелые обструктивные заболевания легких;
- печеночный холестаз;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к пропафенону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Пропанорма при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов применяют Пропанорм в более низких дозах.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения.
Пропанорм характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.
Внутривенное введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.
При одновременном применении Пропанорм может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.
При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу 2 глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.
Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
Не рекомендуется совместное использование препарата Пропанорм и алкоголя, ввиду развития возможных побочных реакций заторможенности со стороны нервной системы.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.
При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.
Аналоги лекарственного препарата Пропанорм
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Пропафенон;
- Профенан;
- Ритмонорм.
Аналоги по фармакологической группе (антиаритмические средства):
- Аденокор;
- Аллапинин;
- Амиодарон;
- Амиокордин;
- Аспаркам;
- Бретилат;
- Гипертонплант (Гнафалин);
- Динексан;
- Дифенин;
- Кардиодарон;
- Кинидин Дурулес;
- Кордарон;
- Лидокаин;
- Мультак;
- Нео Гилуритмал;
- Нибентан;
- Новокаинамид;
- Опакордэн;
- Паматон;
- Панангин;
- Панангин Форте;
- Прокаинамид;
- Пропафенон;
- Профенан;
- Рефралон;
- Риталмекс;
- Ритмиодарон;
- Ритмодан;
- Ритмонорм;
- Седакорон;
- Тримекаин;
- Этацизин;
- Этмозин.
