Диклоберл
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диклоберл. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диклоберла в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диклоберла при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артрита, артроза и купирования болей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Диклоберл - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное фенилуксусной кислоты. Активным веществом препарата является диклофенак натрия. Имеет выраженный противовоспалительный эффект за счет ингибирования синтеза простагландинов. Оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противоотечное (отек тканей при воспалении) действие. Уменьшает адгезивные свойства тромбоцитов при действии коллагена и АДФ.
Противовоспалительное действие обусловлено вмешательством в разные звенья патогенеза воспаления: кроме основного антипростагландинового эффекта, нормализуется повышенная проницаемость, процессы микроциркуляции, уменьшается влияние гистамина, брадикинина и др. медиаторов воспаления; тормозится образование АТФ, снижается энергетика воспалительного процесса и т.д. Анальгезирующие свойства обусловлены способностью ослаблять альгогенность брадикинина, жаропонижающие - успокаивающим влиянием на измененную под воздействием патологического процесса возбудимость теплорегулирующих центров промежуточного мозга.
Состав
Диклофенак натрия + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После перорального приема диклофенак всасывается из кишечника полностью. После всасывания из кишечника осуществляется пресистемный метаболизм за счет первичного прохождение через печень. В постпеченочную циркуляцию попадает 35-70% активного вещества. После введения суппозитория в прямую кишку Сmax в плазме крови наблюдается через 30 минут.
Примерно 30% диклофенака метаболизируется. Продукты метаболизма элиминируются кишечником. Неактивные метаболиты, полученные за счет конъюгации и гидроксилирования гепатоцитами, элиминируются почками. Период полувыведения составляет 2 часа и не зависит от функций почек и печени. Связывается белками крови 99% препарата.
Показания
Симптоматическое лечение боли и воспаления при:
- острых артритах (включая приступы подагры);
- хронических артритах, в частности, при ревматоидном артрите (хроническом полиартрите);
- анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева) и других воспалительных ревматических заболеваниях позвоночника;
- болезненных раздражениях тканей при артрозах и спондилоартрозах;
- воспалительных заболеваниях ревматической природы с поражением мягких тканей;
- отеках с болевым синдромом или посттравматических воспалениях;
- лихорадке и повышенной температуре тела.
Формы выпуска
Таблетки 50 мг.
Свечи ректальные 50 мг.
Раствор для инъекций N 75 (уколы в ампулах).
Капсулы пролонгированного действия 100 мг (Диклоберл Ретард).
Инструкция по применению и дозировка
Ампулы
Взрослые. Инъекция Диклоберла N 75 выполняется однократно (75 мг диклофенака натрия). Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом даже в день инъекции суммарная доза диклофенака натрия не должна превышать 150 мг.
Способ и длительность применения
Диклоберл N 75 вводят внутримышечно глубоко в область ягодицы. Инъекция Диклоберла N 75 выполняется однократно. В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту надо объяснить смысл данных мер.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.
Таблетки
Таблетки диклоберл 50 принимают внутрь во время еды (чтобы исключить раздражающий эффект на слизистую оболочку желудка), запивая небольшим количеством жидкости. Не разжевывать. Суточная доза - 50-150 мг - разделяется на 2-3 приема. Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально.
Капсулы Ретард
Доза у взрослых составляет 1 капсулу Диклоберл ретард пролонгированного действия в сутки (что эквивалентно 100 мг диклофенака натрия).
Диклоберл ретард следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, и запивать большим количеством жидкости. Больным с чувствительным желудком рекомендуется принимать Диклоберл ретард во время еды.
Вопрос о продолжительности применения препарата решает лечащий врач.
Терапия ревматических заболеваний может потребовать длительного применения препарата Диклоберл ретард.
Нежелательные эффекты могут быть снижены путем назначения минимальной эффективной дозы препарата в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для купирования симптомов заболевания.
Свечи ректальные
Суппозитории диклоберл 50 вводят глубоко в прямую кишку после дефекации. Доза определяется индивидуально врачом в зависимости от степени тяжести заболевания. Обычно суточная доза должна находиться в пределах 50-150 мг (для взрослых и пациентов детского возраста старше 15 лет). Суточную дозу вводят в 2-3 приема.
Побочное действие
- диспепсии;
- глоссит;
- эзофагит;
- поражение печени;
- обострение желудочно-кишечных заболеваний;
- панкреатит;
- запор, диарея;
- боли в животе;
- тошнота, рвота;
- снижение аппетита;
- возможны небольшие желудочно-кишечные кровотечения;
- у пациентов с заболеваниями ЖКТ могут наблюдаться кровотечения и перфорация язвы;
- мелена;
- кровавая рвота;
- кровавый понос;
- головокружение;
- головная боль;
- бессонница;
- повышенная утомляемость;
- возбуждение;
- изменения вкуса;
- нарушения чувствительности;
- изменения восприятия звуков;
- нарушения зрения;
- дезориентация;
- ощущение страха;
- судороги;
- депрессия;
- тремор;
- ригидность мышц затылка (асептический менингит);
- спутанность сознания;
- кожная сыпь;
- буллезные высыпания;
- зуд;
- ощущение жжения в месте введения;
- стерильный абсцесс в месте введения;
- синдром Лайелла;
- некроз подкожной жировой клетчатки в месте введения;
- отеки языка, лица и гортани;
- синдром Стивенса - Джонсона;
- анафилактический шок;
- бронхоспазм;
- тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
- боли в груди;
- сердцебиение;
- снижение артериального давления;
- артериальная гипертензия;
- пульмонит.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из прочих компонентов препарата;
- реакции в виде бронхоспазма, астмы, ринита или уртикарной сыпи после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противоревматических/противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе;
- невыясненные нарушения кроветворения;
- существующая в настоящее время или перенесенная рецидивирующая пептическая язва/кровотечение (не менее двух разных эпизодов подтвержденной язвенной болезни или кровотечения);
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП;
- цереброваскулярное или другое имеющееся в настоящее время кровотечение;
- тяжелое нарушение функции печени или почек;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- последний триместр беременности;
- дети в возрасте до 15 лет (свечи), до 18 лет (капсулы Ретард и уколы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от менее 1% до приблизительно 1.5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.
У животных применение ингибитора синтеза простагландина способствовало увеличению пре- и постимплантационного отторжения и повышению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландина в период органогенеза, возрастала частота возникновения различных пороков развития плода, в том числе пороков сердечно-сосудистой системы.
Назначение Диклоберла во время первого и второго триместра беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. В случае назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:
- явлений кардиопульмональной токсичности (напр., преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);
- дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;
в конце беременности могут привести у матери и плода к:
- удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
- подавлению сократительной активности матки, что может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.
В связи с этим Диклоберл противопоказан в третьем триместре беременности.
Лактация
Действующее вещество диклофенак и продукты его распада в небольших количествах попадают в молоко матери. Поскольку в настоящее время вредные последствия препарата для новорожденных не установлены, то, как правило, при кратковременном применении препарата прерывания грудного вскармливания не требуется. Однако при длительном лечении диклофенаком или при использовании высоких доз при заболеваниях ревматической природы следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания.
Фертильность
Диклоберл может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Диклоберла.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (уколы, капсулы Диклоберл Ретард).
Противопоказан детям в возрасте до 15 лет (свечи ректальные).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, в том числе и со смертельным исходом.
Особые указания
Меры предосторожности в отношении желудочно-кишечного тракта
Следует избегать совместного назначения препарата Диклоберл и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные эффекты можно уменьшить, используя минимальные эффективные дозы в течение наиболее короткого периода, необходимого для купирования симптомов.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. В таких случаях лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).
Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, напр., варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), напр. аспирин.
При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне лечения диклофенаком препарат следует отменить.
Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском их обострения.
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярного кровообращения
Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и/или декомпенсированной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе, так как при лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, облитерирующим эндартериитом и/или цереброваскулярной патологией диклофенак следует назначать, лишь тщательно все взвесив. Те же вопросы должны быть решены перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска по сердечно-сосудистым заболеваниям (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Кожные реакции
Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.
Эффекты со стороны печени
Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. При длительном лечении или повторяющемся введении диклофенака рекомендуется - в целях соблюдения предосторожности - регулярно проверять функцию печени. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить.
Прочие указания
В следующих случаях Диклоберл следует назначать только после тщательной оценки соотношения польза-риск:
- при врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);
- при системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах.
В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:
- при снижении функции почек;
- при нарушении функции печени;
- сразу после обширного хирургического вмешательства;
- при аллергии на пыльцу, полипах в носу и хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетиковая астма), отеком Квинке или уртикарной сыпью;
- при аллергии на другие вещества, поскольку у таких пациентов повышен риск реакций гиперчувствительности, в том числе и при лечении Диклоберлом.
Диклоберл не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.
Очень редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл должен быть отменен, и начато профессиональное лечение в соответствии с развившейся симптоматикой.
Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.
Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать проявления инфекции в силу своих фармакодинамических свойств. Если на фоне лечения Диклоберлом снова возникли или усугубились симптомы инфекции, пациенту рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу, который определит, имеются ли показания для назначения противоинфекционной терапии или антибиотикотерапии.
При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию почек и общий анализ крови.
При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.
При длительном применении болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих действующих веществ, возможно повреждение почек устойчивого характера с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетиковая нефропатия).
При сочетании НПВП и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов действующего вещества препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.
Влияние на способность управлять автомобилем и обслуживать механизмы
При лечении Диклоберлом в высоких дозах могут иметь место такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как повышенная утомляемость и головокружение; поэтому в некоторых случаях у пациентов возможно нарушение реакции и ухудшение способности к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
Другие НПВП, включая салицилаты: Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП.
Дигоксин, фенитоин, литий: При совместном введении Диклоберл может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина и фенитоина -рекомендован.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина 2: НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина 2 совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует - после начала лечения регулярно контролировать функцию почек.
Сопутствующее применение Диклоберла и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.
Глюкокортикоиды: При совместном введении с диклофенаком возрастает риск развития язв и желудочно-кишечного кровотечения.
Препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI): При совместном введении с диклофенаком возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения.
Метотрексат: При введении Диклоберла в течение 24 ч до или после введения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсических эффектов.
Циклоспорин: НПВП (напр., диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Сульфонилмочевина: Имеются отдельные сообщения об изменениях концентрации глюкозы в крови после применения диклофенака, потребовавших коррекцию дозы противодиабетического препарата. В связи с этим при совместной терапии рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Пробенецид и сульфинпиразон: Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака из организма.
Исследований на предмет совместимости диклофенака не проводилось, поэтому его нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.
Аналоги лекарственного препарата Диклоберл
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Верал;
- Вольтарен;
- Диклак;
- Дикло Ф;
- Диклобене;
- Диклоберл N 75;
- Диклоберл Ретард;
- Дикловит;
- Диклоген;
- Дикломакс;
- Дикломелан;
- Диклонак;
- Диклонат П;
- Диклоран;
- Диклориум;
- Диклофен;
- Диклофенак;
- Диклофенак натрия;
- Диклофенак ретард;
- Диклофенакол;
- Дифен;
- Наклофен;
- Наклофен Дуо;
- Ортофен;
- Ортофер;
- Раптен Дуо;
- Раптен рапид;
- Ревмавек;
- Реводина ретард;
- Реметан;
- Санфинак;
- СвиссДжет;
- СвиссДжет Дуо;
- Табук Ди;
- Фелоран 25;
- Фелоран ретард;
- Флотак.
