Реленза
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Реленза. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Релензы в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Релензы при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование лечения и профилактики гриппа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Реленза - противовирусный препарат, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира (действующее вещество препарата Реленза) включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В, составляет от 0.09 до 95.2 пМ.
Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.
Эффективность Релензы при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к Релензе не зарегистрировано.
Клиническая эффективность и безопасность
Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р менее 0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относительный риск: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.
Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.
Состав
Занамивир + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (в среднем 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях). После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа. Концентрация занамивира через 12 ч и 24 ч после ингаляции примерно в 340 и 52 раз соответственно превышает среднее значение IC50 для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы. Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (в среднем 77.6% и 13.2% соответственно). Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.
У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг в сутки биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (коррекция дозы не требуется).
У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 месяцев до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.
Показания
- лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.
Формы выпуска
Порошок для ингаляций дозированный по 5 мг в одной дозе в ротадиске.
Других лекарственных форм, будь то таблетки, капсулы или капли, не существует.
Инструкция по применению и дозировка
Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, например, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.
При лечении гриппа А и В взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется назначать по 2 ингаляции (2×5 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Суточная доза - 20 мг.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекции дозы не требуется.
Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.
С целью профилактики гриппа А и В взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется назначать по 2 ингаляции (2×5 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней. Суточная доза - 10 мг. Курс профилактики может быть продлен до 1 месяца, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 дней.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекция дозы не требуется.
Правила применения Дискхалера
Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:
- корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;
- чехол для мундштука;
- выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск.
Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.
Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.
Важно: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.
Загрузка ротадиска в Дискхалер
1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.
2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.
3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.
4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.
Проведение ингаляции
1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.
Важно: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.
2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.
3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.
Важно: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.
Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.
Замена пустого ротадиска
Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (соблюдая пункты 2-4 инструкции).
Важно: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.
Побочное действие
- аллергические реакции, включая отек лица и гортани;
- бронхоспазм;
- затруднение дыхания;
- сыпь;
- крапивница;
- тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эффективность и безопасность применения Релензы при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не изучалась.
В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что занамивир проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, тем не менее, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.
Тем не менее, Релензу не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, особенно в 1 триместре, за исключением случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.
Применение у детей
Препарат назначают детям старше 5 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Особые указания
Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения Релензы, в т.ч. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.
Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.
Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может быть, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.
Лекарственное взаимодействие
Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.
Аналоги лекарственного препарата Реленза
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Реленза не имеет. Препарат содержит уникальное действующее вещество, не имеющее прямых аналогов.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения гриппа):
- Альгирем;
- Альфарона;
- Амбен;
- Амизон;
- Амиксин;
- Анаферон;
- Анаферон детский;
- Антигриппин;
- Арбидол;
- Афлубин;
- Бронхикум;
- Ваксигрип;
- Вакцина гриппозная инактивированная;
- Виферон;
- Гексапневмин;
- Генферон Лайт;
- Гриппферон;
- Изопринозин;
- Ибупрофен;
- Иммунал;
- Иммуноглобулин;
- Иммунорм;
- Ингавирин;
- ИРС 19;
- Кагоцел;
- Лавомакс;
- Левопронт;
- Либексин;
- Линкас;
- Липрохин;
- Нурофен;
- Орвирем;
- Озельтамивир;
- Оциллококцинум;
- Пакселадин;
- Панавир;
- Полиоксидоний;
- Реаферон ЕС Липинт;
- Ремантадин;
- Ренгалин;
- Сахол;
- Сульфадиметоксин;
- Тамифлю;
- Трекрезан;
- Флюарикс;
- Циклоферон;
- Цыгапан;
- Эйфитол;
- Эладон;
- Эндобулин;
- Эргоферон;
- Эреспал;
- Эхинацея.
