Валвир
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Валвир. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Валвира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Валвира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения лабиального и генитального герпеса, опоясывающего лишая у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Валвир - противовирусный препарат. В организме человека валацикловир (действующее вещество препарата Валвир) быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под воздействием валацикловиргидролазы.
Ацикловир обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2 (простой герпес), Varicella zoster (опоясывающий лишай) и Эпштейна-Барр, цитомегаловируса (ЦМВ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барр таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у инфицированных ВИЧ.
Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Состав
Валацикловира гидрохлорида гидрат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека. При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая - около 15%. Ацикловир быстро распределяется по тканям организма особенно в печень, почки, мышцы, легкие. Он также проникает в секрет влагалища, спинномозговую жидкость и жидкость герпетических пузырьков. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
Показания
- лечение опоясывающего герпеса;
- лечение и профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);
- лечение лабиального герпеса;
- снижение инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;
- профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster) у взрослых и детей старше 12 лет.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг и 1000 мг.
Других лекарственных форм, будь то капсулы, мазь или крем, на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат назначают взрослым внутрь.
При опоясывающем герпесе - по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
При простом герпесе - по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней (при рецидивах идеально назначать Валвир в продромальном периоде или при появлении первых симптомов заболевания, т.е. пощипывании, зуде, жжении).
Для терапии лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня: вторая доза должна быть принята примерно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после первой дозы (не применять данный режим дозирования более 1 дня, поскольку, как показано, это не дает дополнительных клинических преимуществ).
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с сохраненным иммунитетом - по 500 мг 1 раз в сутки; с очень частыми рецидивами (10 и более в год) - по 250 мг 2 раза в сутки; для взрослых пациентов с иммунодефицитом - 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса - 4-12 месяцев.
Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера: инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год назначают по 500 мг 1 раз в сутки в течение 1 года и более, каждый день при регулярной половой жизни, при нерегулярных половых контактах прием Валвира необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта (данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют).
Профилактика цитомегаловирусной инфекции: взрослым и подросткам старше 12 лет - по 2 г 4 раза в сутки (как можно раньше, после трансплантации). Продолжительность курса - 90 дней, но у больных с высоким риском лечение может быть более длительным.
Пациентам, находящимся на диализе, следует назначать Валвир после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять клиренс креатинина (КК), особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата. При этом доза Валвира корректируется в соответствии с показателями КК.
При слабо и умеренно выраженном циррозе печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы Валвира, однако опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.
У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Побочное действие
- тошнота;
- дискомфорт в животе, в т.ч. боль в животе, рвота, диарея;
- обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расцениваются как проявления гепатита;
- анафилаксия;
- головная боль;
- ажитация, включая агрессивное поведение;
- головокружение;
- спутанность сознания;
- галлюцинации;
- снижение умственных способностей;
- возбуждение;
- тремор;
- атаксия;
- дизартрия;
- психотические симптомы, включая манию;
- депрессия;
- судороги;
- энцефалопатия;
- кома;
- высыпания, включая проявления фоточувствительности;
- зуд;
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек);
- нарушение функции почек;
- острая почечная недостаточность;
- почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек);
- возможно осаждение кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев;
- нарушение зрения;
- лейкопения (в основном у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, лейкопластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
- многоформная эритема;
- снижение гемоглобина;
- дисменорея;
- артралгия;
- назофарингит;
- инфекции дыхательных путей;
- отек лица;
- повышение АД;
- тахикардия;
- утомляемость;
- лихорадка;
- дегидратация;
- ринорея.
Противопоказания
- клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции при содержании СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл;
- трансплантация костного мозга;
- трансплантация почки;
- детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет - по остальным показаниям);
- повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата.
С осторожностью
У пациентов с почечной недостаточностью; у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в том случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода (сведений о применении при беременности недостаточно).
Ацикловир - основной метаболит валацикловира, выводится с грудным молоком. При терапии Валвиром кормление грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение у детей
Противопоказан детям до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет - по остальным показаниям. Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.
Применение у пожилых пациентов
У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Особые указания
Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводили к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода. При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.
Пациентам с риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период лечения препаратом Валвир необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма. У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений.
При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата Валвир не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валвир у этой категории пациентов органичен. Нет данных о применении препарата Валвир в высоких дозах (4 г в сутки и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Специальных исследований по изучению действия препарата Валвир у пациентов при пересадке печени не проводилось. Однако было показано, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует цитомегаловирусную инфекцию. Супрессивная терапия препаратом Валвир снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Во время терапии препаратом Валвир пациент должен принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых контактах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность в случае развития побочных реакций, влияющих на скорость психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Валвира с нефротоксичными препаратами, в т.ч. аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.
Запрещено использование препарата Валвир совместно с алкоголем ввиду потенциальной гепатотоксичности и негативного воздействия данной комбинации на печень.
Клинически значимого взаимодействия не установлено
Циметидин и пробенецид после приема 1 г валацикловира повышают AUC ацикловира, снижая его почечный клиренс (однако коррекции дозы валацикловира не требуется из-за широкого терапевтического диапазона ацикловира).
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в высоких дозах (4 г в сутки) и лекарственных средств, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации (последний элиминируется с мочой в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции), поскольку существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов.
При одновременном применении ацикловира с микофенолатом мофетила было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
Аналоги лекарственного препарата Валвир
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Вайрова;
- Валавир;
- Валацикловир;
- Валогард;
- Валтрекс;
- Валцикон;
- Вирдел.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения простого герпеса):
- Амиксин;
- Анаферон;
- Анаферон детский;
- Антигерпес;
- Арбидол;
- Ацикловир;
- Валогард;
- Валтрекс;
- Валцикон;
- Вектавир;
- Виразол;
- Вирдел;
- Виролекс;
- Виросепт;
- Витагерпавак;
- Виферон;
- Галавит;
- Гевизош;
- Герпевир;
- Герпесин;
- Герпферон;
- Гроприносин;
- Девирс;
- Зовиракс;
- Изопринозин;
- Иммуномакс;
- Кагоцел;
- Кипферон;
- Лавомакс;
- Лизавир;
- Ликопид;
- Лоринден C;
- Неовир;
- Панавир;
- Суправиран;
- Фамвир;
- Фенистил Пенцивир;
- Ферровир;
- Цикловакс;
- Цикловир;
- Цикловирал;
- Циклоферон;
- Цитивир;
- Эпиген Интим;
- Эразабан;
- Эргоферон.
