Капсаицин
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Капсаицин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Капсаицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Капсаицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нейропатической боли, невралгии, согревающего эффекта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Капсаицин - высокоселективный агонист ванилоидного рецептора с транзиторным рецепторным потенциалом 1-го типа (TRPV1). Первоначальный эффект капсаицина заключается в активации кожных болевых рецепторов, экспрессирующих TRPV1, что приводит к развитию жжения и покраснения вследствие высвобождения вазоактивных нейропептидов.
Фармакодинамические эффекты
После воздействия капсаицина кожные болевые рецепторы становятся менее чувствительными к болевым стимулам. Такие эффекты капсаицина называют снижением чувствительности; вероятно, они лежат в основе обезболивающего действия. Предполагается, что чувствительность кожных нервов, не экспрессирующих TRPV1, включая чувствительность к механическим и вибрационным стимулам, остается неизменной. Обусловленное капсаицином изменение кожных болевых рецепторов является обратимым; согласно сообщениям и данным наблюдений за здоровыми добровольцами, восстановление нормальной функции (реакция на раздражающие стимулы) происходит в течение нескольких недель.
Клиническая эффективность
По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с болезненной ВИЧ-ассоциированной нейропатией, показана эффективность однократной 30-минутной аппликации капсаицина в виде пластыря на область стоп. По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с постгерпетической невралгией, показана эффективность капсаицина при однократной 60-минутной аппликации на болезненные участки кожи иной локализации. Снижение интенсивности боли отмечалось уже на первой неделе; эффект терапии сохранялся на всем протяжении 12-недельного периода исследования. Эффективность капсаицина подтверждена как при монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами системного действия для лечения нейропатической боли.
Состав
Капсаицин (синтетический аналог природного соединения, обнаруженного в горьком перце) + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
In vitro (при изучении растворения активного вещества и его проникновения в кожу) показано, что скорость высвобождения капсаицина из лекарственной формы для наружного применения на протяжении всего периода аппликации является линейной. По данным in vitro, на протяжении 60-минутной аппликации трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции подвергается приблизительно 1% капсаицина. Количество высвобождаемого при наружном применении капсаицина за 1 ч пропорционально площади поверхности нанесения. Следовательно, расчетная максимально возможная общая доза при площади аппликации 1000 см2 приблизительно составляет 7 мг. Предполагая, что при площади наружного применения 1000 см2 осуществляется доставка приблизительно 1% капсаицина пациенту массой тела 60 кг, максимальная возможная экспозиция капсаицина составляет приблизительно 0,12 мг/кг 1 раз в 3 месяца.
По данным фармакокинетики, у человека после 60-минутной аппликации капсаицина отмечалась транзиторная, незначительная (менее 5 нг/мл) системная экспозиция капсаицина приблизительно у одной трети пациентов с постгерпетической невралгией, у 3% пациентов с болезненной диабетической нейропатией. У пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатией системная экспозиция не отмечалась. Данные о системной экспозиции после 30-минутной аппликации отсутствуют. В целом, процентное соотношение пациентов с ПГН, у которых обнаружена системная экспозиция капсаицина, возрастало с увеличением площади обрабатываемой поверхности и длительности терапии. Cmax капсаицина, выявленная у пациентов после 60-минутной аппликации, составляла 4,6 нг/мл, такая концентрация была зафиксирована сразу после удаления пластыря с капсаицином. В большинстве случаев концентрация, поддающаяся количественному определению, обнаруживалась на момент удаления пластыря с капсаицином. Выявлена четкая тенденция к элиминации капсаицина из системного кровотока спустя 3-6 ч после удаления пластыря. Ни у одного из пациентов не было выявлено метаболитов капсаицина.
Показания
- периферическая нейропатическая боль, в том числе постгерпетическая невралгия, у взрослых без сахарного диабета в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения боли.
Формы выпуска
Пластырь.
Мазь или крем для наружного использования (иногда ошибочно называют гель).
Бальзам масляный согревающий.
Инструкция по применению и способ использования
Пластырь
Наружно. Пластырь с капсаицином следует накладывать на наиболее болезненные участки кожи. Лечащий врач должен определить болезненные участки кожи и отметить их. Пластырь с капсаицином следует накладывать на неповрежденную нераздраженную сухую кожу.
Мазь или крем
Наружно, наносят тонким слоем на предварительно вымытую сухую кожу, при заболеваниях суставов - 1 раз в сутки в течение 3 дней, затем - 2 раза в сутки (утром и вечером); для разогревания мышц у спортсменов во время массажа - полоску мази длиной 3-5 см тщательно втирают в кожу.
Бальзам согревающий
Наружно, 2 раза в день небольшое количество бальзама наносят равномерным слоем на кожу в области суставов, дают впитаться в течение 2-3 минут. После нанесения бальзама тщательно моют руки.
Курс лечения - 2-3 недели или до снятия симптомов воспаления. При необходимости курс лечения можно повторить.
Побочное действие
- извращение вкуса;
- гипестезия;
- ощущение жжения;
- раздражение глаз;
- AV блокада 1 степени;
- тахикардия;
- ощущение сердцебиения;
- повышение АД;
- кашель;
- раздражение горла;
- назофарингит;
- тошнота, рвота;
- зуд;
- боль в конечностях;
- головная боль;
- мышечные спазмы;
- боль и покраснение в месте аппликации;
- папулы, пузырьки, отек, припухлость, сухость в месте аппликации;
- крапивница, парестезия, дерматит, гиперестезия, воспаление, раздражение (геморрагические элементы) в месте аппликации;
- периферический отек.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к капсаицину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о применении капсаицина в период беременности отсутствуют.
Результаты исследований, проводившихся на животных, не выявили тератогенные эффекты.
На основании данных исследований фармакокинетики у человека, показавших преходящую незначительную системную абсорбцию капсаицина, вероятность повышения риска аномалий развития в результате применения пластыря с капсаицином беременными крайне низка. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при назначении пластыря с капсаицином беременным.
Клинические данные о применении капсаицина у кормящих грудью женщин отсутствуют. При проведении исследования на лактирующих крысах, подвергавшихся ежедневному воздействию пластыря с капсаицином на протяжении 3 ч, концентрация капсаицина в грудном молоке крыс поддавалась количественному определению.
В настоящее время неизвестно, проникает ли капсаицин в грудное молоко человека. В качестве меры предосторожности в день терапии рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.
Применение у детей
В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности капсаицин не рекомендуется применять у детей и подростков.
Особые указания
После втирания мази или крема необходимо тщательно вымыть руки теплой водой с мылом.
Не применять с согревающими компрессами.
В случае появления раздражения кожи рекомендуется отменить препарат.
Избегать попадания на слизистые оболочки (в т.ч. глаз), участки раздражения кожи.
При обращении с пластырем и очистке участков нанесения медицинские работники должны надевать нитриловые перчатки.
Пластырь с капсаицином допускается накладывать только на сухую неповрежденную кожу; не следует применять препарат на коже лица, на волосистой части головы и (или) близко к слизистым оболочкам. Для предотвращения непреднамеренного контакта с пластырем или другими материалами, соприкасавшимися с обработанными участками кожи, следует соблюдать осторожность. Воздействие капсаицина на кожу приводит к появлению транзиторной эритемы и ощущению жжения; особенно чувствительны к воздействию слизистые оболочки. Ингаляция воздушно-капельного капсаицина может вызвать кашель или чихание. Использованный пластырь необходимо немедленно утилизировать в соответствующий контейнер для медицинских отходов.
Если пластырь с капсаицином соприкасается с кожей, которую не планируется подвергать терапии, на данный участок кожи необходимо нанести очищающий гель на одну минуту, после чего вытереть участок кожи сухой марлевой салфеткой, чтобы удалить оставшийся капсаицин с ее поверхности. После того как очищающий гель будет удален, поверхность кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При появлении жжения в области глаз, кожи или дыхательных путей, необходимо немедленно удалить пластырь. Глаза и слизистые оболочки необходимо промыть водой. При развитии одышки следует оказать необходимую медицинскую помощь.
В связи с обусловленным терапией повышением интенсивности боли в период или вскоре после применения пластыря с капсаицином у пациентов может наблюдаться транзиторное повышение АД (в среднем менее 8 мм рт. ст.). В период проведения лечебной процедуры необходимо контролировать уровень АД. Пациентам, у которых возросла интенсивность боли, следует назначить симптоматическое лечение, например, местное охлаждение или анальгезирующие средства для приема внутрь (например, опиоидные анальгетики короткого действия). У пациентов с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией либо при недавно перенесенном заболевании ССС перед началом терапии пластырем с капсаицином следует учесть риск возникновения нежелательных реакций со стороны ССС вследствие потенциального стресса, связанного с процедурой.
Пациенты, принимающие опиоиды в высоких дозах, могут не реагировать на опиоидные анальгетики для приема внутрь, применяемые для устранения острой боли в период проведения или после лечебной процедуры. Перед началом терапии необходимо тщательно собрать анамнез; для пациентов с подозрением на высокую толерантность к опиоидам необходимо использовать альтернативную стратегию снижения интенсивности боли.
Несмотря на то что при проведении клинических исследований пластыря с капсаицином не наблюдалось обусловленное терапией снижение неврологических функций, после применения капсаицина отмечались незначительные и преходящие изменения чувствительности (например, тепловой). Пациентам с повышенным риском развития нежелательных реакций вследствие незначительных изменений чувствительности необходимо соблюдать осторожность при применении пластыря с капсаицином.
Имеется ограниченный опыт применения пластыря с капсаицином у пациентов с болезненной диабетической нейропатией (БДН). Длительная терапия капсаицином у пациентов с БДН не изучалась.
Очищающий гель для пластыря с капсаицином содержит бутилгидроксианизол, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз или слизистых оболочек.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает всасывание других лекарственных средств для наружного применения при одновременном применении (вследствие рефлекторного усиления кровотока).
Аналоги лекарственного препарата Капсаицин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Аналгос;
- Кутенза;
- Никофлекс;
- Перкамф;
- Перца стручкового настойка;
- Перцово-камфорный линимент;
- Перцовый пластырь;
- Перцовый пластырь Доктор перец с обезболивающим действием;
- Эспол.
Аналоги по фармакологической группе (местнораздражающие средства):
- Алвипсал;
- Аммиак;
- Аналгос;
- Апизартрон;
- Бадяга;
- Бенгей;
- Беталгон;
- Бикарминт;
- Бом-Бенге;
- Бороментол;
- Випросал;
- Горчичник;
- Гэвкамен;
- Йод;
- Каметон;
- Камфарт;
- Камфора;
- Камфорная мазь;
- Камфорный спирт;
- Капсикам;
- Кармолис;
- Ким бальзам жидкий;
- Кутенза;
- Левоментол;
- Масло камфорное;
- Ментоклар;
- Миоспрей;
- Мукофитин;
- Наятокс;
- Никофлекс;
- Перкамф;
- Перца стручкового настойка;
- Перца стручкового экстракт густой;
- Провименол;
- Ризаксил;
- Салвисар;
- Скипидарная мазь;
- Спонгилан;
- Терпентинное масло;
- Унгапивен;
- Финалгон;
- Эваменол;
- Эспол;
- Эфкамон.
