Кеторолак
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кеторолак. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кеторолака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кеторолака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспаления и боли при артрозе, артрите, травмах, онкологии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Кеторолак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Состав
Кеторолака трометамин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая. При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы - 99%. Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% - через кишечник. Не выводится путем гемодиализа. У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается.
Показания
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
- травмы;
- зубная боль;
- боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
- онкологические заболевания;
- миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
- вывихи, растяжения;
- ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Других лекарственных форм, будь то мазь, крем или гель, не существует.
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки
Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза в сутки.
Максимальные дозы: при приеме внутрь или внутримышечном введении - 90 мг в сутки; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг в сутки.
Ампулы
Внутримышечно. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг, обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 суток).
Побочное действие
- гастралгия;
- диарея, запор;
- стоматит;
- метеоризм;
- тошнота, рвота;
- ощущение переполнения желудка;
- снижение аппетита;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие);
- холестатическая желтуха;
- гепатит;
- гепатомегалия;
- острый панкреатит;
- острая почечная недостаточность;
- боль в пояснице;
- гематурия (кровь в моче);
- гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура);
- учащение мочеиспускания;
- повышение или снижение объема мочи;
- нефрит;
- отеки почечного генеза;
- снижение слуха;
- звон в ушах;
- нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия);
- бронхоспазм или диспноэ;
- ринит;
- отек легких;
- отек гортани (одышка, затруднение дыхания);
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины);
- гиперактивность (изменение настроения, беспокойство);
- галлюцинации;
- депрессия;
- психоз;
- обморочные состояния;
- повышение артериального давления;
- анемия, эозинофилия, лейкопения;
- кровотечение из послеоперационной раны;
- носовое кровотечение;
- ректальное кровотечение;
- кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь);
- пурпура;
- эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин);
- крапивница;
- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
- жжение или боль в месте введения;
- анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание);
- отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);
- повышенное потоотделение;
- отек языка;
- лихорадка.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
- непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- подтверждённая гиперкалиемия;
- беременность (3 триместр), период родов, период лактации;
- воспалительные заболевания кишечника;
- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Кеторолак противопоказан при беременности (3 триместр), родах и в период лактации.
С осторожностью использовать при беременности в 1 и 2 триместрах.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять в пожилом возрасте (старше 65 лет).
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кеторолак или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг в сутки. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом (алкоголем), кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой (аспирин) повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Аналоги лекарственного препарата Кеторолак
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Адолор;
- Акьюлар;
- Ваторлак;
- Долак;
- Доломин;
- Кетадроп;
- Кеталгин;
- Кетанов;
- Кетокам;
- Кетолак;
- Кеторол;
- Кеторолак Ромфарм;
- Кеторолак Эском;
- Кеторолака трометамин;
- Кетофрил
- Торадол;
- Торолак.
