Валацикловир
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Валацикловир. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Валацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Валацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения герпеса, ветряной оспы или ветрянки, опоясывающего лишая у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Валацикловир - противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что 1 этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.
Состав
Валацикловира гидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы. Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
Показания
- опоясывающий лишай;
- инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес);
- профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса;
- профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг и 1000 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний. Терапию рекомендуется начинать как можно раньше, наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления признаков или симптомов заболевания (высыпания, боль или ощущение жжения).
При опоясывающем лишае - по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
При простом герпесе, включая генитальный рецидивирующий герпес, - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
На фоне почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина; в случае проведения гемодиализа препарат назначают после него.
Побочное действие
- тошнота, рвота;
- чувство дискомфорта, боли в животе;
- диарея;
- анорексия;
- транзиторное повышение показателей печеночных проб;
- головная боль;
- усталость;
- головокружение;
- спутанность сознания;
- нарушения сознания;
- галлюцинации;
- тревога;
- тремор;
- кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами);
- сыпь;
- крапивница;
- зуд;
- ангионевротический отек;
- анафилаксия;
- тромбоцитопения;
- одышка;
- нарушения функции почек;
- боль в области почек;
- фотосенсибилизация.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом Валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.
В экспериментальных исследованиях Валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.
Применение у детей
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Особые указания
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме Валацикловира.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, особенно у ВИЧ-инфицированных пациентов. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 г в сутки) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, после трансплантации костного мозга или почки.
Во время лечения генитального герпеса следует избегать половых контактов (препарат не предохраняет от передачи инфекции).
Отличие Валацикловира от Ацикловира
Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством. После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы.
Лекарственное взаимодействие
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации ацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема Валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.
Фармакокинетика Валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
При одновременном применении Валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.
Аналоги лекарственного препарата Валацикловир
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Вайрова;
- Валавир;
- Валацикловир Канон;
- Валацикловира гидрохлорид;
- Валацитек;
- Валвир;
- Валмик;
- Валогард;
- Валтрекс;
- Валцикон;
- Вирдел.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения простого герпеса):
- Алпизарин мазь;
- Амиксин;
- Анаферон;
- Анаферон детский;
- Антигерпес;
- Арбидол;
- Ацикловир;
- Вектавир;
- Виразол;
- Вирдел;
- Виролекс;
- Виросепт;
- Витагерпавак;
- Виферон;
- Галавит;
- Гевизош;
- Герпевир;
- Герпесин;
- Герпферон;
- Гроприносин;
- Девирс;
- Зовиракс;
- Изопринозин;
- Иммуномакс;
- Кагоцел;
- Кипферон;
- Лавомакс;
- Ликопид;
- Лоринден C;
- Неовир;
- Панавир;
- Суправиран;
- Фамвир;
- Фамцикловир;
- Фенистил Пенцивир;
- Ферровир;
- Цикловакс;
- Цикловир;
- Цикловирал;
- Циклоферон;
- Эпиген интим;
- Эразабан;
- Эргоферон.
